Aurora Kinase

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1133 Alisertib (MLN8237) <1 mg/mL 27 mg/mL <1 mg/mL
S1048 Tozasertib (VX-680, MK-0457) <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S1147 Barasertib (AZD1152-HQPA) <1 mg/mL 102 mg/mL 3 mg/mL
S1103 ZM 447439 <1 mg/mL 103 mg/mL <1 mg/mL
S1100 MLN8054 <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S1107 Danusertib (PHA-739358) <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S1134 AT9283 <1 mg/mL 76 mg/mL 38 mg/mL
S1249 JNJ-7706621 <1 mg/mL 79 mg/mL <1 mg/mL
S1529 Hesperadin <1 mg/mL 103 mg/mL <1 mg/mL
S1451 Aurora A Inhibitor I <1 mg/mL 118 mg/mL <1 mg/mL
S2158 KW-2449 <1 mg/mL 67 mg/mL 67 mg/mL
S1154 SNS-314 Mesylate 6 mg/mL 105 mg/mL <1 mg/mL
S1181 ENMD-2076 1 mg/mL 105 mg/mL <1 mg/mL
S1454 PHA-680632 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S2770 MK-5108 (VX-689) <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S1171 CYC116 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S2719 AMG-900 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1519 CCT129202 <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S2725 PF-03814735 <1 mg/mL 0.4 mg/mL <1 mg/mL
S2740 GSK1070916 <1 mg/mL 93 mg/mL 8 mg/mL
S2718 TAK-901 <1 mg/mL 101 mg/mL <1 mg/mL
S2744 CCT137690 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S7065 MK-8745 <1 mg/mL 86 mg/mL 1 mg/mL
S2018 ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7588 Reversine <1 mg/mL 5 mg/mL <1 mg/mL
S7843 BI-847325 <1 mg/mL 19 mg/mL 1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1133

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Phase 3。

S1048

Tozasertib (VX-680, MK-0457)

Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Phase 2。

S1147

Barasertib (AZD1152-HQPA)

Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,无细胞试验中IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。

S1103

ZM 447439

ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora AAurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。

S1100

MLN8054

MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。

S1107

Danusertib (PHA-739358)

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。

S1134

AT9283

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl(T315I)也有效。Phase 2。

S1249

JNJ-7706621

JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。

S1529

Hesperadin

Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。

S1451

Aurora A Inhibitor I

Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。

S2158

KW-2449

KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。

S1154

SNS-314 Mesylate

SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S1454

PHA-680632

PHA-680632是有效的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。

S2770

MK-5108 (VX-689)

MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,作用于TrkA的选择性低100倍。Phase 1。

S1171

CYC116

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

S2719

AMG-900

AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。

S1519

CCT129202

CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora AAurora BAurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。

S2725

PF-03814735

PF-03814735是一种新型有效的,可逆Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3, FAK, TrkA作用效果稍弱,对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。Phase 1。

S2740

GSK1070916

GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。

S2718

TAK-901

TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。

S2744

CCT137690

CCT137690是一种高选择性Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。

S7065

MK-8745

MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。

S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S7588

Reversine

Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。

S7843

BI-847325

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1133

Alisertib (MLN8237)

Alisertib (MLN8237)是一种选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性强200倍以上。Phase 3。

S1048

Tozasertib (VX-680, MK-0457)

Tozasertib (VX-680, MK-0457)是一种pan-Aurora抑制剂,对Aurora A作用最强,无细胞试验中Kiapp为0.6 nM,而对Aurora B/Aurora C的作用较弱,对Aurora A选择性比其他55种激酶高100倍。Phase 2。

S1147

Barasertib (AZD1152-HQPA)

Barasertib (AZD1152-HQPA)是一种高度选择性的Aurora B抑制剂,无细胞试验中IC50为0.37 nM,作用于Aurora B比作用于Aurora A选择性高3700倍左右。

S1103

ZM 447439

ZM 447439是一种选择性的,ATP竞争性Aurora AAurora B抑制剂,IC50分别为110 nM和130 nM,作用于Aurora A/B比作用于MEK1, Src, Lck选择性高8倍,对CDK1/2/4, Plk1, Chk1等几乎没有作用效果。

S1100

MLN8054

MLN8054是一种有效的,选择性Aurora A抑制剂,在Sf9昆虫细胞中IC50为4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高40倍。Phase 1。

S1107

Danusertib (PHA-739358)

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。

S1134

AT9283

AT9283是一种有效的JAK2/3抑制剂,无细胞试验中IC50为1.2 nM/1.1 nM;对Aurora A/B,Abl(T315I)也有效。Phase 2。

S1249

JNJ-7706621

JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。

S1529

Hesperadin

Hesperadin可有效抑制Aurora B,无细胞试验中IC50为250 nM。它显著降低AMPK, Lck, MKK1, MAPKAP-K1, CHK1和PHK的活性,但是在体内不会抑制MKK1活性。

S1451

Aurora A Inhibitor I

Aurora A Inhibitor I是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。

S2158

KW-2449

KW-2449是一种多靶点抑制剂,最有效作用于Flt3IC50为6.6 nM,作用于Flt3, Bcr-Abl和Aurora A适度有效;对PDGFRβ, IGF-1R, EGFR没有抑制效果。Phase 1。

S1154

SNS-314 Mesylate

SNS-314 Mesylate是一种有效的,选择性的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为9 nM, 31 nM,和3 nM,对Trk A/B, Flt4, Fms, Axl, c-Raf和DDR2作用效果稍弱。Phase 1。

S1181

ENMD-2076

ENMD-2076选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S1454

PHA-680632

PHA-680632是有效的Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为27 nM, 135 nM 和120 nM,比作用于FGFR1, FLT3, LCK, PLK1, STLK2,和VEGFR2/3的IC50值高10到200倍。

S2770

MK-5108 (VX-689)

MK-5108 (VX-689)是一种高选择性的Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为0.064 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B/C选择性高220和190倍,作用于TrkA的选择性低100倍。Phase 1。

S1171

CYC116

CYC116是一种有效的Aurora A/B抑制剂,Ki为8.0 nM/9.2 nM,对VEGFR2(Ki为44 nM)作用稍弱,比作用于CDKs效果强50倍,对PKA, Akt/PKB, PKC没有活性,对GSK-3α/β, CK2, Plk1和SAPK2A.没有抑制效果。Phase 1。

S2719

AMG-900

AMG-900是一种有效的,高选择性的pan-Aurora kinases抑制剂,作用于Aurora A/B/C,IC50为5 nM/4 nM/1 nM,作用于Aurora激酶比作用于p38α, Tyk2, JNK2, Met和Tie2选择性高10倍以上。Phase 1。

S1519

CCT129202

CCT129202是一种ATP竞争性的pan-Aurora抑制剂,作用于Aurora AAurora BAurora C时,IC50分别为0.042 μM,0.198 μM和0.227 μM,对FGFR3, GSK3β, PDGFRβ等作用效果稍弱。

S2725

PF-03814735

PF-03814735是一种新型有效的,可逆Aurora A/B抑制剂,IC50为0.8 nM/5 nM,对Flt3, FAK, TrkA作用效果稍弱,对Met和FGFR1具有最低限度的作用活性。Phase 1。

S2740

GSK1070916

GSK1070916是一种可逆的,ATP竞争性的Aurora B/C抑制剂,IC50为3.5 nM/6.5 nM,比作用于紧密相关的Aurora A-TPX2复合体选择性高100倍以上。 Phase 1。

S2718

TAK-901

TAK-901是一种新型Aurora A/B抑制剂,IC50为21 nM/15 nM,不是有效的细胞JAK2, c-Src和Abl抑制剂。Phase 1。

S2744

CCT137690

CCT137690是一种高选择性Aurora AAurora BAurora C抑制剂,IC50分别为15 nM, 25 nM和19 nM,对hERG离子通道几乎没有作用效果。

S7065

MK-8745

MK-8745是一种高度选择性Aurora-A抑制剂,IC50 为0.6 nM,其对于Aurora-A的选择性高于Aurora B的选择性450倍。

S2018

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid

ENMD-2076 L-(+)-Tartaric acid 是ENMD-2076的酒石酸,选择性作用于Aurora AVEGFR(Flt3)IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对VEGFR2/KDR和VEGFR3, FGFR1和FGFR2和PDGFRα作用效果稍弱。Phase 2。

S7588

Reversine

Reversine是一种强效human A3 adenosine receptor拮抗剂,Ki为0.66 μM,也是一种泛aurora A/B/C kinase抑制剂,IC50分别为12 nM/13 nM/20 nM。也用于干细胞分化。

S7843

BI-847325

BI-847325是一种口服具有生物活性的选择性的双重MEK/Aurora kinase抑制剂,对非洲爪蟾Aurora B,人Aurora A 和Aurora C,以及人MEK1 和MEK2的IC50分别为3 nM,25 nM,15 nM,25 nM,和4 nM。Phase 1。

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