ICEC0942 (CT7001)
目录号:S8722

Molecular Weight(MW): 430.97
ICEC0942 (CT7001)是一种新型口服的CDK7抑制剂,IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白,如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。
产品安全说明书
CDK抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | ICEC0942 (CT7001)是一种新型口服的CDK7抑制剂,IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白,如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。 | ||||||||
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靶点 |
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体外研究 |
多种类型的癌细胞对ICEC0942造成的CDK7抑制作用高度敏感,GI50值范围为0.2-0.3 μM。在MCF7乳腺癌细胞中,ICEC0942以依赖于浓度和处理时间的方式一直PolII, CDK1, CDK2以及视网膜母细胞瘤蛋白(RB)磷酸化。ICEC0942可抑制CDK7底物的磷酸化、引起细胞周期阻滞以及凋亡[1]。 |
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Assay |
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体内研究 |
在乳腺癌和结肠直肠癌移植瘤模型中,ICEC0942具有实质性抗肿瘤作用。为了探究其药代动力学特征,对雄性CD1小鼠通过静脉注射、皮下注射或口服途径给药(10 mg/kg):给药后,在血浆中,ICEC0942以双相方式下降 ,说明它在体内可快速进入肿瘤组织。在静脉注射10 mg/kg后,其血浆清除率(CL)为78 ml.min/kg,血液-血浆浓度比值为1.81,半衰期为1.9小时。在单次口服给药(100 mg/kg)2小时和4小时后检测,仅有小部分(13.5%)化合物被代谢。ICEC0942在小鼠中的口服生物利用度(10 mg/kg PO)为30%。口服后,到达血浆浓度峰值的时间(Tmax)约为2小时,不受剂量升高的影响。超过此剂量范围,血浆峰值浓度(Cmax)呈剂量线性相关。在荷瘤小鼠中,给药6小时后,ICEC0942在肿瘤中有明显积累,肿瘤组织中的药物浓度的衰退明显滞后于血浆[1]。 |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
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动物实验: |
- 合并
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溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 86 mg/mL (199.54 mM) |
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Water | 86 mg/mL (199.54 mM) | |
Ethanol | 15 mg/mL (34.8 mM) |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 430.97 |
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化学式 | C22H31ClN6O |
CAS号 | 1805789-54-1 |
储存条件 | 粉状 |
溶于溶剂 | |
别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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