Chk

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1532 AZD7762 <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S2626 LY2603618 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S2735 MK-8776 (SCH 900776) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S2683 CHIR-124 <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S2904 PF-477736 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S8632 Chk2 Inhibitor II (BML-277) <1 mg/mL 72 mg/mL 21 mg/mL
S7178 Prexasertib (LY2606368) <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S8253 CCT245737 <1 mg/mL 75 mg/mL 9 mg/mL
S7740 SAR-020106 <1 mg/mL 20 mg/mL 2 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1532

AZD7762

AZD7762是一种有效的,选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM,作用于Chk2也同样有效,对CAM, Yes, Fyn, Lyn, Hck和Lck作用效果稍弱。Phase 1。

S2626

LY2603618

LY2603618是一种具有高度选择性的Chk1抑制剂,在无细胞试验中具有潜在的抗肿瘤活性, IC50=7 nM,对Chk1的效力比对其他多种检测的蛋白激酶高100倍以上。

S2735

MK-8776 (SCH 900776)

MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。

S2683

CHIR-124

CHIR-124是一种新型有效的Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为0.3 nM。比作用于Chk2选择性高2000倍,比作用于CDK2/4和Cdc2活性高500到5000倍。

S2904

PF-477736

PF-477736是一种有效的,选择性的,ATP竞争性Chk1抑制剂,无细胞试验中Ki为0.49 nM,也抑制VEGFR2, Aurora-A, FGFR3, Flt3, Fms (CSF1R), Ret和Yes。作用于Chk1比作用于Chk2选择性高100倍左右。Phase 1。

S8632New

Chk2 Inhibitor II (BML-277)

Chk2 Inhibitor II (BML-277)是一种Chk2的ATP竞争性抑制剂,IC50为15 nM。

S7178New

Prexasertib (LY2606368)

Prexasertib (LY2606368)是CHK1的ATP竞争性抑制剂,Ki值为0.9 nM。在cell-free实验中,LY2606368对CHK2RSK的IC50值分别为8 nM和9 nM。

S8253New

CCT245737

CCT245737是一种具有口服活性的CHK1抑制剂,IC50为1.4 nM。对CHK1的选择性比对CHK2和CDK1强1000倍以上。

S7740New

SAR-020106

SAR-020106是ATP竞争性的、有效的、选择性的CHK1抑制剂,IC50为13.3 nM.

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
A5004New

Chk1 Rabbit Recombinant mAb

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