PDE

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S2131 Roflumilast <1 mg/mL 81 mg/mL 15 mg/mL
S1431 Sildenafil Citrate <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S1455 Cilomilast <1 mg/mL 69 mg/mL 50 mg/mL
S1512 Tadalafil <1 mg/mL 78 mg/mL <1 mg/mL
S2515 Vardenafil HCl Trihydrate 10 mg/mL 100 mg/mL 20 mg/mL
S8459 TAK-063 <1 mg/mL 85 mg/mL <1 mg/mL
S1550 Pimobendan <1 mg/mL 67 mg/mL 5 mg/mL
S2620 GSK256066 <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S2687 PF-2545920 <1 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL
S1430 Rolipram <1 mg/mL 55 mg/mL 55 mg/mL
S8034 Apremilast (CC-10004) <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S1294 Cilostazol <1 mg/mL 74 mg/mL 6 mg/mL
S2484 Milrinone <1 mg/mL 42 mg/mL <1 mg/mL
S4019 Avanafil <1 mg/mL 97 mg/mL <1 mg/mL
S2127 S- (+)-Rolipram <1 mg/mL 55 mg/mL 55 mg/mL
S1673 Aminophylline 84 mg/mL 53 mg/mL <1 mg/mL
S3172 Anagrelide HCl <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S1929 Irsogladine <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1504 Dyphylline 51 mg/mL 51 mg/mL <1 mg/mL
S1895 Dipyridamole <1 mg/mL 101 mg/mL 50 mg/mL
S4164 Doxofylline 24 mg/mL 53 mg/mL 2 mg/mL
S4090 Fenspiride HCl 59 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S7224 Deltarasin <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2291 Diosgenin <1 mg/mL <1 mg/mL 83 mg/mL
S2312 Icariin <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S4683 Sildenafil Mesylate 100 mg/mL 100 mg/mL 4 mg/mL
S4684 Sildenafil 14 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2320 Luteolin <1 mg/mL 57 mg/mL 3 mg/mL
S8218 PF-8380 <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S2368 Theobromine <1 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S2131

Roflumilast

Roflumilast 是一种选择性的PDE4抑制剂,无细胞试验中IC50为0.2-4.3 nM。

S1431

Sildenafil Citrate

Sildenafil Citrate,一种环鸟苷酸单磷酸盐(cGMP)特异性的Ⅵ型磷酸二酯酶(PDE5)选择性抑制剂,对勃起功能障碍具有良好的耐受性和较高作用效果。

S1455

Cilomilast

Cilomilast是一种有效的PDE4抑制剂,IC50为110 nM,具有抗炎活性和弱的中枢神经系统活性。Phase 3。

S1512

Tadalafil

Tadalafil是一种PDE-5抑制剂,无细胞试验中IC50为1.8 nM。Tadalafil对PDE5的选择性比对PDEs家族中其他成员高9000倍以上,除了PDE11。它能部分抑制PDE11

S2515

Vardenafil HCl Trihydrate

Vardenafil HCl Trihydrate是一种新型PDE抑制剂,作用于PDE5和PDE1,IC50分别为0.7和180 nM。

S8459New

TAK-063

TAK-063是新型的、选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.30 nM。

S1550

Pimobendan

Pimobendan是一种磷酸二酯酶III(PDE III)选择性抑制剂,IC50为0.32 μM。

S2620

GSK256066

GSK256066是一种选择性的PDE4B(与A-D亚型具有相等的亲和力)抑制剂,IC50为3.2 pM,比作用于PDE1/2/3/5/6选择性高380,000倍以上,作用于PDE4B比作用于PDE7选择性高2500倍以上。Phase 2。

S2687

PF-2545920

PF-2545920是一种有效的,选择性的PDE10A抑制剂,IC50为0.37 nM,比作用于PDE选择性高1000倍以上。

S1430

Rolipram

PDE4的选择性抑制剂,rolipram,抑制免疫纯化的PDE4BPDE4D活性,IC50分别为130 nM和240 nM。具有抗炎活性。

S8034

Apremilast (CC-10004)

Apremilast (CC-10004)是一种口服生物有效的PDE4TNF-α抑制剂,IC50分别为74 nM和77 nM。

S1294

Cilostazol

Cilostazol是一种环核苷酸磷酸二酯酶3型(PDE3)抑制剂,IC50为0.2 μM,也抑制腺苷酸的摄取。

S2484

Milrinone

Milrinone是一种有效的,选择性的磷酸二酯酶-3抑制剂,抑制FIII PDE,IC50为0.42 μM。

S4019

Avanafil

Avanafil是一种高度选择性PDE5抑制剂,IC50为1nM.

S2127

S- (+)-Rolipram

S- (+)-Rolipram抑制人体单核细胞环AMP特异性的PDE4IC50为0.75 μM,作用于中枢神经系统,具有消炎和抗抑郁活性,比其R-对映体作用效果稍弱。

S1673

Aminophylline

Aminophylline是一种竞争性的,非选择性的磷酸二酯酶抑制剂,IC50为0.12 mM,也是非选择性的腺苷受体拮抗剂。

S3172

Anagrelide HCl

Anagrelide HCl是一种治疗原发性血小板增多症的药物。是一种口服的imidazoquinazoline药剂,具有抗环腺苷酸磷酸二酯酶的活性并且在人和动物中都能抑制血小板聚集。Anagrelide通过抑制巨核细胞成熟为血小板来起作用。

S1929

Irsogladine

Irsogladine是一种抗胃溃疡剂,通过M1 muscarininc乙酰胆碱受体结合,有利于细胞间隙连接通讯。

S1504

Dyphylline

Dyphylline是一种黄嘌呤衍生物,具有扩张支气管和血管的作用。

S1895

Dipyridamole

Dipyridamole是一种磷酸二酯酶抑制剂,通过红细胞和血管内皮细胞,抑制腺苷的摄取和代谢。

S4164

Doxofylline

Doxofylline是一种磷酸二酯酶抑制剂,是黄嘌呤衍生物,用于治疗哮喘。

S4090

Fenspiride HCl

Fenspiride是一种支气管扩张剂,具有抗炎特性,作用于人离体的支气管,抑制磷酸二酯酶4和磷酸二酯酶3活性,logIC50值分别为4.16和3.44。

S7224

Deltarasin

Deltarasin是一种小分子抑制剂,抑制KRAS-PDEδ相互作用,其结合到纯PDEδ的Kd值为38 nM。

S2291

Diosgenin

Diosgenin 是一种类固醇皂甙元,为半合成孕激素的前体,在早期与口服避孕药一起使用。

S2312

Icariin

Icariin是一种cGMP特异性的PDE5抑制剂,IC50为0.432 μM,作用于PDE5比作用于PDE4选择性高167倍。

S4683

Sildenafil Mesylate

Sildenafil Mesylate是Sildenafil的甲磺酸盐形式,Sildenafil是Phosphodiesterase 5的抑制剂。

S4684

Sildenafil

Sildenafil是Phosphodiesterase 5抑制剂,其IC50为5.22 nM。

S2320

Luteolin

Luteolin是一种非选择性的PDE抑制剂,作用于PDE1-5Ki分别为15.0 μM, 6.4 μM, 13.9 μM, 11.1 μM和9.5 μM。Phase 2.

S8218

PF-8380

PF-8380是一种有效的自毒素抑制剂,在体外酶活性实验中测得IC50为2.8 nM。

S2368

Theobromine

Theobromine 是黄嘌呤生物碱,作为一种支气管扩张剂,血管扩张剂。