Guadecitabine (SGI-110)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S7013

Guadecitabine (SGI-110) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 579.39

Guadecitabine (SGI-110)是新一代的次甲基化剂,其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。

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产品安全说明书

生物活性

产品描述 Guadecitabine (SGI-110)是新一代的次甲基化剂,其活性代谢物decitabine的体内暴露时间比静脉内decitabine更长。
靶点
DNA methyltransferase [1]
体外研究

SGI-110是一个含有甲基二核苷酸的5-氮杂-2'-脱氧胞苷,其通过类似于5-aza-CdR的aza-部分整合到DNA后的机制发挥作用。然而,在脱氨基作用下,胞苷脱氨酶能够很好的保护SGI-110。 SGI-110 (1 μM)显著降低T24和HCT116细胞中甲基化水平。SGI-110能够诱导很强的p16表达。SGI-110 (1 μM)引起细胞中可消耗的DNMT1耗竭。SGI-110以剂量依赖的方式降低T24膀胱癌细胞中的菌落形成率,在10 μM浓度下没有菌落形成,其与5-aza-CdR在T24细胞中的作用十分相似。[1] SGI-110在体外表现出免疫调节活性。SGI-110 (1 μM)诱导/上调几种癌症/睾丸抗原(CTA) (也就是,MAGE-A1,MAGE-A2,MAGE-A3,MAGE-A4,MAGE-A10,GAGE1-2,GAGE 1-6,NY-ESO-1,和SSX 1-5)在肿瘤细胞系(皮肤黑色素瘤,间皮瘤,肾细胞癌,和肉瘤细胞)中于mRNA和蛋白质水平的表达。SGI-110也会上调HLA类I抗原和ICAM-1的表达,导致通过gp100特异性CTL对癌细胞的识别提高。[2]

体内研究

SGI-110与5-Aza-CdR一样有效,但在小鼠中具有更好的耐受性。在人异种移植物中,SGI-110 (10毫克/千克)能够有效诱导p16表达,降低p16基因启动区DNA甲基化,并且阻滞细胞生长。SGI-110腹腔注射和皮下注射都能有效发挥作用。[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

动物实验:

[3]

- 合并
  • Animal Models: 人膀胱癌异种移植EJ6
  • Dosages: 10毫克/千克
  • Administration: 腹腔注射或皮下注射
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 100 mg/mL (172.59 mM)
Water 50 mg/mL (86.29 mM)
Ethanol Insoluble

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 579.39
化学式

C18 H23 N9 O10 P . Na

CAS号 929904-85-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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