TEPP-46 (ML265)
别名: CID-44246499, NCGC00186528
TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性。
TEPP-46 (ML265) Chemical Structure
CAS: 1221186-53-3
客户使用Selleck的发表文献7篇
产品质控
PKM抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| BL21 | Function assay | 4 uM | 50 mins | Activation of recombinant human PKM2 expressed in Escherichia coli BL21 at 4 uM incubated for 50 mins measured over 40 mins | 29641204 |
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生物活性
| 产品描述 | TEPP-46 (ML265, CID-44246499, NCGC00186528)是一种有效的PKM2激活剂，AC50为92 nM。相对于PKM1、PKR和PKL，对PKM2具有高选择性。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | ML265在体外有效地激活PKM2，AC50为92 nM，其选择性比对其他3种丙酮酸激酶亚型高。ML265结合在PKM2同源四聚体的二聚体-二聚体交界面。它能在过矾酸钠处理过的细胞裂解液中激活PKM2 (过矾酸钠可抑制PKM2活性)。在低氧条件下，ML265显著地增长H1299细胞的倍增时间，但在常氧情况下无此作用[1]。 |
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|---|---|---|---|---|
| 细胞实验 | 细胞系 | H1299细胞 | ||
| 浓度 | 50 μM | |||
| 孵育时间 | 1 h | |||
| 方法 | 用50 μM ML265处理H1299细胞1小时，裂解细胞，进行双向电泳，Western blot分析。 |
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在体内，ML265具有有效的血药浓度，在24小时内都能在血液中维持高浓度。ML265具有良好的口服生物利用度、低清除率、长半衰期和良好的分布容积。在7周龄的小鼠移植瘤模型（H1299小鼠移植瘤）中，ML265激活PKM2能够显著地减小肿瘤大小、降低肿瘤的发生，而没有明显的急性毒性[1]。 |
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| 动物实验 | Animal Models | 雄性Balb/c小鼠 |
| Dosages | IV: 1 mg/kg, PO: 10 mg/kg; IP: 10和50 mg/kg | |
| Administration | IV, IP, PO | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 372.46 | 分子式 | C17H16N4O2S2 |
| CAS号 | 1221186-53-3 | SDF | -- |
| Smiles | CN1C2=C(C3=C1C(=O)N(N=C3)CC4=CC(=CC=C4)N)SC(=C2)S(=O)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 72 mg/mL ( (193.3 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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