ICEC0942 (CT7001)

目录号:S8722

ICEC0942 (CT7001) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 430.97

ICEC0942 (CT7001)是一种新型口服的CDK7抑制剂,IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白,如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。

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CDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 ICEC0942 (CT7001)是一种新型口服的CDK7抑制剂,IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白,如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。
靶点
CDK7 [1]
(Cell-free assay)
CDK2 [1]
(Cell-free assay)
CDK9 [1]
(Cell-free assay)
CDK1 [1]
(Cell-free assay)
40 nM 620 nM 1.2 μM 1.8 μM
体外研究

多种类型的癌细胞对ICEC0942造成的CDK7抑制作用高度敏感,GI50值范围为0.2-0.3 μM。在MCF7乳腺癌细胞中,ICEC0942以依赖于浓度和处理时间的方式一直PolII, CDK1, CDK2以及视网膜母细胞瘤蛋白(RB)磷酸化。ICEC0942可抑制CDK7底物的磷酸化、引起细胞周期阻滞以及凋亡[1]

Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Ser2 PolII / p-Ser5 PolII / p-Ser7 PolII / p-CDK7 / CDK7 / p-RB; 

PubMed: 29545334     


HCT116 cells were treated with ICEC0942 at concentrations shown. Cell lysates were prepared at the indicated time points following ICEC0942 addition.

29545334
体内研究

在乳腺癌和结肠直肠癌移植瘤模型中,ICEC0942具有实质性抗肿瘤作用。为了探究其药代动力学特征,对雄性CD1小鼠通过静脉注射、皮下注射或口服途径给药(10 mg/kg):给药后,在血浆中,ICEC0942以双相方式下降 ,说明它在体内可快速进入肿瘤组织。在静脉注射10 mg/kg后,其血浆清除率(CL)为78 ml.min/kg,血液-血浆浓度比值为1.81,半衰期为1.9小时。在单次口服给药(100 mg/kg)2小时和4小时后检测,仅有小部分(13.5%)化合物被代谢。ICEC0942在小鼠中的口服生物利用度(10 mg/kg PO)为30%。口服后,到达血浆浓度峰值的时间(Tmax)约为2小时,不受剂量升高的影响。超过此剂量范围,血浆峰值浓度(Cmax)呈剂量线性相关。在荷瘤小鼠中,给药6小时后,ICEC0942在肿瘤中有明显积累,肿瘤组织中的药物浓度的衰退明显滞后于血浆[1]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

+ 展开
  • Cell lines: HCT116细胞
  • Concentrations: 0.1, 1, 10 μM
  • Incubation Time: 4, 8, 16, 24 h
  • Method:

    --


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: 7周龄雌性nu/nu-BALB/c小鼠(无胸腺,移植有人源肿瘤细胞)
  • Formulation: 10% DMSO/PBS
  • Dosages: 100 mg/kg/day
  • Administration: PO
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 86 mg/mL (199.54 mM)
Water 86 mg/mL (199.54 mM)
Ethanol 15 mg/mL (34.8 mM)

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 430.97
化学式

C22H31ClN6O

CAS号 1805789-54-1
储存条件 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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