Phentolamine Mesylate

别名: Phentolamine methanesulfonate 中文名称:甲磺酸酚妥拉明

Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一种非选择性α-肾上腺素能拮抗剂,IC50为0.1 μM。

Phentolamine Mesylate Chemical Structure

Phentolamine Mesylate Chemical Structure

CAS: 65-28-1

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生物活性

产品描述 Phentolamine Mesylate(Phentolamine methanesulfonate)是一种非选择性α-肾上腺素能拮抗剂,IC50为0.1 μM。
靶点
α-adrenergic receptor [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Phentolamine mesylate置换选择性α1受体拮抗剂[125I],[3H]prazosin和α2受体拮抗剂[3H]rauwolscine和[3H]RX 821002的结合,对海绵体膜相对高的亲和力。在肾上腺素受体激动剂phenylephrine,去甲肾上腺素,oxymetazoline,UK 14,304以及非肾上腺素收缩剂内皮素和氯化钾处理后预收缩的勃起组织带,Phentolamine mesylate引起浓度依赖性舒张。Phentolamine mesylate通过直接拮抗α1和2肾上腺素能受体以及通过非非肾上腺素,内皮介导的间接拮抗作用诱导海绵体勃起组织松弛,表明一氧化氮合酶活化。[1] Phentolamine,α-肾上腺素能拮抗剂,阻断在牙科麻醉药制剂中使用的和肾上腺素相关的血管收缩,从而增强从注射部位的局部麻醉剂的全身吸收。[2]

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Phentolamine是一个竞争性可逆α-肾上腺素受体拮抗剂,对α1和α2受体具有类似的亲和力。Phentolamine通过降低外周血管阻力导致血管扩张,从而低血压。[4] Phentolamine mesylate(30和100 nM)剂量依赖性地增强电场刺激诱导的兔子海绵体松弛。Phentolamine松驰兔阴茎海绵体,不依赖于α-肾上腺素能受体阻断。Phentolamine mesylate通过激活NO合酶松驰兔阴茎海绵体的非肾上腺素非胆碱能神经元,这是独立于α-肾上腺素能受体阻断的。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT06385600 Not yet recruiting
Severe Pre-eclampsia
Assiut University
May 20 2024 Not Applicable
NCT04955236 Completed
Posterior Fossa Tumor
Kasr El Aini Hospital
July 14 2021 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 377.46 分子式

C17H19N3O.CH4O3S

CAS号 65-28-1 SDF Download Phentolamine Mesylate SDF
Smiles CC1=CC=C(C=C1)N(CC2=NCCN2)C3=CC(=CC=C3)O.CS(=O)(=O)O
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 75 mg/mL ( (198.69 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : 75 mg/mL (198.69 mM)

Ethanol : 75 mg/mL (198.69 mM)

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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