Guadecitabine (SGI-110)
For research use only. Not for use in humans.
目录号：S7013
CAS No. 929904-85-8
Guadecitabine (SGI-110)是新一代的次甲基化剂，其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。
产品安全说明书
生物活性
| 产品描述 | Guadecitabine (SGI-110)是新一代的次甲基化剂，其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。 | |
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
SGI-110是一个含有甲基二核苷酸的5-氮杂-2'-脱氧胞苷，其通过类似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的机制发挥作用。然而，在脱氨基作用下，胞苷脱氨酶能够很好的保护SGI-110。 SGI-110 (1 μM)显著降低T24和HCT116细胞中甲基化水平。SGI-110能够诱导很强的p16表达。SGI-110 (1 μM)引起细胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以剂量依赖的方式降低T24膀胱癌细胞中的菌落形成率，在10 μM浓度下没有菌落形成，其与5-aza-CdR在T24细胞中的作用十分相似。[1] SGI-110在体外表现出免疫调节活性。SGI-110 (1 μM)诱导/上调几种癌症/睾丸抗原(CTA) (也就是，MAGE-A1，MAGE-A2，MAGE-A3，MAGE-A4，MAGE-A10，GAGE1-2，GAGE 1-6，NY-ESO-1，和SSX 1-5)在肿瘤细胞系(皮肤黑色素瘤，间皮瘤，肾细胞癌，和肉瘤细胞)中于mRNA和蛋白质水平的表达。SGI-110也会上调HLA类I抗原和ICAM-1的表达，导致通过gp100特异性CTL对癌细胞的识别提高。[2] |
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| 体内研究 |
SGI-110与5-Aza-CdR一样有效，但在小鼠中具有更好的耐受性。在人异种移植物中，SGI-110 (10毫克/千克)能够有效诱导p16表达，降低p16基因启动区DNA甲基化，并且阻滞细胞生长。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效发挥作用。[3] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 动物实验： |
- 合并
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 100 mg/mL (172.59 mM) |
|---|---|---|
| Water | 50 mg/mL (86.29 mM) | |
| Ethanol | Insoluble |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 579.39 |
|---|---|
| 化学式 | C18 H23 N9 O10 P . Na |
| CAS号 | 929904-85-8 |
| 储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
| 别名 |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
| 第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量） | ||||||||||
| 给药剂量 | mg/kg |  |
动物平均体重 | g | |
每只动物给药体积 | ul | |
动物数量 | 只 |
| 第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方） | ||||||||||
| % DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
| 计算重置 | ||||||||||
计算结果:
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于 μL DMSO溶液（母液浓度 mg/mL，
体内配方配制方法：取 μL DMSO母液，加入 μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入 μL ddH2O，混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的；
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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