A-1210477

A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,KiIC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。

A-1210477 Chemical Structure

A-1210477 Chemical Structure

CAS: 1668553-26-1

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Bcl-2抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
human H23 cells Cytotoxicity assay 24 hrs Cytotoxicity against human H23 cells incubated for 24 hrs by CCK8 assay 31389699
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生物活性

产品描述 A-1210477是一种有效的选择性MCL-1抑制剂,KiIC50分别为0.454 nM 和 26.2 nM,选择性比作用于其他Bcl-2家族成员高100多倍。
靶点
MCL-1 [1]
(Cell-free assay)
26.2 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性 在H929细胞中,A-1210477以高亲和力结合到MCL-1,并诱导MCL-1蛋白质增多。在H929,H2110,和H23细胞中,A-1210477诱导细胞凋亡标志物,并抑制MCL-1-依赖性细胞活性。A-1210477也会与navitoclax协同作用杀死各种癌细胞系。[1]在SKBR3细胞中,A-1210477抑制MCL-1–BIM相互作用,并诱导细胞凋亡的典型特征。[2]此外,A-1210477使非-霍奇金氏淋巴瘤细胞系对venetoclax (ABT-199)敏感。[3]
激酶实验 结合亲和力分析
BCL-2,BCL-XL,和MCL-1的TR-FRET结合亲和力试验在4.52 mM磷酸二氢钾,15.48 mM磷酸氢二钾,1 mM EDTA钠,0.05% Pluronic F-68 洗涤剂,50 mM 氯化钠,和1 mM DTT (pH 7.5)中进行。对于MCL-1试验,GST-标记的MCL-1 (1 nM)与100 nM f-Bak,1 nM Tb-标记的抗-GST抗体,和化合物在室温下混合60分钟。荧光性在Envision酶标仪上使用340/35 nm激发滤光片和520/525 (f-Bak)和495/510 nm (Tb-标记的抗-GST 抗体)发射滤光片测量。
细胞实验 细胞系 H929,H2110,和 H23 细胞
浓度 ~30 μM
孵育时间 48小时或72小时
方法 粘附细胞系以50 000细胞/孔接种到96孔板,并用化合物处理48小时,化合物从30 μM浓度开始以半对数稀释直到0.001 μM。多发性骨髓瘤细胞系以15 000–20 000细胞/孔接种,并类似处理。对增殖和活性的作用使用CellTiter-Glo试剂根据制造商说明测定。IC50值通过浓度响应数据的非线性回归分析确定。
实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Mcl-1 PARP / MEK / Cyt c/ Tom20 pERK / ERK / p-MCL1 / Caspase-3 30796196

化学信息&溶解度

分子量 850.04 分子式

C46H55N7O7S

CAS号 1668553-26-1 SDF Download A-1210477 SDF
Smiles CC1=NN(C(=C1C2=CC=CC3=C2N(C(=C3CCCOC4=CC=CC5=CC=CC=C54)C(=O)O)CCN6CCOCC6)COC7=CC=C(C=C7)N8CCN(CC8)S(=O)(=O)N(C)C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 3 mg/mL ( 3.52 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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