PRMT
PRMT产品
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| 目录号 | 产品名 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
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| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。 |
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| S8664 | Pemrametostat (GSK3326595) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。 | ||
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。 |
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| S8112 | MS023 | MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。 | ||
| S7884 | AMI-1 | AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 |
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| S7832 | SGC707 | SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。 | ||
| S6737 | C7280948 | C7280948是PRMT1抑制剂，IC50为12.8 μM。 | ||
| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。 | ||
| S8858 | GSK3368715 3HCl | GSK3368715 3HCl是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂，可抑制PRMT1、3、4、6和8，对应的Kiapp值在1.5 nM到81 nM之间。 | ||
| S8883 | LLY-283 | LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性，对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。 | ||
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。 | ||
| S8147 | MS049 | MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。 | ||
| S0855 | TC-E 5003 | TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一种选择性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制剂，其IC50值为1.5 μM。TC-E 5003 可调节脂多糖(LPS)诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号传导途径，并有可能进一步发展为抗炎化合物。 | ||
| S8340 | SGC2085 | SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。 | ||
| E1007 | BRD0639 | BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。 | ||
| S8479 | LLY-284 | LLY-284是LLY-283的非对映异构体。LLY-283是有效的、选择性的SAM竞争性的化学探针，靶向PRMT5。LLY-284的活性比LLY-283低，可作为LLY-283的阴性对照。 | ||
| E2887 | MS023 hydrochloride | MS023 hydrochloride(Compound 3)是一种有效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(protein arginine methyltransferases, PRMT) 抑制剂，对PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50值为30、119、83、4和5 nM。 | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively. | ||
| E1024 | MRTX1719 | MRTX1719是蛋白质精氨酸甲基转移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶复合物(PRMT5·MTA)的有效选择性抑制剂，该复合物是潜在的选择性肿瘤治疗干预靶标。 | ||
| S0184 | XY1 | XY1 是一种SGC707的无活性类似物，可以用作SGC707的阴性对照。SGC707 是一种强效的、选择性的 protein arginine methyltransferase 3 (PRMT3) 的细胞活性变构抑制剂，其IC50值和Kd值分别为31 nM和53 nM。 | ||
| E1658New | PRT543 | PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。 它还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。 | ||
| E1088 | TP-064 | TP-064 是一种有效且选择性的 PRMT4 小分子抑制剂，IC50 < 10 nM，对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。 | ||
| E1429New | T1-44 | T1-44 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 的选择性抑制剂。 它在胰腺癌中表现出抗肿瘤活性。 | ||
| S7748 | EPZ015666 (GSK3235025) | EPZ015666 (GSK3235025)是一种有效的，选择性且口服生物有效的 PRMT5 抑制剂，Ki 为 5 nM，选择性比其它 PMTs 高 20,000多倍。 |
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| S8664 | Pemrametostat (GSK3326595) | Pemrametostat (GSK3326595, EPZ015938)是一种具有口服活性的、有效的、选择性protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5)抑制剂，在体内外有效地抑制肿瘤生长。 | ||
| S8111 | GSK591 | GSK591 (EPZ015866, GSK3203591)是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂。 |
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| S8112 | MS023 | MS023是一类高效选择性并且有细胞活性的I型PRMT抑制剂，其对PRMT1, PRMT3, PRMT4, PRMT6和PRMT8的IC50分别为30 nM, 119 nM, 83 nM, 4 nM, 和5 nM。 | ||
| S7884 | AMI-1 | AMI-1是一种有效的特异性Histone Methyltransferase (HMT)抑制剂，对酵母 Hmt1p 和人 PRMT1 的IC50分别为 3.0 μM 和 8.8 μM。 |
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| S7832 | SGC707 | SGC707是一种有效的，选择性的，且具有细胞活性的蛋白精氨酸甲基转移酶 3 (PRMT3)变构抑制剂，IC50 和 Kd分别为31 nM 和 53 nM。 | ||
| S6737 | C7280948 | C7280948是PRMT1抑制剂，IC50为12.8 μM。 | ||
| S8624 | Onametostat (JNJ-64619178) | Onametostat (JNJ-64619178)是PRMT5抑制剂，具有较高的选择性和效力（PRMT5-MEP-50, IC50=0.14 nM）、良好的药代动力学特性以及安全性。 | ||
| S8858 | GSK3368715 3HCl | GSK3368715 3HCl是一种有效的 type I protein arginine methyltransferases (PRMT) 抑制剂，可抑制PRMT1、3、4、6和8，对应的Kiapp值在1.5 nM到81 nM之间。 | ||
| S8883 | LLY-283 | LLY-283 是一种新型的、选择性的 protein arginine methyltransferase 5 (PRMT5) 的抑制剂。LLY-283 可在体外和细胞中抑制PRMT5的酶活性，对应的IC50值分别为22 nM和25 nM。LLY-283 具有抗肿瘤活性。 | ||
| S7820 | EPZ020411 2HCl | EPZ020411是有效的、选择性的PRMT6小分子抑制剂，IC50为10 nM。 | ||
| S8209 | HLCL-61 HCL | HLCL-61 hydrochloride是一种有效的、选择性PRMT5抑制剂，用作治疗急性髓性白血病。 | ||
| S8147 | MS049 | MS049是有效的、选择性的PRMT4和PRMT6抑制剂，IC50分别为34 nM和43 nM。 | ||
| S0855 | TC-E 5003 | TC-E 5003 (NSC 30176, Compound 2e) 是一种选择性的 protein arginine methyltransferase 1 (PRMT1) 的抑制剂，其IC50值为1.5 μM。TC-E 5003 可调节脂多糖(LPS)诱导的 AP-1 和 NF-κB 信号传导途径，并有可能进一步发展为抗炎化合物。 | ||
| S8340 | SGC2085 | SGC2085是一种有效的、选择性的Coactivator Associated Arginine Methyltransferase 1 (CARM1)抑制剂，IC50为50 nM，比对其他PRMTs的选择性高100倍以上。 | ||
| E1007 | BRD0639 | BRD0639 是一流的 PBM 竞争性小分子抑制剂，可破坏 PRMT5-RIOK1 复合物 ，在透化细胞和活细胞中的 IC50 分别为 7.5 μM 和 16 μM。 | ||
| E2887 | MS023 hydrochloride | MS023 hydrochloride(Compound 3)是一种有效、选择性和细胞活性的人I型蛋白精氨酸甲基转移酶(protein arginine methyltransferases, PRMT) 抑制剂，对PRMT1、PRMT3、PRMT4、PRMT6和PRMT8的IC50值为30、119、83、4和5 nM。 | ||
| S5445 | AMI-1 (free acid) | AMI-1 is a potent and specific Histone Methyltransferase (HMT) inhibitor with IC50 of 3.0 μM and 8.8 μM for yeast Hmt1p and human PRMT1, respectively. | ||
| E1024 | MRTX1719 | MRTX1719是蛋白质精氨酸甲基转移酶5·甲基硫腺苷磷酸化酶复合物(PRMT5·MTA)的有效选择性抑制剂，该复合物是潜在的选择性肿瘤治疗干预靶标。 | ||
| E1658New | PRT543 | PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。 它还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。 | ||
| E1088 | TP-064 | TP-064 是一种有效且选择性的 PRMT4 小分子抑制剂，IC50 < 10 nM，对 PRMT4 的选择性比其他 PRMT 高 100 倍以上。 | ||
| E1429New | T1-44 | T1-44 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 的选择性抑制剂。 它在胰腺癌中表现出抗肿瘤活性。 | ||
| E1658New | PRT543 | PRT543 是一种有效的选择性蛋白精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 抑制剂，在体外和体内具有广泛的抗肿瘤活性。 它还抑制 PRMT5/MEP50 复合物的甲基转移酶活性，IC50 为 10.8 nM。 | ||
| E1429New | T1-44 | T1-44 是蛋白质精氨酸甲基转移酶 5 (protein arginine methyltransferase 5, PRMT5) 的选择性抑制剂。 它在胰腺癌中表现出抗肿瘤活性。 |
PRMT抑制剂选择性比较
Tags: PRMT inhibitor | PRMT activator | PRMT inhibition
