TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)

别名: TC-S 7010 中文名称:极光A抑制剂I

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Chemical Structure

TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) Chemical Structure

CAS: 1158838-45-9

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2293.97 现货
5mg 987.02 现货
50mg 5496.99 现货
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细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
HCT116 cells Proliferation assay 4 days Antiproliferative activity against human HCT116 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=0.19 μM 19402633
HT-29 cells Proliferation assay 4 days Antiproliferative activity against human HT-29 cells after 4 days by celltiter assay, IC50=2.9 μM 19402633
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生物活性

产品描述 TCS7010 (Aurora A Inhibitor I)是一种新型有效的,选择性Aurora A抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。Aurora A Inhibitor I (TC-S 7010) 可通过ROS介导的UPR信号通路来触发凋亡。
特性 Aurora A Inhibitor I 是2,4-二苯胺嘧啶抑制剂。
靶点
Aurora A [1]
(Cell-free assay)
3.4 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Aurora A Inhibitor I作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高1000倍。但是Aurora A Inhibitor I对Aurora A (T217E)作用效果不大,Aurora A (T217E)是单个氨基酸被替代的突变型Aurora A。Aurora A 的Thr217是与抑制剂结合的关键氨基酸残基,决定选择性高于Aurora B。Aurora A Inhibitor I有效抑制 HCT116 增殖,IC50为 0.19 μM ,对HCT29作用效果不大,IC50为2.9 μM. [1] 最新研究显示Aurora A Inhibitor I使KCL-22细胞在G2/M积累,但是不会诱导产生多倍体。Aurora A Inhibitor I 诱导组蛋白H3在 serine 10位点磷酸化,且抑制有丝分裂 Aurora A 在threonine 288位点自磷酸化。5 μM Aurora A Inhibitor I 明显诱导KCL-22 细胞凋亡,且使细胞对imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制KG-1和 HL-60细胞的生长,但是不会使细胞对 imatinib诱导的凋亡敏感。 Aurora A Inhibitor I也抑制正常细胞系 WI38。1 μM Aurora A Inhibitor I阻断 BCR-ABL突变的形成,imatinib, nilotinib 或dasatinib治疗后KCL-22 复发,及突变体集落。[2]

激酶实验 抑制实验
使用Histone H3 (aa 1−18) 氮端GST融合蛋白作为底物,在ELISA实验中测定Auroras A 和 B。用2 μg/mL溶于PBS的底物包被板,然后用溶于PBS的1 mg/mL 阻断剂阻断。在含30 μM ATP (Km) 的激酶buffer中加入5 ng/mL (0.16 nM) Aurora A 或45 ng/mL (1.1 nM) Aurora B,激酶反应进行40分钟,最终DMSO 浓度为4%。和磷酸组蛋白H3 (Ser10) 6G3鼠单抗,及绵羊-鼠-HRP 二抗温育,测定产物。然后冲洗,加入TMB底物。然后加入1 M磷酸终止, 在450 nM处读数。
细胞实验 细胞系 HCT116, HT29和MCF7细胞
浓度 10 μM 左右
孵育时间 72小时
方法

测定Aurora A Inhibitor I作用于人类结肠癌细胞系HCT116 和HT29,及作用于人类乳腺癌细胞系MCF7的活性。细胞接种在含50 μL 完全培养基 (Ham’s F12 和DMEM-高糖1:1混合,10%FBS,2 mM l-谷氨酸) 的384孔板上,温育过夜。第一天,在细胞中加入10 μL稀释的Aurora A Inhibitor I。第四天, 在每孔中加入30 μL Cell Titer-Glo试剂 ,测定全部ATP水平。室温下震荡15分钟,读数。

化学信息&溶解度

分子量 588.07 分子式

C31H31ClFN7O2

CAS号 1158838-45-9 SDF Download TCS7010 (Aurora A Inhibitor I) SDF
Smiles CCN1CCN(CC1)C(=O)CC2=CC=C(C=C2)NC3=NC=C(C(=N3)NC4=CC=C(C=C4)C(=O)NC5=CC=CC=C5Cl)F
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 25 mg/mL ( (42.51 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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