GSK2656157

目录号:S7033

GSK2656157 Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 416.45

GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。

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客户使用该产品的2个实验数据:

  • GSK2656157 inhibits excessive autophagy in kri1lcas002 HSPCs. Representative confocal images of mCherry-Lc3 puncta (autophagosomes) in kri1lcas002 mutant embryos in Tg (cmyb: egfp) transgenic background are shown. Scale bars, 5 μm.

    Cell Res, 2015, 25: 946-962. GSK2656157 purchased from Selleck.

    The caspase-3 activation in cerebral cortex of developing brain when treatment with PERK kinase inhibitor GSK2656157 (GSK) at different dosages. a Representative immunoblots for the expression levels of cleaved caspase-3 following neonatal mice given a dose of 50, 100, and 200 mg/kg, respectively, GSK2656157 twice a day via an intragastric lavage method at P6, while the control group received same volume of vehicle. b Quantification of cleaved caspase-3 normalized to b-actin (n = 5/group). 200 mg/kg but not 50 or 100 mg/kg GSK2656157 significantly increased caspase-3 activation. Cleaved caspase-3: F = 86.69, P = 0.001 versus control. One-way ANOVA followed by post hoc test, ***P = 0.001 versus control.

    Neurotox Res, 2017, 31(2):218-229.. GSK2656157 purchased from Selleck.

产品安全说明书

PERK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 GSK2656157是一种ATP竞争性的高选择性PERK抑制剂,无细胞试验中IC50为0.9 nM, 比作用于一组300种激酶选择性高500多倍。
特性 口服生物有效的PERK选择性抑制剂,其功能不依赖于eIF2α磷酸化。
靶点
PERK [1]
(Cell-free assay)
0.9 nM
体外研究

使用GSK2656157预处理细胞,抑制PERK活化,且减少下游底物,phospho-eIF2a, ATF4, 和 CHOP,IC50为10-30 nM。使用 1 mM GSK2656157 处理细胞,然后进行UPR诱导,可抑制de novo蛋白合成。GSK2656157下调84分之5的UPR相关基因(DDIT3,HERPUD1,PPP1R15A,C/EBP-β和ERN1),下调幅度超过4倍。在没有外源UPR诱导剂存在时,GSK2656157对任何这些细胞的生长无显著作用效果,IC50为6-25 mM。因此,GSK2656157可用来测评PERK在各种生物学背景下的生物学功能。[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human A549 cells M{LpdmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NX7ifHFTOSCq NELMNmhKdmirYnn0bY9vKG:oIIToZZB{cWejcnfpck1qdmS3Y3XkJIF2fG:yaH;zdIhwenmuYYTpc44hd2ZiUFXST{BqdiCqdX3hckBCPTR7IHPlcIx{KHC{ZXnuZ5Vj[XSnZDDmc5IhOSCqcjDmc4xtd3enZDDifUB1cGGyc3nnZZJocW5vaX7keYN1cW:wIH3lZZN2emWmIHHmeIVzKDFiaIKgZpkhX2W|dHXyckBjdG:2dHnu[{BidmGueYPpd{whUUN3ME2wMlA{KM7:TR?= NEjuNnIzPDlyMEW5Ny=>

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体内研究 GSK2656157按50 mg/kg剂量口服处理,8小时后,完全抑制phospho-PERK Thr980。GSK2656157按50 或 150 mg/kg剂量处理小鼠,每天两次,抑制四种肿瘤模型生长,这种作用具有剂量依赖性,按150 mg/kg剂量处理时抑制54-114%肿瘤生长。在GSK2656157抗肿瘤过程中,具有改变氨基酸代谢,降低血管密度和血管灌注的潜在机制。GSK2656157 处理小鼠,抑制多种人类移植瘤生长。[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

+ 展开

激酶试验:

使用含6-His全长人类eIF2a的重组GST-PERK(第536-1116位氨基酸)作为底物,测量GSK2656157的抑制效果。使用27种GSK激酶和一组300种激酶测评激酶选择性。
细胞实验:

[1]

+ 展开
  • Cell lines: 人类肿瘤细胞系,原代人微血管内皮细胞
  • Concentrations: ~3 μM
  • Incubation Time: 3 天
  • Method:

    通过3天增殖实验,使用标准的培养基,测评GSK2656157作用于多种人肿瘤细胞系,及原代人微血管内皮细胞的抗增殖活性。在没有外源UPR诱导剂存在时,GSK2656157对任何这些细胞生长无显著作用,IC50为6-25 mM。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: 人类移植瘤模型
  • Formulation: 0.5% 羟丙基甲基纤维素, 0.1% tween-80 溶于水 (pH 6.75)
  • Dosages: 50或150 mg/kg,每天两次
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 32 mg/mL (76.83 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次加入纯溶剂:
1% CMC Na
30mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 416.45
化学式

C23H21FN6O

CAS号 1337532-29-2
稳定性 powder
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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