Wnt-C59 (C59)

目录号:S7037

仅限科研使用

Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,在 HEK293细胞中IC50为74 pM。

Wnt-C59 (C59) Chemical Structure

CAS: 1243243-89-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 2022.93 现货
RMB 2022.12 现货
RMB 6134.31 现货
大包装 有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购,明日送达 全国免运费 分装免费 分装成小规格产品(单支最小为1mg)
如1支10mg产品可分装为10支1mg产品

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Wnt-C59 (C59)发表文献97篇:

产品安全说明书

PORCN抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
靶点
Porcn [1]
(HEK293 cells )
74 pM
体外研究

Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞,抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞,抑制Palmitate合并到WNT3A,与此一致的是,PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性,且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理, 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞,显著抑制增殖,与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞,抑制三倍球体形成,这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞,抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
HT1080 MmfoSpVv[3Srb36gZZN{[Xl? M{KzRmlvcGmkaYTpc44hd2ZicH;yZ5VxcW6nIHHjeIl3cXS7IDj1cotvd3ewIH;ybYdqdiliZYjwdoV{e2WmIHnuJIh2dWGwIFjUNVA5OCClZXzsd{Bie3Onc4Pl[EBieyC|dYDwdoV{e2mxbjDv[kBYdnR|QT3t[YRq[XSnZDDzeZBmeiC2b4Cg[oxie2hiYXP0bZZqfHliYomgV3RHKGy3Y3nm[ZJie2ViYYPzZZktKEmFNUCgQUAxNjB5NDDuUU4> NV\oW21HRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMk[1NlI6PDZpPkK2OVIzQTR4PD;hQi=>
HEK293T M4nR[WZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 M2Dkd|IzKGi{cx?= NX\KXIFsUW6qaXLpeIlwdiCxZjDwc5JkfXCrbnWgbY4hUEWNMkmzWEBk\WyuczD0doFve2[nY4Tl[EB4cXSqIGfueFNCNWW6cILld5NqdmdidnXjeI9zKGG|c3Xzd4VlKGG|IIP1dJBz\XO|aX;uJI9nKFewdD;i[ZRiNWOjdHXubY4he2mpbnHsbY5oKGGodHXyJFIzKGi{czDifUBUfXCncj30c5Ah\myjc3igdoVxd3K2ZYKg[4Vv\SCjc4PhfUwhUUN3MDC9JFEhdk1w NVzyVFhRRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm2N|A{PjZpPkK5OlMxOzZ4PD;hQi=>
A673 Mn7tdWhVWyCjc4PhfS=> MWnxTHRUKG:oIIDl[IlifHKrYzDjZY5k\XJiY3XscEBtcW6nczD0c{Bq\GWwdHnmfUBufWy2aYDs[UBweHCxcoT1col1cWW|IH\vdkBlenWpIILldJVzeG:|aX7nPkBRemmvYYL5JJNkemWnbjDmc5IhSTZ5MzDj[Yxtew>? M321W|xiKHSjcnfleF0oZ2KuYX7rK{BpemWoPTfoeJRxezpxL4D1Zo1m\C6wY3LpMo5tdS6waXiu[493NzJ7NEO1NVM6Lz5{OUSzOVE{QTxxYU6=
SK-N-MC NXL4Z457eUiWUzDhd5NigQ>? NXfDPFBMeUiWUzDv[kBx\WSrYYTybYMh[2GwY3XyJINmdGxibHnu[ZMhfG9iaXTlcpRq\nlibYXseIlxdGVib4Dwc5J1fW6rdHnld{Bnd3JiZIL1[{Bz\XC3coDvd4lv\zpiUILpcYFzgSC|Y4Ll[Y4h\m:{IGPLMW4uVUNiY3XscJM> NUH4U3VpRGFidHHy[4V1RSehYnzhcosoKGi{ZX[9K4h1fHC|Oj:vdJVjdWWmLn7jZokvdmyvLn7pbE5od3ZxMkm0N|UyOzlpPkK5OFM2OTN7PD;hQi=>
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot β-catenin / pPKC 26941358
Q-PCR Cyclin D1 31156379
Growth inhibition assay Cell proliferation Cell viability 25980501 31156379
体内研究 Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠,至少16小时后,浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,通过降低β-catenin靶向基因的表达,降低Wnt通路活性,且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,处理4周,降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

  • Cell lines: NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    细胞按每孔4×103个接种在100 μL 含Wnt-C59的培养基中。细胞在37℃下温育48小时。每孔加入10 μL细胞增殖试剂,在37℃下温育4小时。在摇床上充分震荡1分钟。使用ELISA酶标仪测量样品的吸光度。

动物实验:

[1]

  • Animal Models: 原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 口服处理

溶解度(25°C)

体外

体内

从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O

5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 379.45
化学式

C25H21N3O

CAS号 1243243-89-1
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02679001 Completed Drug: TNF inhibitor/TCZ Rheumatoid Arthritis Hoffmann-La Roche March 24 2016 --

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们

常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to use Wnt-C59 for i.p. injection, can you advise how to dissolve it?

回答:
S7037 Wnt-C59 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.