NSC 23766

NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。

NSC 23766 Chemical Structure

NSC 23766 Chemical Structure

CAS: 1177865-17-6

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Rho抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
A431 Growth Inhibition Assay 100 μM 24/48/72 h inhibits cell growth in a time dependent manner 25109327
RBMECs Function Assay 100 μM  30 min blockes 6Bnz-cAMP-mediated activation of Rac1 in EMAP-II-treated RBMECs 26358039
U2-OS Growth Inhibition Assay 100 μM 24/48/72 h inhibits cell growth in a time dependent manner 25109327
SW480  Growth Inhibition Assay 100 μM 24/48/72 h inhibits cell growth in a time dependent manner 25109327
A431 Function Assay 100 μM 24 h induces cell cycle arrest in the G1 phase  25109327
U2-OS Function Assay 100 μM 24 h induces cell cycle arrest in the G1 phase  25109327
SW480  Function Assay 100 μM 24 h induces cell cycle arrest in the G1 phase  25109327
Ki-67+ CLL Growth Inhibition Assay 50 µM 5 d decreases the number of Ki-67+ CLL cells 24501217
NIH3T3  Growth Inhibition Assay 100 μM 24 h has no significant impact on cell viability 25037060
U87MG Cell Viability Assay 50 mM 144 h exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib  23832120
A172MG Cell Viability Assay 50 mM 144 h exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib  23832120
T98MG Cell Viability Assay 50 mM 144 h exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib  23832120
PC38 Cell Viability Assay 50 mM 144 h exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib  23832120
U87MG Function Assay 50 mM 24 h enhances the antimigratory effect of erlotinib 23832120
PC40 Cell Viability Assay 50 mM 144 h exhibits synergistic antiproliferative effects combined treatment with erlotinib  23832120
T98MG Function Assay 50 mM 24 h enhances the antimigratory effect of erlotinib 23832120
A172MG Function Assay 50 mM 24 h enhances the antimigratory effect of erlotinib 23832120
NCI-H1703 Growth Inhibition Assay 0-500 μM 24 h inhibits cell growth in a dose dependent manner 22549160
NCI-H1703 Function Assay 100 μg/ml 24 h slows progression through the G1 phase of the cell cycle 22549160
NCI-H1703 Function Assay 0-500 μM 24 h diminishes basal NF-κB activity dose dependently  22549160
SKBR3 Function Assay 50 μM 24 h inhibits Rac1 activation 21943825
SKBR3-pMKO.1 Function Assay 50 μM 24 h inhibits Rac1 activation 21943825
MCF7 Cytotoxicity Assay 0-100 μM 48 h decreases cell viability in a dose dependent manner 20515940
T47D Cytotoxicity Assay 0-100 μM 48 h decreases cell viability in a dose dependent manner 20515940
MDA-MB-468 Cytotoxicity Assay 0-100 μM 48 h decreases cell viability in a dose dependent manner 20515940
MDA-MB-231 Cytotoxicity Assay 0-100 μM 48 h decreases cell viability in a dose dependent manner 20515940
MDA-MB-231 Function Assay 0-100 μM 24 h selectively inhibits Rac1 activation without interfering with the activity of the closely related small GTPase Cdc42 20515940
MDA-MB-231  Function Assay 100 μM 48 h increases the cell number in G1 phase and decreases the cell number in S and G2-M phases  20515940
MCF7 Function Assay 100 μM 48 h increases the cell number in G1 phase and decreases the cell number in S and G2-M phases  20515940
MDA-MB-468 Apoptosis Assay 50/100 μM 24 h induces apoptosis 20515940
T47D Function Assay 100 μM 48 h increases the cell number in G1 phase and decreases the cell number in S and G2-M phases  20515940
MDA-MB-468 Function Assay 100 μM 24 h inhibits caspase-3 activation  20515940
MDA-MB-468 Function Assay 50/100 μM 24 h increases phosphorylation of JNK in a dose dependent manner 20515940
MDA-MB-231  Function Assay 50/100 μM 24 h increases phosphorylation of JNK in a dose dependent manner 20515940
MDA-MB-468 Function Assay 50/100 μM 48 h induces a dose-dependent decrease in phosphorylation of p65 subunit 20515940
MDA-MB-231  Function Assay 50/100 μM 48 h induces a dose-dependent decrease in phosphorylation of p65 subunit 20515940
IEC-6  Function Assay 120 µM 4/6/8 h prevents the increased activation of FAK at 6 and 8 h 20448461
RA1 Function Assay 50 μM 24 h inhibits Matrigel invasion 17622308
RA-FLS (RA2)  Growth Inhibition Assay 25/50 μM 1-9 d inhibits cell growth in both dose and time dependent manner 17622308
RA2 Function Assay 50 μM 24 h inhibits Matrigel invasion 17622308
RA4 Function Assay 50 μM 24 h inhibits Matrigel invasion 17622308
RA3 Function Assay 50 μM 24 h inhibits Matrigel invasion 17622308
human aortic smooth muscle cells Function Assay 50 uM Inhibition of Rac1 binding to Pak1 in human aortic smooth muscle cells at 50 uM by SDS-PAGE based chemiluminescence 19527032
human aortic smooth muscle cells Function Assay 100 μM Inhibition of Rac1 binding to Pak1 in human aortic smooth muscle cells at 100 uM by SDS-PAGE based chemiluminescence 19527032
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生物活性

产品描述 NSC 23766是一种Rac GTPase抑制剂,通过鸟嘌呤核苷酸因子(GEFs)靶向作用于Rac 活化,无细胞试验中IC50为~50 μM;但是不会抑制密切相关的靶点,Cdc42或RhoA。
靶点
Rac GTPase [1]
(Cell-free assay)
50 μM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

NSC23766被认为可以融入Rac1的表面沟槽,Rac1对GEF规格至关重要。NSC23766通过Rac特异性的GEF Trio或 Tiam1,有效地抑制Rac1结合和激活,这种作用具有剂量依赖性,通过其各自的GEFs,不干扰紧密相关的Cdc42或RhoA结合或激活。NSC23766有效调节细胞骨架中的Rac GTPase功能,和许多细胞功能,包括细胞周期,细胞生长,粘附,迁移和基因转录。NSC 23766 (50 μM)作用于NIH 3T3细胞,有效抑制血清或血小板衍生的生长因子诱导的Rac1激活和伪足形成,不影响内源性Cdc42或RhoA活性。NSC23766降低Trio 或 Tiam1而不是Vav, Lbc, Intersectin, 和组成型激活的Rac1突变型刺激的NIH 3T3细胞生长,也抑制Trio, Tiam1,或Ras诱导的细胞转化。NSC23766 抑制PC-3细胞增殖和锚定非依赖性生长,这种作用存在剂量依赖性。25 μM NSC23766抑制85%PC-3细胞侵袭穿过基底膜。[1]

50 μM NSC 23766作用于人体血小板,抑制凝血酶诱导的Rac1和Rac2激活,以及血小板聚集。[2]

NSC23766作用于swAPP-HEK293细胞,抑制Aβ40 和 Aβ42产生,不影响Notch 和 sAPPα。NSC23766 抑制细胞中γ-分泌酶活性,但是不是作为直接的γ-分泌酶抑制剂。NSC23766降低分泌的和细胞内的 Aβ40水平,IC50为48.94 μM,这种作用具有剂量依赖性。50 μM NSC 23766抑制57.97% Aβ42 释放。[3]

NSC23766调节内皮NO合酶表达和内皮功能。100μM NSC23766抑制eNOS启动子活性,牛主动脉内皮细胞中抑制60%,bEND.3细胞中抑制30%至35%。NSC23766抑制Rac1,破坏eNOS mRNA稳定性,半衰期缩短到17小时。NSC23766 抑制ACh诱导的野生型小鼠主动脉环放松,这种作用存在剂量依赖性。[4]

NSC23766抑制细胞生长,且诱导细胞凋亡。NSC23766降低MDA-MB-468和MDA-MB-231细胞活力,这种作用存在剂量依赖性, IC50 为~10 μM,与雌激素受体(ER),孕酮受体(PR),Her2,和p53基因突变状态无关。NSC23766对MCF12A正常乳腺上皮细胞的存活几乎没有影响。NSC 23766处理MDA-MB-231细胞24小时后,G1期细胞增长41%至65%,S和G2-M期随之减少。100 μM NSC23766诱导MDA-MB-468细胞凋亡增长6倍。NSC23766作用于乳腺癌细胞,抑制细胞周期停滞或凋亡,通过下调cyclin D1, survivin, X-连锁蛋白凋亡抑制剂(XIAP)而调节。[5]

激酶实验 Rho GTPase活性测定
10-cm培养皿中的对数生长期细胞生长在0.5%血清培养基中饥饿处理24小时,然后溶解在含20 mM Tris HCl (pH 7.6), 100 mM NaCl, 10 mM MgCl2, 1% Nonidet P-40, 10% 甘油, 和1×蛋白酶抑制剂混合物的Buffer中。澄清裂解液,蛋白浓度归一化,通过效应结构域下拉检测测量裂解液中与GTP结合的Rac1。His6-PAK1 PBD拉下实验中,E. coli纯化的Ni2+-琼脂糖固定的His6-PAK1 PBD域与细胞裂解液温育30分钟。使用anti-Rac1单克隆抗体,通过免疫印迹,在洗涤缓冲液中洗涤两次Ni2+琼脂糖共同沉淀。
细胞实验 细胞系 人类乳腺癌细胞 MDA-MB-468
浓度 0-100 μM
孵育时间 2 天
方法

细胞按1.5×104个/mL接种在96孔组织培养板中,孔中含200 μL培养基。 接种24小时后, 使用含指定浓度NSC23766的 200 μL新鲜培养基置换原来的培养基。处理末期,每孔加入20 μL MTS 溶液,在37°C下温育2小时。在96孔板酶标仪上读取490 nm处吸光值。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot active Rac1 / Rac1 OCT4 / SOX2 / Nanog pCREB / CREB 31338333
Immunofluorescence BART / Rac1 IP3K-A / F-actin 22745590
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

NSC23766诱导造血干细胞/前体细胞动员。NSC23766按2.5 mg/kg剂量腹腔注射到驱动不良的C57Bl/6小鼠品系,注射6小时后,导致循环中的造血干细胞/前体细胞增强2倍。[2]

NSC23766处理小鼠,减轻脂多糖诱导的急性肺损伤。NSC23766按1或3 mg/kg剂量处理,不仅降低炎性细胞浸润和MPO活性,也抑制促炎介质,和肿瘤坏死因子-α,白细胞介素-1β,mRNA表达。NSC23766也降低Evans Blue和清蛋白在LPS处理的肺部积累。[6]

化学信息&溶解度

分子量 530.96 分子式

C24H35N7.3HCl

CAS号 1177865-17-6 SDF Download NSC 23766 SDF
Smiles CCN(CC)CCCC(C)NC1=NC(=CC(=N1)NC2=CC3=C(C=C(N=C3C=C2)C)N)C.Cl.Cl.Cl
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 100 mg/mL ( 188.33 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 100 mg/mL

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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