ML141

别名: CID-2950007

ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。

ML141 Chemical Structure

ML141 Chemical Structure

CAS: 71203-35-5

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 958.23 现货
5mg RMB 810.17 现货
25mg RMB 2443.63 现货
100mg RMB 7342.13 现货
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Rho抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
BT-37 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells 29435139
Saos-2 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Saos-2 cells 29435139
BT-12 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells 29435139
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生物活性

产品描述 ML141 (CID-2950007) 是 Rho 家族GTPase cdc42的一种有效的,选择性可逆非竞争性抑制剂,IC50为200 nM。对cdc42比对其他Rho家族中的GTPases(如Rac1, Rab2, Rab7)更有选择性。 ML141 与 p38 激活增加有关,并可能诱导p38依赖性凋亡/衰老。ML141还可保护神经母细胞瘤细胞免受二甲双胍(metformin)诱导的凋亡。
靶点
cdc42 [1]
200 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 ML141通过诱导细胞死亡和抑制细胞分裂,增强TMX抑制细胞生长的能力。[2] ML141也显著保护神经母细胞瘤免受二甲双胍诱导的凋亡损害。[3]此外,ML141剂量依赖性减少肺炎克雷伯菌入侵。[4]
激酶实验 平衡结合测定
野生型的GST-Cdc42(4 μM)与GSH珠结合,在4°C下过夜。GSH珠上Cdc42的核苷酸被耗尽,通过与包含10 mM EDTA的缓冲液在30°C下培养20分钟,用NP- HPS缓冲液清洗2次,然后重悬浮在包含1 mM EDTA或1 mM MgCl2,1 mM DTT 和 0.1% BSA的相同缓冲液中。Cdc42未结合位点通过蛋白质-珠子复合物在室温下培养15分钟而阻断。30μL该悬浮液与20 mM抑制剂在室温下培养3分钟,加入30 μL各种浓度的冰预冷的BODIPY-FL-GTP。样品在4° C下培养45分钟,荧光核苷酸与酶的结合使用Accuri流式细胞分析仪测量。导出原始数据,并使用GraphPad Prism软件绘制。
细胞实验 细胞系 Basal-B (MDA-MB 231 和 HCC38) 和 Basal-A与 HER2 扩增(HCC1954)细胞
浓度 ~20 μM
孵育时间 48小时
方法

细胞与500nM钙黄绿素-AM和1μM PI培养15分钟,之后活细胞和死细胞(分别由阳性钙黄绿素-AM 和PI 着色代表)利用贴壁细胞Celigo™细胞计数器计数。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot E-cadherin / ROCK1 / ROCK2 30867745
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在负荷MDA-MB 231源肿瘤的NOD/SCID小鼠体内,ML141 (1 mg/day i.p.),通过抑制Cdc42,能够使TMX抑制MDA-MB 231衍生的肿瘤的生长。[2]此外,在小鼠体内,ML141 (10 mg/kg i.p.)增强G-CSF诱导的造血干细胞和祖细胞动员。[5]
动物实验 Animal Models NOD/SCID小鼠,负荷 MDA-MB 231衍生的肿瘤。
Dosages 1 mg/day
Administration i.p.

化学信息&溶解度

分子量 407.49 分子式

C22H21N3O3S

CAS号 71203-35-5 SDF Download ML141 SDF
Smiles COC1=CC=C(C=C1)C2CC(=NN2C3=CC=C(C=C3)S(=O)(=O)N)C4=CC=CC=C4
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 81 mg/mL ( 198.77 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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