SB203580

目录号:S1076 别名: RWJ 64809, PB 203580

SB203580 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 377.43

SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。

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  • A, effects of p38 inhibitor SB203580 (1, 5, and 10 μM) on SRP72 protein expression was evaluated by WB using antibodies against human SRP72,SRP54, and GAPDH. A decreased intensity of SRP72 bands was noted when using the inhibitor at 5 μM concentration at 240 min (lane 6) and 10 μM at 120 and 240 min (lanes 8 and 9). B, results were analyzed and RUA illustrated, finding significant results at 5 μM, 240 versus 0 min, and 10 μM, 240 versus 0 and 120 versus 0 min, respectively, (p<0.05).

     

     

    J Biol Chem 2010 285, 32824-32833. SB203580 purchased from Selleck.

    A, effect of p38 MAPK inhibitor SB203580 (1, 5, and 10 μM) on SRP72 phosphorylation was evaluated. Jurkat cells were stimulated with rhIL-1, harvested at 0, 120, and 240 min, lysed, and immunoprecipitated using anti-human SRP19 andWBusing anti-phosphoserine antibodies. A decreased intensity of SRP72 band was found when using the inhibitor at concentration of 1μM at 240 min and 5 and 10 μM at 120 and 240 min. B, results were analyzed and RUA illustrated, finding significant results at 1 μM 240 versus 120, 5, and 10 μM at 120 versus 0 and 240 versus 0 min *, p<0.05.

    J Biol Chem 2010 285, 32824–32833. SB203580 purchased from Selleck.

  • We used real time RT-PCR to investigate the effects of SB203580 on SRP72 mRNA expression. All the samples were treated under the same experimental conditions used in protein tests done by WB, and phosphorylation was measured indirectly by IP-WB. The results did not show significant changes on the mRNA expression of SRP72 after the treatment with these inhibitors.

    J Biol Chem 2010 285, 32824–32833. SB203580 purchased from Selleck.

    Strain-induced BMMSC migration was mediated by p38 activity in vitro. The mechanical strain (static, 6%) significantly promoted BMMSC migration, and this effect was abolished by inhibition of p38 phosphorylation.

    Arch Oral Biol, 2017, 76:55-60. SB203580 purchased from Selleck.

产品安全说明书

p38 MAPK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。
特性 SB203580是第一个被报道的p38抑制剂。
靶点
p38 MAPK [1]
(THP-1 cells)
PKB [1]
(THP-1 cells)
0.3 μM-0.5 μM 3 μM-5 μM
体外研究

SB203580作用于人类T细胞,鼠CT6 T细胞, 或BAF F7 B细胞,抑制IL-2诱导的增殖,IC50为3-5 μM。SB203580也抑制IL-2诱导的p70S6K激活, IC50 > 10 μM。SB203580也抑制PDK1活性,IC50为3-10 μM,这种抑制存在剂量依赖性。[1]SB203580抑制MAPKAPK2中p38-MAPK的刺激,IC50 为0.07 μM, 然而抑制完整SAPK/JNK活性时,IC50为3-10 μM。SB203580 高浓度时激活ERK通路,随后增强NF-κB转录活性。[2]SB203580作用于人类肝癌细胞(HCC),诱导自体吞噬。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
PC12 NFy5VIRMcW6jc3WgRZN{[Xl? MojQNVAh|ryP MVWxOUBucW5? MlmzTY5pcWKrdIOgdFM5KE2DUDDrbY5ie2Vid3n0bEBKSzVyIH;mJFAvPiEQvF2= NGjkZpE4PzVyNUe3
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体内研究 SB203580作用于缺血性损伤,保护猪的心肌层。[4] SB203580有效保护携带系统性红斑狼疮的MRL/lpr鼠和治疗疾病。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

+ 展开

细胞受体激酶磷酸化实验 :

4 μg羊PKBα抗体固定在25 μL蛋白G-亲和层析柱上过夜(或1.5 小时) ,用Buffer A (50 mM Tris, pH 为7.5, 1 mM EDTA, 1 mM EGTA, 0.5 mM Na3VO4, 0.1% β-巯基乙醇,1% Triton X-100, 50 mM NaF, 5 mM焦磷酸钠, 0.1 mM苯甲磺酰氟, 1 μg/mL抑蛋白酶肽, 抑肽素, 亮抑酶肽,及1 μM微囊藻素)冲洗。固定的PKB抗体和0.5 ml细胞溶解物温育1.5小时,用含0.5 M NaCl的0.5 mL Buffer A冲洗三次, 再用0.5 mL Buffer B (含50 mM Tris-HCl, pH为7.5, 0.03% (w/v) Brij-35, 0.1 mM EGTA, 及 0.1% β-巯基乙醇)冲洗二次,最后用100 μL实验稀释buffer冲洗二次; 5×实验稀释buffer包含100 mM MOPS, pH为7.2, 125 mM β-甘油磷酸, 25 mM EGTA, 5 mM原钒酸钠, 及5 mM DTT。10 μL实验稀释buffer,40 μM蛋白激酶A抑制肽, 100 μM PKB-特定底物肽,及10 μCi [γ-32P]ATP,加到PKB酶免疫复合物中。反应在室温下震荡温育20分钟,40 μL反应物转移到其他试管中,加入20 μL 40%三氯乙酸,终止反应。在室温下混合,温育5分钟,40 μL转移到P81磷酸纤维素纸上,亲和处理30秒 。P81纸在0.75%磷酸中洗三次,然后在室温下加到丙酮中。 使用闪烁计数器测量γ-32P 渗透率。
细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: CT6细胞, BA/F3 F7细胞
  • Concentrations: 0-30 μM
  • Incubation Time: 1小时
  • Method:

    CT6细胞和BA/F3 F7细胞在RPMI培养基中冲洗三次,然后培养在含5%胎牛血清,生长因子,抗生素,β-巯基乙醇的RPMI培养基中。2-5×106个CT6细胞悬浮在含5%胎牛血清的2 ml RPMI培养基上, 用SB203580预处理。然后加入20 ng/ml重组人类IL-2,在37 oC下刺激细胞5分钟,离心30秒,溶解于合适buffer中。稳定表达IL-2受体β链缺失突变的BA/F3细胞维持在含谷氨酸,5%胎牛血清和0.2 μg/mL G418的RPMI培养基中。大规模冲洗细胞,过夜处理,在用IL-2激活前再次冲洗。通过测定[3H]胸苷的渗透率,进行细胞增殖实验。


    (Only for Reference)
动物实验:

[5]

+ 展开
  • Animal Models: 携带系统性红斑狼疮的雌性MRL/lpr鼠和雌性C57BL/6鼠
  • Formulation: 溶在饮用水中(250 μM)
  • Dosages: 0.4mL/天
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 43 mg/mL (113.92 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次加入纯溶剂:
4% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 377.43
化学式

C21H16FN3OS

CAS号 152121-47-6
稳定性 powder
别名 RWJ 64809, PB 203580

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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