PARP

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1060 Olaparib (AZD2281, Ku-0059436) 0.002 mg/mL 86 mg/mL <1 mg/mL
S1004 Veliparib (ABT-888) <1 mg/mL 17 mg/mL <1 mg/mL
S1098 Rucaparib (AG-014699,PF-01367338) <1 mg/mL 84 mg/mL <1 mg/mL
S1087 Iniparib (BSI-201) <1 mg/mL 58 mg/mL 28 mg/mL
S7048 Talazoparib (BMN 673) <1 mg/mL 38 mg/mL <1 mg/mL
S8363 NMS-P118 <1 mg/mL 24 mg/mL 5 mg/mL
S8419 E7449 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S8370 BGP-15 70 mg/mL 70 mg/mL 70 mg/mL
S2741 Niraparib (MK-4827) <1 mg/mL 64 mg/mL 64 mg/mL
S4710 Picolinamide 24 mg/mL 24 mg/mL 24 mg/mL
S4715 Benzamide <1 mg/mL 24 mg/mL 24 mg/mL
S7625 Niraparib (MK-4827) tosylate <1 mg/mL 98 mg/mL <1 mg/mL
S2178 AG-14361 <1 mg/mL 12 mg/mL <1 mg/mL
S1132 INO-1001 (3-Aminobenzamide) <1 mg/mL 27 mg/mL 27 mg/mL
S2197 A-966492 <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S2886 PJ34 <1 mg/mL 28 mg/mL <1 mg/mL
S7300 PJ34 HCl 66 mg/mL 66 mg/mL <1 mg/mL
S8038 UPF 1069 <1 mg/mL 56 mg/mL <1 mg/mL
S7029 AZD2461 <1 mg/mL 79 mg/mL 31 mg/mL
S7438 ME0328 <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S7730 NU1025 <1 mg/mL 35 mg/mL 6 mg/mL
S7239 G007-LK <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7238 NVP-TNKS656 <1 mg/mL 100 mg/mL 10 mg/mL
S4170 Coumarin <1 mg/mL 29 mg/mL 29 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1060

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。Phase 1/2。

S1004

Veliparib (ABT-888)

Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Phase 3。

S1098

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。

S1087

Iniparib (BSI-201)

Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。

S7048

Talazoparib (BMN 673)

Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中IC50为0.58 nM。其也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。

S8363New

NMS-P118

NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)

S8419New

E7449

E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分为为1 nM和1.2 nM。

S8370New

BGP-15

BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。

S2741New

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。

S4710New

Picolinamide

Picolinamide在大鼠胰岛细胞核中,是一种强效的PARP抑制剂。

S4715New

Benzamide

Benzamide, PARP的抑制剂,是苯甲酸的一种衍生物。

S7625New

Niraparib (MK-4827) tosylate

Niraparib (MK-4827) tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。

S2178

AG-14361

AG14361是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。

S1132

INO-1001 (3-Aminobenzamide)

INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM,在再灌注期间,是一种因氧化诱导而发生的心肌功能障碍的调节剂。Phase 2

S2197

A-966492

A-966492是一种新型有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。

S2886

PJ34

PJ34是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等效果作用于PARP1/2。

S7300

PJ34 HCl

PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。

S8038

UPF 1069

UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。

S7029

AZD2461

AZD2461是一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。

S7438

ME0328

ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。

S7730

NU1025

NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。

S7239

G007-LK

G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂,对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。

S7238

NVP-TNKS656

NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。

S4170

Coumarin

Coumarin是植物化学成分,具有肝毒性和致癌性。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1060

Olaparib (AZD2281, Ku-0059436)

Olaparib (AZD2281, KU0059436)是选择性的PARP1/2抑制剂,IC50为5 nM/1 nM,其对PARP1/2的作用比对Tankyrase-1效果高300倍。Phase 1/2。

S1004

Veliparib (ABT-888)

Veliparib (ABT-888)是一种有效的PARP1PARP2抑制剂,无细胞试验中Ki分别为5.2 nM和2.9 nM,对SIRT2没有活性。Phase 3。

S1098

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)

Rucaparib (AG-014699,PF-01367338)是一种PARP抑制剂,无细胞试验中作用于PARP1的Ki为1.4 nM,对其余8个PARP位点也有结合亲和力。Phase 3。

S1087

Iniparib (BSI-201)

Iniparib (BSI-201)是一种PARP1抑制剂,在三阴性乳腺癌(TNBC)中具有作用效果。Phase 3。

S7048

Talazoparib (BMN 673)

Talazoparib (BMN 673)是一种新型的PARP抑制剂,无细胞试验中IC50为0.58 nM。其也是有效的PARP-2抑制剂,但不抑制PARG,对PTEN突变型高度敏感。Phase 3。

S8363New

NMS-P118

NMS-P118是一种有效的、具有口服活性、高度选择性的PARP-1抑制剂,具有良好的药物吸收和药物动力学特性,对PARP1的选择性比对PARP2高150倍(Kd 0.009 μM vs 1.39 μM)

S8419New

E7449

E7449是一种具有生物口服活性的、能够通过血脑屏障的PARP1/2双效小分子化合物抑制剂,同样还能抑制PARP5a/5b(即TNKS1/2)。对PARP1和PARP2的IC50分为为1 nM和1.2 nM。

S8370New

BGP-15

BGP-15是具有PARP抑制活性的烟酸胺肟衍生物。BGP-15被发现能够在缺血再灌注损伤后起到保护作用。

S2741New

Niraparib (MK-4827)

Niraparib (MK4827)是一种口服有效的选择性PARP-1PARP-2抑制剂,可在有BRCA和PTEN功能缺陷的临床肿瘤模型中引起合成致死性。

S4710New

Picolinamide

Picolinamide在大鼠胰岛细胞核中,是一种强效的PARP抑制剂。

S4715New

Benzamide

Benzamide, PARP的抑制剂,是苯甲酸的一种衍生物。

S7625New

Niraparib (MK-4827) tosylate

Niraparib (MK-4827) tosylate是PARP1/PARP2的选择性抑制剂,IC50分别为3.8 nM和2.1 nM。

S2178

AG-14361

AG14361是一种有效的PARP1抑制剂,无细胞试验中Ki为<5 nM。它比benzamides至少有效1000倍。

S1132

INO-1001 (3-Aminobenzamide)

INO-1001是一种有效的PARP抑制剂,作用于CHO细胞的IC50为<50 nM,在再灌注期间,是一种因氧化诱导而发生的心肌功能障碍的调节剂。Phase 2

S2197

A-966492

A-966492是一种新型有效的PARP1PARP2抑制剂,Ki分别为1 nM和1.5 nM。

S2886

PJ34

PJ34是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等效果作用于PARP1/2。

S7300

PJ34 HCl

PJ34 HCl 是PJ34的盐酸盐形式,是一种PARP抑制剂,EC50为20 nM,同等有效作用于PARP1/2。

S8038

UPF 1069

UPF 1069是一种选择性PARP2抑制剂,IC50为0.3 μM,比作用于PARP1选择性高27倍左右。

S7029

AZD2461

AZD2461是一种新型PARP抑制剂,作用于Pgp比Olaparib亲和力低。Phase 1。

S7438

ME0328

ME0328 是一种强效的选择性的PARP抑制剂,IC50为0.89 μM,其作用于PARP3的选择性比作用于PARP1的选择性高约七倍。

S7730

NU1025

NU1025 是一种有效的 PARP 抑制剂,IC50 为 400 nM。

S7239

G007-LK

G007-LK是一种有效的选择性tankyrase抑制剂,对TNKS1/2的IC50分别为46 nM 和 25 nM。

S7238

NVP-TNKS656

NVP-TNKS656是一种高度有效的,选择性的,口服具有活性的tankyrase抑制剂,对 TNKS2 的IC50为6 nM,选择性比作用于PARP1和PARP2高300多倍。

S4170

Coumarin

Coumarin是植物化学成分,具有肝毒性和致癌性。

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