Akt

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1078 MK-2206 2HCl <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S1037 Perifosine (KRX-0401) 8 mg/mL <1 mg/mL 15 mg/mL
S1113 GSK690693 <1 mg/mL 39 mg/mL <1 mg/mL
S2808 Ipatasertib (GDC-0068) <1 mg/mL 92 mg/mL 92 mg/mL
S8019 AZD5363 <1 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S8339 Miransertib (ARQ 092) HCl <1 mg/mL 75 mg/mL 4 mg/mL
S8132 Deguelin <1 mg/mL 78 mg/mL 78 mg/mL
S2743 PF-04691502 <1 mg/mL 14 mg/mL <1 mg/mL
S1558 AT7867 <1 mg/mL 68 mg/mL 5 mg/mL
S1117 Triciribine <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S2635 CCT128930 <1 mg/mL 68 mg/mL 6 mg/mL
S2670 A-674563 72 mg/mL 72 mg/mL 18 mg/mL
S1556 PHT-427 <1 mg/mL 82 mg/mL 60 mg/mL
S3056 Miltefosine 81 mg/mL <1 mg/mL 81 mg/mL
S2310 Honokiol <1 mg/mL 53 mg/mL <1 mg/mL
S7127 TIC10 Analogue <1 mg/mL 11 mg/mL <1 mg/mL
S7492 Uprosertib (GSK2141795) <1 mg/mL 85 mg/mL 85 mg/mL
S7963 TIC10 <1 mg/mL 77 mg/mL 77 mg/mL
S7776 Akti-1/2 <1 mg/mL 22 mg/mL <1 mg/mL
S7521 Afuresertib (GSK2110183) <1 mg/mL 85 mg/mL 85 mg/mL
S7563 AT13148 <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S7863 SC79 <1 mg/mL 72 mg/mL 72 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1078

MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。

S1037

Perifosine (KRX-0401)

Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。

S1113

GSK690693

GSK690693是 一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。Phase 1。

S2808

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。

S8019

AZD5363

AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。

S8339New

Miransertib (ARQ 092) HCl

ARQ 092是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。

S8132New

Deguelin

Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。

S2743

PF-04691502

PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。

S1558

AT7867

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

S1117

Triciribine

Triciribine是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。

S2635

CCT128930

CCT128930是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。

S2670

A-674563

A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

S1556

PHT-427

PHT-427是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

S3056

Miltefosine

Miltefosine作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。

S2310

Honokiol

Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Phase 3。

S7127

TIC10 Analogue

TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。

S7492

Uprosertib (GSK2141795)

Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。

S7963

TIC10

TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。

S7776

Akti-1/2

Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。

S7521

Afuresertib (GSK2110183)

Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。

S7563

AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

S7863

SC79

SC79是一种大脑渗透性Akt磷酸化激活剂,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1078

MK-2206 2HCl

MK-2206 2HCl是一种高度选择性的Akt1/2/3抑制剂,在无细胞试验中IC50分别为8 nM/12 nM/65 nM;对250种其他蛋白激酶没有抑制活性。Phase 2。

S1037

Perifosine (KRX-0401)

Perifosine (KRX-0401)是一种新型的Akt抑制剂,在MM.1S细胞中IC50为4.7 μM,靶向作用于Akt的pleckstrin同源结构域。Phase 3。

S1113

GSK690693

GSK690693是 一种泛Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为2 nM/13 nM/9 nM,也对AGC激酶家族:PKA,PrkX和PKC同工酶敏感。Phase 1。

S2808

Ipatasertib (GDC-0068)

Ipatasertib (GDC-0068)是一种高选择性的pan-Akt抑制剂,靶向作用于Akt1/2/3,在无细胞试验中IC50为5 nM/18 nM/8 nM,比作用于PKA选择性高620倍。Phase 2。

S8019

AZD5363

AZD5363有效抑制Akt(Akt1/Akt2/3)的所有亚型,在无细胞试验中IC50为3 nM/8 nM/8 nM,对P70S6K/PKA也具有相似的抑制效果,而对ROCK1/2抑制活性较低。Phase 2。

S8339New

Miransertib (ARQ 092) HCl

ARQ 092是新型的、具有口服生物活性的、选择性的AKT抑制剂,在晚期实体肿瘤中具有较好的、可调控的安全性。

S8132New

Deguelin

Deguelin,一种从植物中分离出来的天然产物,是PI3K/Akt的抑制剂。

S2743

PF-04691502

PF-04691502是一种ATP竞争性的PI3K(α/β/δ/γ)/mTOR双重抑制剂,在无细胞试验中Ki为1.8 nM/2.1 nM/1.6 nM/1.9 nM和16 nM,对Vps34, AKT, PDK1, p70S6K, MEK, ERK, p38 和 JNK 几乎没有作用活性。Phase 2。

S1558

AT7867

AT7867是一种有效的,ATP竞争性的Akt1/2/3p70S6K/PKA抑制剂,无细胞试验中IC50分别为32 nM/17 n/47 nM和85 nM/20 nM,对AGC激酶家族以外几乎没有抑制活性。

S1117

Triciribine

Triciribine是一种DNA synthesis抑制剂,也抑制PC3细胞系中的Akt和CEM-SS,H9,H9IIIB,U1细胞中的HIV-1IC50分别为130 nM和20 nM;对PI3K/PDK1没有抑制作用;作用于缺乏腺苷激酶的细胞,活性降低5000倍。Phase 1/2。

S2635

CCT128930

CCT128930是一种有效的,ATP竞争性的,选择性Akt2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM,作用于Akt2比作用于紧密相关的PKA激酶选择性高28倍。

S2670

A-674563

A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

S1556

PHT-427

PHT-427是作用于AktPDPK1的双重抑制剂,对Akt和PDPK1的PH结构域具有高度亲和力,Ki分别为2.7 μM和5.2 μM。

S3056

Miltefosine

Miltefosine作用于癌细胞系A431和HeLa,抑制PI3K/Akt活性,ED50分别为17.2 μM和8.1 μM,是第一个用于治疗内脏利什曼病的口服药物,有效对抗前鞭毛体和无鞭毛体。

S2310

Honokiol

Honokiol是木兰的有效成分,抑制Akt磷酸化,且促进ERK1/2磷酸化。Phase 3。

S7127

TIC10 Analogue

TIC10 Analogue是一种TIC10的类似物,其抑制AktERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学。Phase 1/2。

S7492

Uprosertib (GSK2141795)

Uprosertib (GSK2141795)是一种选择性的,ATP竞争性的,具有口服活性的Akt抑制剂,其对Akt 1/2/3的 IC50分别为180 nM, 328 nM和38 nM。Phase 2。

S7963

TIC10

TIC10抑制Akt和ERK活性,通过FoxO3a诱导TRAIL,具有优越的耐药性,可以穿透血脑屏障,具有超强的稳定性,和改善的药代动力学性能。Phase 1/2。

S7776

Akti-1/2

Akti-1/2是高度选择性的Akt1/Akt2抑制剂,IC50分别为58 nM/210 nM,对Akt1的选择性比对Akt3高36倍。

S7521

Afuresertib (GSK2110183)

Afuresertib (GSK2110183)是一种有效的,口服生物可利用的 Akt 抑制剂,对Akt1,Akt2,和 Akt3 的 Ki 分别为 0.08 nM,2 nM,和 2.6 nM。Phase 2。

S7563

AT13148

AT13148是一种口服的,ATP竞争性的,多AGC kinase抑制剂,对Akt1/2/3p70S6KPKA,和ROCKI/IIIC50分别为38 nM/402 nM/50 nM,8 nM,3 nM,和6 nM/4 nM。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7863

SC79

SC79是一种大脑渗透性Akt磷酸化激活剂,也是一种Akt-PH域易位抑制剂。

2017, 10.18632/oncotarget.16075

2016, 7(37):60123-60132

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