Nicotinamide

别名: Niacinamide, Vitamin PP, Nicotinic acid amide, Vitamin B3, NSC 27452,NSC 13128 中文名称:烟酰胺(维生素B3),尼克酰胺

Nicotinamide是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。

Nicotinamide Chemical Structure

Nicotinamide Chemical Structure

CAS: 98-92-0

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10mM (1mL in DMSO) RMB 1061.88 现货
50mg RMB 573.3 现货
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Sirtuin抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
SK-MEL-28 Function assay 100 uM 24 hrs Reduction in ATP level in human SK-MEL-28 cells at 100 uM maintained in Locke's solution after 24 hrs by luciferase-based assay in absence of GF and glucose 22835719
HEK293T Function assay 60 mins Inhibition of StrepTag-tagged human SARM1 TIR (561 to 724 residues) expressed in HEK293T cells assessed as reduction in NADase activity in presence of NAD+ incubated for 60 mins by HPLC analysis, IC50=43.8μM. ChEMBL
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Oct)Lys-AMC 31496251
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(But)Lys-AMC 31496251
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of (Z)-(Hex)Lys-AMC 31496251
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells in presence of ZMAL 31496251
TC32 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for TC32 cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for NB-EBc1 cells 29435139
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SK-N-MC cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
BL21(DE3) Function assay Inhibition of recombinant Schistosoma mansoni sirtuin 2 (21 to 322 residues) expressed in Escherichia coli BL21(DE3) cells assessed as inhibition of substrate deacetylation using ZMAL as substrate, IC50=23.1μM. 31496251
BL21 (DE3) Function assay Inhibition of full length human SIRT2 expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=10.5μM. 25275824
BL21 (DE3) Function assay Inhibition of catalytically active human SIRT3 (102 to 399 amino acids) expressed in Escherichia coli BL21 (DE3) cells using fluorogenic 7-amino-4-methylcoumarin (AMC)-labeled peptide by fluorescence assay, IC50=6.2μM. 25275824
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生物活性

产品描述 Nicotinamide是一种水溶性维生素,是NAD 和 NADP的活性成分,也是一种sirtuins抑制剂。
靶点
Sirtuin [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Nicotinamide强烈抑制酵母(SIR2突变)沉默,增加的rDNA重组,并缩短复制寿命。Nicotinamide废除沉默,导停滞致在G1期的细胞中Sir2离域,这表明沉默的异染色质需要不断的Sir2的活性。[1] Nicotinamide导致胎儿细胞中DNA含量增加2倍,胰岛素含量增加3倍。Nicotinamide诱导人胎儿胰岛细胞的分化和成熟。[2] Nicotinamide通过转换去乙酰化和基团交换来调节乙酰化酶。Nicotinamide切换定量为Sir2s从Archeaglobus fulgidus(Sir2Af2),酿酒酵母(Sir2p)和小鼠(Sir2alpha)。[3] Nicotinamide选择性降低的特定磷酸化tau蛋白(Thr231),和阿尔茨海默氏病的转基因小鼠的微管解聚有关,类似于对SIRT1的抑制。在阿尔茨海默氏病的转基因小鼠中,Nicotinamide也极大地增加了乙酰化的α-微管蛋白(SIRT2的一级底物)和MAP2c,这两者都与增加的微管的稳定性有关。[4] Nicotinamide促进DNA的完整性,并保持磷脂膜不对称性,以防止细胞炎症,细胞吞噬功能和血管栓塞。Nicotinamide既防止也逆转神经和血管细胞的损伤。[5]

细胞实验 细胞系 HaCaT细胞
浓度 33 μM
孵育时间 7天和14天
方法

将HaCaT细胞于含10%FBS的DMEM培养基中,置于在37℃、5% CO2培养箱中培养。对于NAD(P)调节实验,将细胞培养于含10%透析FBS的DMEM培养基中,加入33 μM nicotinamide或不加入。7天或14天后,统计细胞数目,用0.1 μM 6-diazo-5-oxo-L-norleucine (DON)检测细胞对谷酰胺酶抑制的敏感性。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-MLC / MLC / p-MYPT1 / MYPT1 p-β-catenin / β-catenin Sp1 / ERK 30503259
Immunofluorescence p-MLC 30503259
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠中,通过腹腔注射,注射100-500 mg/kg的nicotinamide到体内将产生双相消除,其半衰期随着剂量的变化而变化。初始半衰期将显著增加,从0.8递增至2h;而终末半衰期从3.4增至5.6 h。而其在体内的消除率则只在最高浓度下发生显著减少,从0.3 L/kg/h减少至0.24 L/kg/h。体内峰值浓度也随着给药剂量发生增加,变化范围为1000-4800 nmol/ml。通过腹腔注射的药物生物利用度与静脉注射相比,接近100%[6]

动物实验 Animal Models 小鼠 (strain CBA/Ht/GyfBSVS)
Dosages 100, 200, 300 和 500 mg/kg
Administration i.p.
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05938036 Not yet recruiting
Acute Respiratory Distress Syndrome (ARDS)
Aqualung Therapeutics Corp.
January 14 2024 Phase 2
NCT06036355 Not yet recruiting
Postoperative Prevention of Tumor
Shanghai Cell Therapy Group Co.Ltd
September 30 2023 Early Phase 1
NCT05984550 Not yet recruiting
Enhance Immune Function
Shanghai Cell Therapy Group Co.Ltd|Shanghai Mengchao Cancer Hospital
August 2023 Early Phase 1
NCT05789355 Recruiting
Sickle Cell Disease
LGD|CEN Biotech|Assistance Publique Hopitaux De Marseille|Etablissement Français du Sang
April 1 2023 Not Applicable

化学信息&溶解度

分子量 122.12 分子式

C6H6N2O

CAS号 98-92-0 SDF Download Nicotinamide SDF
Smiles C1=CC(=CN=C1)C(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 24 mg/mL ( 196.52 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 24 mg/mL

Ethanol : 24 mg/mL

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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