FXR

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S2449 Forskolin (Colforsin) Forskolin (Colforsin)在各种各样细胞类型中,是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶(AC)激活剂,在细胞生理学研究中,通常用来提高cAMP水平。Forskolin 还可激发 PXRFXR的活性而诱导自噬。
iScience, 2024, 27(2):108857
bioRxiv, 2024, 2024.01.15.574730
Cell Stem Cell, 2023, 30(7):938-949.e7
S2782 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。
Mol Metab, 2024, 79:101841
Chin Med, 2024, 19(1):16
Nat Commun, 2023, 14(1):2656
S7076 T0901317 T0901317 是一种有效的,选择性的LXRFXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。
Front Immunol, 2022, 13:848367
J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120
Commun Biol, 2022, 5(1):132
S7660 Obeticholic Acid (INT-747) Obeticholic Acid (INT-747)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂,EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。
Phytomedicine, 2023, 119:155005
Nat Commun, 2022, 13(1):3419
JHEP Rep, 2022, 4-11:100573
S4003 Lithocholic acid Lithocholic acid是一种胆汁酸,可以溶解脂肪用于吸收。
FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806
FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825
S3792 Guggulsterone E&Z Guggulsterone is one of the active constituent of Commiphora mukul. It occurs in two isomeric forms, namely Z-GS and E-GS. Guggulsterone act as antagonist ligands for the bile acid receptor, farnesoid X receptor, and as active ingredients responsible for the hypolipidemic activity.
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Front Immunol, 2022, 13:889646
S2694 Turofexorate Isopropyl (XL335) Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等,Phase 1。
Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797
Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38
Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843 Chenodeoxycholic Acid Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA) 是一种天然存在的人体胆汁酸。
Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
Am J Transl Res, 2016, 8(11):5118-5124
S1643 Ursodiol Ursodiol (Ursodeoxycholic acid, UDCA) 降低胆固醇吸收,并用于溶解(胆固醇)胆结石,IC50为0.22 μM。
S4129 Sevelamer HCl Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物,用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。
S0033 BAR502 BAR502 (Compound 30)是一种FXR 和GPBAR1双激动剂,IC50分别为2 μM 和 0.4 μM。
S0037 Nidufexor (LMB-763) Nidufexor (LMB763) 是一种 farnesoid X receptor (FXR) 的激动剂。
S8733 Tropifexor (LJN452) Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂,在HTRF实验中,EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应,对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
S0874 Vonafexor (EYP001) Vonafexor (EYP001, PLX007) 是一种新型的非胆汁酸、选择性第二代 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。
S0403 LY2562175 LY2562175 是一种强效的 FXR 的选择性激动剂。在基于细胞的共转染测定中,LY2562175促进人FXR的转录激活,其EC50值为193 nM。
S6413 fexaramine Fexaramine是一种有效的、选择性farnesoid X receptor (FXR)激动剂,EC50为25 nM。它对hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ和hVDR受体没有活性。
S4129 Sevelamer HCl Sevelamer是一种磷酸盐结合的药物,用于治疗慢性肾脏疾病的高磷酸盐血症。
S2449 Forskolin (Colforsin) Forskolin (Colforsin)在各种各样细胞类型中,是一种普遍存在的真核细胞腺苷酸环化酶(AC)激活剂,在细胞生理学研究中,通常用来提高cAMP水平。Forskolin 还可激发 PXRFXR的活性而诱导自噬。
iScience, 2024, 27(2):108857
bioRxiv, 2024, 2024.01.15.574730
Cell Stem Cell, 2023, 30(7):938-949.e7
S3792 Guggulsterone E&Z Guggulsterone is one of the active constituent of Commiphora mukul. It occurs in two isomeric forms, namely Z-GS and E-GS. Guggulsterone act as antagonist ligands for the bile acid receptor, farnesoid X receptor, and as active ingredients responsible for the hypolipidemic activity.
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Nat Commun, 2023, 14(1):6908
Front Immunol, 2022, 13:889646
S2782 GW4064 GW4064是一种farnesoid X receptor (FXR)激动剂,CV1细胞系中EC50为65 nM。浓度达到1 μM时,对其他核受体没有活性。GW4064在MCF-7细胞中可刺激自噬。
Mol Metab, 2024, 79:101841
Chin Med, 2024, 19(1):16
Nat Commun, 2023, 14(1):2656
S7076 T0901317 T0901317 是一种有效的,选择性的LXRFXR激动剂,EC50分别约为50 nM和5 μM。T0901317 是 RORαRORγ 的双重反向激动剂,对应的Ki值分别为132 nM和51 nM。T0901317 可显着抑制细胞增殖并诱导凋亡。
Front Immunol, 2022, 13:848367
J Anim Sci Biotechnol, 2022, 13(1):120
Commun Biol, 2022, 5(1):132
S7660 Obeticholic Acid (INT-747) Obeticholic Acid (INT-747)是一种有效的选择性farnesoid X receptor (FXR)兴奋剂,EC50为99 nM。Obeticholic Acid 可抑制自噬。Phase 3。
Phytomedicine, 2023, 119:155005
Nat Commun, 2022, 13(1):3419
JHEP Rep, 2022, 4-11:100573
S4003 Lithocholic acid Lithocholic acid是一种胆汁酸,可以溶解脂肪用于吸收。
FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806
FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825
S2694 Turofexorate Isopropyl (XL335) Turofexorate Isopropyl (XL335, Fxr 450)是一种有效的,选择性的FXR激动剂,EC50为4 nM,高选择性作用于其他核受体,如LXR, PPAR, ER等,Phase 1。
Cell Cycle, 2019, 18(15):1784-1797
Oncotarget, 2015, 6(6):4226-38
Placenta, 2015, 36(5):545-51
S1843 Chenodeoxycholic Acid Chenodeoxycholic Acid (Chenodiol, Chenodesoxycholic acid, Chenocholic acid,CDCA) 是一种天然存在的人体胆汁酸。
Food Funct, 2021, 10.1039/d1fo01272j
Am J Transl Res, 2016, 8(11):5118-5124
S0033 BAR502 BAR502 (Compound 30)是一种FXR 和GPBAR1双激动剂,IC50分别为2 μM 和 0.4 μM。
S0037 Nidufexor (LMB-763) Nidufexor (LMB763) 是一种 farnesoid X receptor (FXR) 的激动剂。
S8733 Tropifexor (LJN452) Tropifexor (LJN452)是一种新型有效的FXR激动剂,在HTRF实验中,EC50为0.2 nM。它对其他酶、离子通道、核受体和GPCR没有显著的脱靶效应,对FXR的选择性是对其他靶标的10000倍以上。
S0874 Vonafexor (EYP001) Vonafexor (EYP001, PLX007) 是一种新型的非胆汁酸、选择性第二代 farnesoid X receptor (FXR) 激动剂。
S0403 LY2562175 LY2562175 是一种强效的 FXR 的选择性激动剂。在基于细胞的共转染测定中,LY2562175促进人FXR的转录激活,其EC50值为193 nM。
S6413 fexaramine Fexaramine是一种有效的、选择性farnesoid X receptor (FXR)激动剂,EC50为25 nM。它对hRXRα, hPPARα, hPPARγ, hPPARδ, mPXR, hPXR, hLXRα, hTRβ, hRARβ, mCAR, mERRγ和hVDR受体没有活性。
S1643 Ursodiol Ursodiol (Ursodeoxycholic acid, UDCA) 降低胆固醇吸收,并用于溶解(胆固醇)胆结石,IC50为0.22 μM。

FXR抑制剂选择性比较

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