Neurokinin Receptor

抑制剂选择性比较

Neurokinin Receptor产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1189

Aprepitant

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S3038

Fosaprepitant dimeglumine salt

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体药物,是一种NK1拮抗剂。

S5476

Rolapitant

Rolapitant (SCH-619734) is a selective and competitive antagonist of human substance P/NK1 receptors with antiemetic activity. It has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit.

S0772New

L-732138

L-732138 (L-732,138) 是一种有效的、选择性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的竞争性拮抗剂。L-732138 可在CHO细胞中抑制125I-SP与稳定表达的人类NK-1受体的结合,其IC50值为2.3 nM。

S4654

Netupitant

Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S1189

Aprepitant

Aprepitant (MK-0869, L-754030)是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。

S3038

Fosaprepitant dimeglumine salt

Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体药物,是一种NK1拮抗剂。

S5476

Rolapitant

Rolapitant (SCH-619734) is a selective and competitive antagonist of human substance P/NK1 receptors with antiemetic activity. It has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit.

S0772New

L-732138

L-732138 (L-732,138) 是一种有效的、选择性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的竞争性拮抗剂。L-732138 可在CHO细胞中抑制125I-SP与稳定表达的人类NK-1受体的结合,其IC50值为2.3 nM。

S4654

Netupitant

Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。