Udenafil
Udenafil是一种有效的PDE5拮抗剂，IC50为8.25 nM。其对其他PDEs的选择性与sildenafil相当。
Udenafil Chemical Structure
CAS: 268203-93-6
产品质控
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| 相关靶点 | PDE1 PDE2 PDE3 PDE4 PDE5 PDE6 PDE10A PDE9 PDE4B | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 代谢化合物库 抗癌代谢化合物库 谷氨酰胺代谢化合物库 糖代谢化合物库 脂代谢化合物库 | 点击展开 |
相关信号通路图
PDE抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Udenafil是一种有效的PDE5拮抗剂，IC50为8.25 nM。其对其他PDEs的选择性与sildenafil相当。 | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Udenafil对PDE5的抑制效果约比对PDE1的抑制效果强150倍。在Udenafil的治疗剂量下(抑制PDE5的有效剂量)，抑制PDE11的可能性很低。Udenafil对PDE2、PDE3、PDE6的IC50值分别为101±15.1 nM, 52.0±3.53 nM, and 53.3±2.47 nM。 |
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|---|---|---|---|---|
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
Udenafil has also been shown in preclinical studies to have potent erectogenic properties in rats and rabbits with a broad safety margin[2]. Absolute oral bioavailability of udenafil was only 38% in rats. This low oral bioavailability of udenafil appears to be mainly due to a considerable intestinal first-pass effect[1]. |
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| NCT Number | Recruitment | Conditions | Sponsor/Collaborators | Start Date | Phases |
|---|---|---|---|---|---|
| NCT01928563 | Unknown status | Healthy Male Subjects |
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd. |
September 2013 | Phase 1 |
| NCT01929213 | Unknown status | Healthy Volunteers |
Dong-A Pharmaceutical Co. Ltd.|Dong-A ST Co. Ltd. |
August 2013 | Phase 1 |
| NCT01108900 | Completed | Erectile Dysfunction |
Pfizer''s Upjohn has merged with Mylan to form Viatris Inc.|Pfizer |
July 2010 | -- |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 516.66 | 分子式 | C25H36N6O4S |
| CAS号 | 268203-93-6 | SDF | -- |
| Smiles | CCCC1=NN(C2=C1N=C(NC2=O)C3=C(C=CC(=C3)S(=O)(=O)NCCC4CCCN4C)OCCC)C | ||
| 储存条件(自收到货起) | 3年 -20°C 粉状 | ||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (193.55 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 25 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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