PARP

  • PARP产品比较
  • 研究领域

PARP 抑制剂 (20个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1060 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)是一种选择性的PARP1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为5 nM/1 nM,比对Tankyrase-1的作用强300倍。Phase 3。
  • Nature, 2015, 528(7582):422-6
  • Science, 2013, 339(6120):700-4
  • Cell, 2011, 145(4):529-42
S1004 Veliparib (ABT-888) Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Phase 3。
  • Cell Metab, 2014, 19(6):1034-41
  • J Cell Biol, 2014, 206(4):493-507
  • Cancer Res, 2011, 71(14):4944-54
S1098 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。
  • Nature, 2015, 518(7538):254-7
  • Nat Commun, 2014, 5:3361
  • Clin Cancer Res, 2013, 19(18):5003-15
S1087 Iniparib (BSI-201) Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。
  • Nat Methods , 2013, 10(10):981-4
  • Cell Metab, 2014, 19(6):1034-41
  • Clin Cancer Res, 2013, 12(7):529-34
S7048 Talazoparib (BMN 673) Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中IC50为0.58 nM。其也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。
  • Cell Cycle, 2015, 10.1080/15384101.2015.1044174
  • DNA Repair, 2015, 10.1016/j.dnarep.2015.02.004
  • Frontiers in Oncology, 2015, 4:368
S8370 BGP-15 BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。
S2741 MK-4827 (Niraparib) Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。
  • Oncogene, 2013, 32(47):5377-87
S4710 Picolinamide Picolinamide在大鼠胰岛细胞核中,是一种强效的PARP抑制剂。
S4715 Benzamide Benzamide, PARP的抑制剂,是苯甲酸的一种衍生物。
S7625 MK-4827(Niraparib) tosylate MK-4827(Niraparib) tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2178 AG-14361 AG14361是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。
  • Nature, 2015, 519(7543):370-3
  • Nat Methods , 2013, 10(10):981-4
  • Nucleic Acids Res, 2015, 43(2):875-92
S1132 INO-1001 (3-Aminobenzamide) INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM,在再灌注期间,是一种因氧化诱导而发生的心肌功能障碍的调节剂。Phase 2
  • PLoS One, 2014, 9(10):e110776
  • Brain Res, 2016, 1637:137-45
S2197 A-966492 A-966492是一种新型有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。
  • Nat Methods , 2013, 10(10):981-4
S2886 PJ34 PJ34是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等效果作用于PARP1/2。
  • J Biol Chem, 2015, 290(24):15030-41
  • J Biol Chem, 2015, 10.1074/jbc.M114.632794
  • PLoS One, 2014, 9(12):e114583
S7300 PJ34 HCl PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。
  • Mol Cancer Ther, 2014, 13(6):1645-54
S8038 UPF 1069 UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。
S7029 AZD2461 AZD2461是一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。
S7438 ME0328 ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。
S7730 NU1025 NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。
S7239 G007-LK G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂,对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。

鼠标悬停在“+”上可以显示相关IC50的具体数值

目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S1060 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 0.002 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1004 Veliparib (ABT-888) <1 mg/mL 17 mg/mL <1 mg/mL
S1098 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) <1 mg/mL 84 mg/mL <1 mg/mL
S1087 Iniparib (BSI-201) <1 mg/mL 58 mg/mL 28 mg/mL
S7048 Talazoparib (BMN 673) <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S8370 BGP-15 70 mg/mL 70 mg/mL 70 mg/mL
S2741 MK-4827 (Niraparib) <1 mg/mL 64 mg/mL 64 mg/mL
S4710 Picolinamide 24 mg/mL 24 mg/mL 24 mg/mL
S4715 Benzamide <1 mg/mL 24 mg/mL 24 mg/mL
S7625 MK-4827(Niraparib) tosylate <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S2178 AG-14361 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S1132 INO-1001 (3-Aminobenzamide) <1 mg/mL 27 mg/mL 27 mg/mL
S2197 A-966492 <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S2886 PJ34 <1 mg/mL 28 mg/mL <1 mg/mL
S7300 PJ34 HCl 66 mg/mL 66 mg/mL <1 mg/mL
S8038 UPF 1069 <1 mg/mL 56 mg/mL <1 mg/mL
S7029 AZD2461 <1 mg/mL 79 mg/mL 31 mg/mL
S7438 ME0328 <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S7730 NU1025 <1 mg/mL 35 mg/mL 6 mg/mL
S7239 G007-LK <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
联系
我们