Verteporfin

目录号:S1786 别名: CL 318952

Verteporfin  Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 718.79

Verteporfin 是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。

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客户使用该产品的3个实验数据:

  • Verteporfin treatment inhibits proliferation and induces apoptosis of Tsc1-null cells in vivo. Mice were administered i.p. with vehicle or verteporfin at a dose of 100 mg/kg every other day for 10 d before sacrifice. Mice were sacrificed at 6 wk of age. Three independent experiments were performed and mice in different treatments were pooled for analysis. Percentage of Ki67 and αSMA double-positive cells in α-SMA+ mesenchymal lesions in the indicated kidneys. Immunofluorescence staining and counting were performed on three sagittal sections from different kidney regions for each mouse.

    J Exp Med 2014 211(11), 2249-63. Verteporfin purchased from Selleck.

    The indicated cell lines were treated with control (Ctrl) or YAP-targeting siRNAs and growth assessed by XTT proliferation assays at the indicated time points. The mean and +SD are shown for three independent experiments. (Left panel, *, P < 0.05, significantly different from U87Rictor DMSO; Right panel, *, P < 0.05, significantly different from H4Rictor DMSO).

    J Biol Chem, 2015, 290(32): 19387-401 . Verteporfin purchased from Selleck.

  • The levels of YAP, phospho-YAP (S127), and its downstream targeted molecules CTGF and CYR61 were analyzed by Western blotting after UM cells were exposed to verteporfin for 24 hours.

    Am J Cancer Res, 2016, 6(12):2816-2830.. Verteporfin purchased from Selleck.

产品安全说明书

VDA抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Verteporfin 是一种能够抑制YAP-TEAD相互作用的小分子化合物,抑制YAP诱导的肝脏过度生长。同时,它还是一种有效的衍生自卟啉的第二代光敏剂。
靶点
VDA [1]
(Endothelial cells)
YAP/TEAD interaction [3]
体外研究

对于穿透组织最好的波长(i.e.,大约700 nm)下的吸收光,Verteporfin比hematoporphyrin大约有效4倍,从而比hematoporphyrin提供了更高的细胞毒性(在人贴壁细胞中10倍以上)。Verteporfin是亲脂性的,与正常细胞或静息细胞相比,更容易被恶性的或激活的细胞摄取。Verteporfin与LDL结合形成一个复合物,随后可能通过LDL受体或者內吞作用被增殖细胞 (例如,新生血管内皮细胞) 摄取。Verteporfin疗法通过血管通道中形成血栓实现新生血管区的血管造影完全闭塞,进而引起选择性血管内皮损伤。Verteporfin疗法选择性诱导可再生的和离体的脉络膜毛细血管闭塞,而不改变覆盖的光感受器或神经节细胞,如光学和电子显微镜所示。[1] HL-60细胞中胱天蛋白酶-3和胱天蛋白酶-9的活化以及PARP的裂解映射出,光存在下,Verteporfin快速使细胞凋亡改变,该改变会被普通半胱天冬酶抑制剂ZVAD.fmk阻断。[2]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HL-60 M2foNWZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 MoqwglExOCCwZz;tUC=> NYP0[JBLTE2VTx?= Moq3bY5kemWjc3XzJGRPSSCocnHncYVvfGG2aX;uJIxmfmWucx?= M3nPN|ExPjB5N{Gw
HL-60 MkXEZ5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MnnPglExOCCwZz;tUC=> M1HLfGROW09? M2\vZYlvcGmkaYTzJINmdGxidnnhZoltcXS7 M13T[lExPjB5N{Gw
Jurkat NEXhO4ZCeG:ydH;zbZMh[XO|YYm= MmnRglI5OCCwTR?= NEfUXmlFVVOR MlHabY5lfWOnczDhJGJkdC1{LXTldIVv\GWwdDDhdI9xfG:|aYO= MXGxNVI1PTRzNR?=
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RIF-1 MnzpZ5l1d3SxeHnjbZR6KGG|c3H5 MlG1NUDPxGdxbXy= MlLWSG1UVw>? MUHk[YNz\WG|ZTD0c{AzOCEEsTC1KUBk\WyuIIP1dpZqfmGu MlPhNVI3OTV5MUi=
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hFibro NIHTbXpkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> M1vDc|AvPSEEtXevcYw> NWj6cVhnTE2VTx?= NEi4XJpl\WO{ZXHz[ZMhfmmjYnnsbZR6KGK7IEi2MFUm M4PZOVI{PDRzMUG0
pTMC NF\lUnZkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> M3r3UVAvPSEEtXevcYw> NI\5Z5NFVVOR MXrk[YNz\WG|ZYOgeoli[mmuaYT5JIJ6KDl{Lkml M{PwRlI{PDRzMUG0
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ARPE-19 NFHDSWNkgXSxdH;4bYNqfHliYYPzZZk> NEjoZmkxNjViwsXnM41t NVX4e4g6TE2VTx?= M1iydIRm[3KnYYPld{B3cWGkaXzpeJkh[nliNUWuOUU> MWiyN|Q1OTFzNB?=
Panc-1 NW\WWFJNT3Kxd4ToJIlvcGmkaYTvdpkh[XO|YYm= M1\0SFExKM7:TR?= MV;EUXNQ MUjpcohq[mm2czDj[YxtKHC{b3zp[oVz[XSrb36= M3zOS|I1ODZ7ME[5
MIA PaCa-2 M1zKNWdzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 M2LDOVExKM7:TR?= MUfEUXNQ NWHQSFV1cW6qaXLpeJMh[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9v MmDUNlQxPjlyNkm=
BxPC-3 NFrOTWNIem:5dHigbY5pcWKrdH;yfUBie3OjeR?= NETiPFMyOCEQvF2= MlnjSG1UVw>? MmXlbY5pcWKrdIOgZ4VtdCCycn;sbYZmemG2aX;uJINwdXCuZYTlcJk> M3LQOVI1ODZ7ME[5
SU86.86 MX;Hdo94fGhiaX7obYJqfG:{eTDhd5NigQ>? NEHHOGoyOCEQvF2= NXnPU3ByTE2VTx?= NV30RlN1cW6qaXLpeJMh[2WubDDwdo9tcW[ncnH0bY9vKGOxbYDs[ZRmdHl? MVOyOFA3QTB4OR?=
MCF-7 NHLhW3RCfXSxcHjh[5kh[XO|YYm= MnS2NVAh|ryP M{DHNWROW09? NH\XZ5JqdmirYnn0d{Bo\W2laYThZolv\S2rbnT1Z4VlKGG3dH;wbIFogQ>? MlzqNlQxPjlyNkm=
WERI M{\qd2dzd3e2aDDpcohq[mm2b4L5JIF{e2G7 NHXafmF,OTBizsznM41t NUm0SoZSTE2VTx?= NX;QcFQzcW6qaXLpeJMh\3Kxd4ToJI9nKHKndHnuc4Jt[XO2b33hJINmdGy| MWOyOFg{PzF2Mh?=
WERI M3fzVmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NYqzWXZYhjFyIN88[{9udA>? NYq5V|A1TE2VTx?= MYHicI9kc3NiY3XscEBkgWOuZTDwdo9oemW|c3nvci=> NX3YU2NwOjR6M{exOFI>
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Y-79 MVLGeY5kfGmxbjDhd5NigQ>? NWDLUZZuhjFyIN88[{9udA>? MlXJSG1UVw>? NITwWJpi\m[nY4TzJHlCWC2WRVHEJJBzd3SxLX;uZ49o\W6nIIDheIh4[Xl? MUSyOFg{PzF2Mh?=
Y-79 MkXRSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? Mn;KglExKM7:Zz;tcC=> M{T2OGROW09? MmjZ[I94di2{ZXf1cIF1\XNicHz1dolxd3SnbnP5JI1iemuncjDPR3QuPA>? NWD1TIN6OjR6M{exOFI>

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体内研究 Verteporfin可用于脉络膜血管和CNV的血管可视化,这表明光敏剂在猴子的实验性CNV中快速集聚。Verteporfin在建立的兔子眼睛的脉络膜脉管系统,RPE,以及光感受器中迅速积累。在小鼠体内,静脉注射3小时后,Verteporfin达到最大组织水平,随后在24小时内迅速下降。Verteporfin在体内代谢为活性较低的形式,并且迅速清除,主要通过粪便排泄,一小部分通过尿液排泄。Verteporfin疗法有效的选择性阻止了荧光染料从实验性诱导的猴子CNV的泄漏。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (139.12 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 718.79
化学式

C41H42N4O8

CAS号 129497-78-5
稳定性 powder
别名 CL 318952

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT01846273 Active, not recruiting Age-related Macular Degeneration; Polypoidal Choroidal Vasculopathy (PCV) Novartis Pharmaceuticals|Novartis August 7, 2013 Phase 4
NCT03033225 Active, not recruiting Pancreatic Cancer Non-Resectable Mayo Clinic January 2017 Phase 2
NCT02939274 Recruiting Metastatic Breast Cancer Rogers Sciences Inc. October 2016 Phase 2
NCT02702700 Recruiting Pleural Effusion, Malignant Centre Hospitalier Universitaire Vaudois January 2016 Phase 1
NCT02495181 Recruiting Polypoidal Choroidal Vasculopathy Association for Innovation and Biomedical Research on Light and Image|European Vision Institute Clinical Research Network January 2016 Phase 4
NCT02457026 Withdrawn Neovascular Age-related Macular Degeneration Duke University|Bausch & Lomb Incorporated January 2016 --

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