Nifedipine

别名: BAY-a-1040 中文名称:硝苯地平

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Nifedipine是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,是有效的血管扩张剂,具有钙拮抗作用。

Nifedipine Chemical Structure

Nifedipine Chemical Structure

CAS: 21829-25-4

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Calcium Channel抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Nifedipine是一种二氢吡啶类钙离子通道阻滞剂,是有效的血管扩张剂,具有钙拮抗作用。
靶点
calcium channel [1]
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在培养的人冠状动脉内皮细胞中,Nifedipine显著浓度依赖性增加eNOS蛋白表达。[1] Nifedipine拮抗整个心血管系统中的L-型钙离子通道,也阻断Kv通道,这是相同的超基因家族的成员。[2] 在血管平滑肌细胞(VSMC)中,Nifedipine剂量依赖性降低[(3)H]-胸苷掺入,总细胞蛋白含量以及磷酸化的细胞外信号调节蛋白激酶(ERK)1/2,丝裂原活化蛋白激酶激酶的水平(MEK)1/2,和Pyk2的磷酸化。在VSMC和球囊损伤胸主动脉血管VSMC中,Nifedipine剂量依赖性抑制增殖细胞核抗原(PCNA)的水平。[3]
体内研究(In Vivo)
体内研究活性 在大鼠中,Nifedipine(3 毫克/千克)略微降低的收缩和/或舒张期血压的水平或增加的心脏速率。[3] 在脉络膜小动脉平滑肌中,Nifedipine(1 μM)产生存储操作途径的最大抑制。[4] 在大鼠受伤粘膜中,Nifedipine(20和40 毫克/千克)显着阻止盐酸加乙醇诱导的胃粘膜损伤并增加的硫代巴比妥酸反应性物质。在大鼠溃疡粘膜中,Nifedipine(20和40 毫克/千克)剂量依赖性地促进溃疡愈合并抑制硫代巴比妥酸反应性物质的增加。 [5]
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT05096728 Completed
Preeclampsia With Severe Features
Ohio State University
December 1 2021 --
NCT04392375 Completed
Preeclampsia Severe
Ohio State University
June 9 2020 Phase 4
NCT03695107 Unknown status
Chronic Kidney Diseases
The Third Xiangya Hospital of Central South University
October 2 2019 --
NCT02902354 Withdrawn
Tocolysis With Nifedipine
St. Louis University
September 2016 Not Applicable
NCT03710395 Unknown status
Drug Transporter
Natalia Valadares de Moraes|Hospital das Clínicas de Ribeirão Preto|Universidade Estadual Paulista Júlio de Mesquita Filho
December 14 2015 Phase 4

化学信息&溶解度

分子量 346.33 分子式

C17H18N2O6

CAS号 21829-25-4 SDF Download Nifedipine SDF
Smiles CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OC)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC
储存条件(自收到货起) 2年 4°C(避光) 粉末

体外溶解度
批次:

DMSO : 69 mg/mL ( 199.23 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 15 mg/mL

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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