Atorvastatin Calcium

Pfizer辉瑞授权 目录号:S2077

Atorvastatin Calcium  Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 1155.34

Atorvastatin Calcium 是一种HMG-CoA reductase抑制剂,用作降胆固醇药物,并阻断胆固醇的产生。

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客户使用该产品的1个实验数据:

  • Micrographs of hematoxylin and eosin-stained liver sections from untreated and atorvastatin-treated TO mouse. Results of representative experiment of liver specimens incubated in vitro at 37癈 with and without 1.0 礛 atorvastatin for 6 hr is shown. A liver specimen at 0 hr is also shown. Liver structure and cytology are preserved in treated and untreated specimens. Inflammation and cholestasis are absent. (Hematoxylin and eosin, 10?and 40?.

    BMC Pharmacol Toxicol 2013 14, 15. Atorvastatin Calcium purchased from Selleck.

产品安全说明书

HMG-CoA Reductase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Atorvastatin Calcium 是一种HMG-CoA reductase抑制剂,用作降胆固醇药物,并阻断胆固醇的产生。
靶点
HMG-CoA reductase [1]
(Cell-free assay)
体外研究

Atorvastatin以浓度和时间依赖的方式抑制pre-proET-1 mRNA表达(60-70%最大抑制),并减少免疫反应ET-1的水平(25-50%),在氧化的低密度脂蛋白(1-50毫克/毫升)存在下保持这种抑制效果。[1] 在血管平滑肌细胞中,Atorvastatin显著降低了血管紧张素II诱导和表皮生长因子诱导的ROS产生。在血管平滑肌细胞中,Atorvastatin下调NAD(P)H氧化酶亚基NOX1的mRNA的表达,而p22phox的mRNA的表达没有显著改变。Atorvastatin抑制RAC1 GTP酶的膜转位,这需要NAD(P)H氧化酶的激活。[2] 在单核细胞和血管平滑肌细胞中,Atorvastatin(0.1 μM)显著减少血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导的NF-κB活化。在血管紧张素Ⅱ刺激的细胞中,Atorvastatin(1 μM)减弱血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导的MCP-1的表达,被Mevalonate逆转。在血管平滑肌细胞中,Atorvastatin(1 μM)减少血管紧张素Ⅱ和肿瘤坏死因子-α诱导的IP-10的表达,并且这种降低是通过甲羟戊酸部分逆转。[3] Atorvastatin和Gemfibrozil的代谢产物,而不是母体药物,是抗脂蛋白氧化的抗氧化剂。 [4]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human Me300 cells MoPyR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MoThO|IhcA>? MX;DfZRwfG:6aXPpeJkh[WejaX7zeEBpfW2jbjDN[VMxOCClZXzsd{Bi\nSncjC3NkBpenNiYomgUXRVKGG|c3H5MEBKSzVyPUGuNkDPxE1? M3;DOFIzPTN|M{G2
human KB cells MoPmR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= NX3mUJN{PzJiaB?= M2nCdWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGtDKGOnbHzzJIFnfGW{IEeyJIhzeyCkeTDNWHQh[XO|YYmsJGlEPTB;MT65O{DPxE1? M3P6UFIzPTN|M{G2
human HeLa cells Ml\zR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= M3rORVczKGh? M4\SU2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGhmVGFiY3XscJMh[W[2ZYKgO|IhcHK|IHL5JG1VXCCjc4PhfUwhUUN3ME20MlIzKM7:TR?= Mk\tNlI2OzN|MU[=
human LN18 cells NVTaR2JWS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> MnjUO|IhcA>? MnPUR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUG4yQCClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC{ZXT1Z5Rqd25iaX6gZ4VtdCC|dYL2bZZidCCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NiCLQ{WwQVYvQSEQvF2= NYXCWmVoOjJ3M{OzNVY>
human LNZ308 cells M2Dme2N6fG:2b4jpZ:Kh[XO|YYm= NXzwV44xPzJiaB?= M2rSd2N6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGxPYjNyODDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVcvPDRizszN NUfHfHpEOjJ3M{OzNVY>
human LN229 cells NY[5U|JwS3m2b4TvfIlkyqCjc4PhfS=> NV;E[|NSPzJiaB?= MlTjR5l1d3SxeHnjbZR6KGGpYXnud5QhcHWvYX6gUG4zOjliY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIHnuJINmdGxic4Xyeol3[WxiYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiSVO1NF05NjFizszN M4HTNVIzPTN|M{G2
human Caco2 cells MmOxR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= M{jPRVczKGh? NFvpZXJEgXSxdH;4bYNqfHliYXfhbY5{fCCqdX3hckBE[WOxMjDj[YxteyCjZoTldkA4OiCqcoOgZpkhVVSWIHHzd4F6NCCLQ{WwQVE5NjdizszN NIrUZ3EzOjV|M{OxOi=>
human HCEC cells MmqzR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= NV65fllHPzJiaB?= M1XwOWN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KGi3bXHuJGhETUNiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNicnXkeYN1cW:wIHnuJINmdGxic4Xyeol3[WxiYX\0[ZIhPzJiaILzJIJ6KE2WVDDhd5NigSxiSVO1NF0zOC5|IN88US=> M3XIc|IzPTN|M{G2

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体内研究 在statin处理过的大鼠中,Atorvastatin降低p22phox和NOX1血管mRNA的表达,提高主动脉过氧化氢酶的表达。[2] 在胆固醇喂养的兔子中,Atorvastatin抑制人C反应蛋白的血清水平的增加。在高胆固醇血症的瓣叶,Atorvastatin抑制骨桥蛋白的表达的增加。[5]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (86.55 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用:
2% DMSO+35% PEG300+2% Tween 80+ddH2O
4mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 1155.34
化学式

2(C33H34FN2O5).Ca

CAS号 134523-03-8
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

临床试验信息

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT03047772 Not yet recruiting Myocardial Infarction|Stem Cell Transplantation|Angioplasty, Transluminal, Percutaneous Coronary Yuejin Yang|Peking Union Medical College Hospital|The First Hospital of Hebei Medical University|Zunyi Medical College|Chinese Academy of Medical Sciences, Fuwai Hospital March 6, 2017 Phase 2
NCT02740699 Recruiting Cardiovascular Disease National Institutes of Health Clinical Center (CC) April 4, 2016 Phase 4
NCT02994745 Recruiting Hypertension, Hyperlipidemia Boryung Pharmaceutical Co., Ltd December 23, 2016 Phase 1
NCT02790528 Not yet recruiting Angina Pectoris, Variant|Statins, HMG-CoA Seung-Jung Park|CardioVascular Research Foundation, Korea|Asan Medical Center July 2017 Phase 4
NCT02850081 Not yet recruiting Carotid Artery Stenosis|Strokes Columbia University March 2017 Phase 3
NCT03031119 Not yet recruiting Healthy Volunteers Pfizer January 2017 Phase 1

技术支持

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操作手册

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HMG-CoA Reductase Signaling Pathway Map

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