Icotinib (BPI-2009H)
Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。Phase 4。
Icotinib (BPI-2009H) Chemical Structure
CAS: 610798-31-7
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产品质控
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相关信号通路图
EGFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Icotinib (BPI-2009H)是一种有效的，特异性EGFR抑制剂，IC50为5 nM，包括EGFR， EGFR(L858R)， EGFR(L861Q)， EGFR(T790M)和EGFR(T790M， L858R)。Phase 4。 | ||
|---|---|---|---|
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Icotinib抑制EGFR活性，IC50为5 nM，这种作用具有剂量依赖性，62.5 nM时则完全抑制。Icotinib选择性地仅抑制EGFR成员，包括野生型和突变体，抑制功效为61-99％。Icotinib作用于人类表皮样癌A431细胞，抑制EGFR调节的细胞内酪氨酸磷酸化，这种作用具有剂量依赖性。同时,在增殖实验中，则发现 A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 细胞系对Icotinib的相对敏感性的顺序为A431 > BGC-823 > A549 > H460 > KB > HCT8 和Bel-7402。Icotinib具有广谱的抗肿瘤活性，对EGFR高水平表达的肿瘤特别有效。[1] | |||
|---|---|---|---|---|
| 激酶实验 | 生化激酶检测 | |||
| 体外激酶实验中, 2.4 ng/μL EGFR蛋白与32 ng/μL Crk 在 含1 μM 预冷的 ATP和1 μCi 32P-γ-ATP的25 μL 激酶反应 buffer中混合。混合物与0, 0.5, 2.5, 12.5 or 62.5 nM的Icotinib在冰上反应 10分钟，然后再在30°C 下温育20分钟。淬火后，与SDS样品缓冲液在100°C下反应4分钟，通过在10％SDS-PAGE凝胶中电泳分解蛋白质混合物。使用感光成像仪处理干燥的凝胶，测定放射性。通过ImageQuant软件进行定量分析。这种方法中，放射性信号与激酶活性呈负相关。 | ||||
| 细胞实验 | 细胞系 | A431, BGC-823, A549, H460, HCT8, KB 和 Bel-7402 细胞 | ||
| 浓度 | ~25 μM | |||
| 孵育时间 | 96 小时 | |||
| 方法 | 细胞按每孔103个接种在96孔板中，孔中为含10% FBS 的RPMI-1640培养基，在含 5% CO2培养箱中37°C下生长。24小时后, 使用0, 0.78, 1.56, 3.125, 6.25, 12.5 或 25 μM 的Icotinib 处理细胞 96小时。通过测量第4天的平均吸光值，减去第0天的平均吸光值，计算细胞增殖。 | |||
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | Icotinib处理多种不同的移植瘤，具有抗肿瘤效果。Icotinib按120 mg/kg剂量处理A431, A549 和 H460移植瘤，肿瘤生长抑制率分别为51.5%,31.0% 和 67.4%。[1] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 携带A431, A549, H460 和 HCT8 移植瘤的裸鼠 |
| Dosages | 30, 60 和 120 mg/kg/day | |
| Administration | 口服处理 | |
| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT02883543 | Unknown status | Non-small Cell Lung Cancer |
Daping Hospital and the Research Institute of Surgery of the Third Military Medical University |
June 2016 | Phase 3 |
| NCT01843647 | Unknown status | Non-small-cell Lung Cancer |
Betta Pharmaceuticals Co. Ltd. |
April 2013 | Phase 2 |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 391.42 | 分子式 |
C22H21N3O4
|
| CAS号 | 610798-31-7 | SDF | Download Icotinib (BPI-2009H) SDF |
| Smiles | C#CC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=NC3=CC4=C(C=C32)OCCOCCOCCO4 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 78 mg/mL ( (199.27 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 6 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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