Neurokinin Receptor

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S1189 Aprepitant Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S4654 Netupitant Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。
Nat Commun, 2019, 10(1):17
S3038 Fosaprepitant dimeglumine salt Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体药物,是一种NK1拮抗剂。
S5476 Rolapitant Rolapitant (SCH-619734) is a selective and competitive antagonist of human substance P/NK1 receptors with antiemetic activity. It has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit.
S0772 L-732138 L-732138 (L-732,138) 是一种有效的、选择性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的竞争性拮抗剂。L-732138 可在CHO细胞中抑制125I-SP与稳定表达的人类NK-1受体的结合,其IC50值为2.3 nM。
E3431 Asparagus Extract Asparagus Extract从芦笋Asparagus officinalis中提取,含有适应性、神经保护、抗氧化、抗炎和益智活性。
E0192 Maropitant citrate Maropitant citrate 是一种新型神经激肽 1 型 (neurokinin type-1, NK1) 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛特性。
S1189 Aprepitant Aprepitant是一种有效的选择性 neurokinin-1 receptor 拮抗剂,IC50为0.1 nM。Aprepitant 可降低炎症因子的表达水平,包括 G-CSFIL-6IL-8TNFα。Aprepitant 可抑制人巨噬细胞 HIV 的感染。
Br J Cancer, 2024, 10.1038/s41416-024-02608-8
Inflammation, 2023, 46(1):256-269
Nat Commun, 2022, 13(1):4995
S4654 Netupitant Netupitant (CID6451149) 是一种选择性的神经激肽1(NK1)受体拮抗剂,具有潜在的止吐剂活性。
Nat Commun, 2019, 10(1):17
S3038 Fosaprepitant dimeglumine salt Fosaprepitant dimeglumine salt (MK-0517)是一种水溶性的阿瑞匹坦(aprepitant)磷酰基前体药物,是一种NK1拮抗剂。
S5476 Rolapitant Rolapitant (SCH-619734) is a selective and competitive antagonist of human substance P/NK1 receptors with antiemetic activity. It has a high affinity for the human NK1 receptor of 0.66 nM and high selectivity over the human NK2 and NK3 subtypes of >1000-fold, as well as preferential affinity for human, guinea pig, gerbil and monkey NK1 receptors over rat, mouse and rabbit.
S0772 L-732138 L-732138 (L-732,138) 是一种有效的、选择性的 neurokinin-1 (NK-1) receptor/substance P (SP) receptor 的竞争性拮抗剂。L-732138 可在CHO细胞中抑制125I-SP与稳定表达的人类NK-1受体的结合,其IC50值为2.3 nM。
E0192 Maropitant citrate Maropitant citrate 是一种新型神经激肽 1 型 (neurokinin type-1, NK1) 受体拮抗剂,具有抗炎和镇痛特性。

Neurokinin Receptor抑制剂选择性比较

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