p38 MAPK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1076 SB203580 <1 mg/mL 43 mg/mL <1 mg/mL
S1574 Doramapimod (BIRB 796) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S1077 SB202190 (FHPI) <1 mg/mL 66 mg/mL 12 mg/mL
S1494 LY2228820 100 mg/mL 4 mg/mL 3 mg/mL
S6005 VX-702 <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S8125 Pamapimod (R-1503, Ro4402257) <1 mg/mL 81 mg/mL 28 mg/mL
S2726 PH-797804 <1 mg/mL 96 mg/mL 7 mg/mL
S1458 VX-745 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S2928 TAK-715 <1 mg/mL 80 mg/mL 16 mg/mL
S7741 SB239063 <1 mg/mL 60 mg/mL 7 mg/mL
S7214 Skepinone-L <1 mg/mL 85 mg/mL 85 mg/mL
S7215 Losmapimod (GW856553X) <1 mg/mL 76 mg/mL 41 mg/mL
S2266 Asiatic Acid <1 mg/mL 97 mg/mL <1 mg/mL
S8124 BMS-582949 <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S7799 Pexmetinib (ARRY-614) <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1076

SB203580

SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S1077

SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。

S1494

LY2228820

LY2228820是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。

S6005

VX-702

VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。

S8125New

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。

S2726

PH-797804

PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。

S1458

VX-745

VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。

S2928

TAK-715

TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38αIC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。

S7741

SB239063

SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44 nM,对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。

S7214

Skepinone-L

Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。

S7215

Losmapimod (GW856553X)

Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.

S8124

BMS-582949

BMS-582949是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。

S7799

Pexmetinib (ARRY-614)

Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。

S2266

Asiatic Acid

Asiatic acid是积雪草苷的糖苷配基,从植物积雪草中分离而来的,常用于伤口愈合。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1076

SB203580

SB203580是一种p38 MAPK抑制剂,在THP-1细胞中IC50为0.3-0.5 μM,对SAPK3(106T)和SAPK4(106T)选择性低10倍,且阻断PKB磷酸化,IC50为3-5 μM。

S1574

Doramapimod (BIRB 796)

Doramapimod (BIRB 796)是一种泛p38 MAPK抑制剂,在无细胞试验中作用于p38α/β/γ/δ的IC50分别为38 nM,65 nM,200 nM 和520 nM,并且能够与p38α结合,在THP-1细胞中Kd为0.1 nM,比作用于JNK2选择性高330倍,对c-RAF,Fyn 和Lck具有较弱的抑制作用,对ERK-1,SYK,IKK2也有微弱抑制作用。

S1077

SB202190 (FHPI)

SB202190 (FHPI)是一种有效的p38 MAPK抑制剂,靶向作用于p38α/β,无细胞试验中IC50为50 nM/100 nM,有时用于代替SB 203580研究其在体内对SAPK2a/p38的潜在作用。

S1494

LY2228820

LY2228820是一种新型有效的p38 MAPK抑制剂,无细胞试验中IC50为7 nM,不改变p38 MAPK的活化。Phase 1/2。

S6005

VX-702

VX-702是一种高选择性p38α MAPK抑制剂,作用于p38α比作用于p38β效果高14倍。Phase 2。

S8125New

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)

Pamapimod (R-1503, Ro4402257)是新型的、选择性的p38 MAPK抑制剂。它能抑制p38α和p38β, IC50分别为0.014±0.002和0.48± 0.04 μM。对p38delta和p38gamma没有活性。

S2726

PH-797804

PH-797804是一种新型吡啶酮p38α抑制剂,无细胞试验中IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上,不抑制JNK2。Phase 2。

S1458

VX-745

VX-745是一种有效的,选择性p38α抑制剂,IC50为10 nM,比作用于p38β选择性高22倍,对p38γ没有抑制作用。

S2928

TAK-715

TAK-715是一种p38 MAPK抑制剂,作用于p38αIC50为7.1 nM,作用于p38α比作用于p38β选择性高28倍多,对p38γ/δ, JNK1, ERK1, IKKβ, MEKK1和TAK1没有抑制作用。Phase 2。

S7741

SB239063

SB239063是一种有效的选择性p38 MAPKα/β抑制剂,IC50为44 nM,对γ- 和 δ-激酶亚型没有活性。

S7214

Skepinone-L

Skepinone-L是一种选择性p38 MAPK抑制剂,IC50为5 nM。

S7215

Losmapimod (GW856553X)

Losmapimod 是口服有效的选择性p38 MAPK抑制剂,其作用于p38α和p38β的pKi分别为8.1 和 7.6 。 Phase 3.

S8124

BMS-582949

BMS-582949是有效的、选择性的p38 MAPK抑制剂。IC50为13 nM,可抑制p38激酶活性和p38的活化。

S7799

Pexmetinib (ARRY-614)

Pexmetinib (ARRY-614)是一种有效的,口服生物可利用的,双重p38 MAPK/Tie-2抑制剂,其在HEK-293细胞中的IC50分别为4 nM/18 nM。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2266

Asiatic Acid

Asiatic acid是积雪草苷的糖苷配基,从植物积雪草中分离而来的,常用于伤口愈合。

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