CaMK

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S7436 NH125 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S8274 STO-609 <1 mg/mL 8 mg/mL <1 mg/mL
S7423 KN-93 Phosphate 92 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7422 KN-62 <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S8366 CRT0066101 82 mg/mL 25 mg/mL 2 mg/mL
S7188 CID755673 <1 mg/mL 43 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S7436

NH125

NH125 是一种选择性eEF-2 kinase抑制剂,IC50为60 nM,其选择性高于PKC, PKA和CaMKII 125倍 , 同时它也是强效的 histidine kinase 抑制剂。

S8274New

STO-609

STO-609是特异性的CaM-KK的抑制剂,抑制CaM-KKα和CaM-KKβ的活性,Ki值分别为80 ng/ml和15 ng/ml,并抑制其自身磷酸化活性。

S7423

KN-93 Phosphate

KN-93 H3PO4 是一种强效的特异性的Ca2+/calmodulin-dependent protein kinase II (CaMKII)抑制剂,其 Ki 为 0.37 μM,对 APK, PKC, MLCK 或 Ca2+-PDE 没有明显的抑制活性。

S7422

KN-62

KN-62是有效的、特异的CaMKⅡ抑制剂,Ki值为0.9 nM。同时也是一种非竞争性purinergic receptor P2RX7的拮抗剂(IC50=15 nM)。KN-62对CaMKⅡ是高选择性的,相对于对PKA、PKC和MLCK的选择性。同等抑制CaMKICaMKIV,抑制CaMK V的Ki值为0.8 μM。

S8366New

CRT0066101

CRT0066101是PKD (Protein Kinase D)家族的特异性小分子抑制剂,在杜仲癌细胞类型中(包括A549h和MiaPaCa-2细胞),特异地抑制PKD1/2/3的活性,而不影响PKCα/PKCβ/PKCε活性。对PKD1/2/3的IC50分别为1, 2.5, 2 nM。

S7188

CID755673

CID755673是一种具有细胞活性的泛PKD1/2/3抑制剂,IC50值分别为180 nM, 280nM,以及227 nM,选择性比其它CAMKs高大约200倍。