Wnt-C59 (C59)
目录号：S7037
Molecular Weight(MW): 379.45
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
客户使用该产品的5个实验数据：
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In vitro treatment with C59 (Wnt-i) decreased the active (non-phosphorylated) β-catenin level in Eed cKO primary rib chondrocytes. Chondrocytes were cultured for 24 h in the presence of C59 (Wnt-i).
Nat Commun, 2016, 7:12047. Wnt-C59 (C59) purchased from Selleck.
Migration of L428 cells (b) and KM-H2 (c) after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO with (+CM) or without (−CM) the simultaneous stimulation with the respective cHL-CM for 24 h (mean±s.d., n=3, one-way ANOVA and Dunn’s post hoc test). Note the inhibition of migration by porcupine inhibitors, which is rescued by CM. (d) Invasion of L428 or KM-H2 cells after 72 h pretreatment with 5 μm Wnt-C59 or DMSO (mean±s.d., n=3 two-way ANOVA and Bonferroni’s post hoctest). (e) Adhesion of DMSO- or Wnt-C59-pretreated L428 cells on either HUVECs (white) or collagen I (gray) (mean±s.d., n=5, 2-way ANOVA and Bonferroni’s post hoc test). Note the decrease of adhesion after WNT inhibition (*P<0.05 and ***P<0.001).
Oncogene, 2017, 36(1):13-23. Wnt-C59 (C59) purchased from Selleck.
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(A) Body weight changes over the study by treatment group (LGK low: LGK974 at 3 mg/kg/day; LGK high: LGK974 at 6 mg/kg/kg/day; C59: Wnt-C59). (B) Femur length at necropsy. (C) Total body bone mineral density (BMD) at necropsy. (D) Spine BMD at necropsy.
J Endocrinol, 2018, 238(1):13-23. Wnt-C59 (C59) purchased from Selleck.
(B) Wnt3a, β-catenin, and cyclin D1 expression in hAMSCs was determined by western blotting. hAMSCs were pre-treated with or without Wnt-C59 (100 nM), 1 h before HA (0.6 mg/ml, 36 h) treatment. hAMSCs lysates were then prepared and subjected to western blotting using antibodies specific to wnt3a, β-catenin, and cyclin D1. Quantification graphs (relative density) reflected the intensity of respective proteins to β-actin. Data are shown as means±S.D. (n=3). Control culture received medium alone. *p<0.05, **p<0.01 vs control. #p<0.05, ##p<0.01 vs HA group.
Exp Cell Res, 2016, 345(2):218-29.. Wnt-C59 (C59) purchased from Selleck.
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Application of XAV939 or Wnt-c59 with FGF2 blocks the accumulation of nuclear b-catenin in MGPCs, and increases levels of p38MAPK in Muller glia, whereas levels of cFos are unaffected. a, b, Eyes were injected with four consecutive daily injections of FGF2 6 XAV939 or Wnt-c59, BrdU 24 h after the last injection of FGF2, and retinas harvested 24 h later. Wnt-c59 (treated). a, b-catenin in the nuclei of Sox91 Muller glia/MGPCs on 70% grayscale background.
Dev Neurobiol, 2016, 76(9):983-1002. . Wnt-C59 (C59) purchased from Selleck.
产品安全说明书
Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。 | ||||||||||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究 |
Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理， 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。[3] |
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| Cell Data |
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| 体内研究 | Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。[4] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
| 细胞实验： |
+ 展开
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|---|---|
| 动物实验： |
+ 展开
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溶解度 (25°C)
| 体外 | DMSO | 76 mg/mL (200.28 mM) |
|---|---|---|
| Water | Insoluble | |
| Ethanol | Insoluble | |
| 体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品，现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献)： 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的，可能会和文献中提供的溶解度有所差异，这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
| 分子量 | 379.45 |
|---|---|
| 化学式 | C25H21N3O |
| CAS号 | 1243243-89-1 |
| 稳定性 | powder |
| in solvent | |
| 别名 | N/A |
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系，公式为:
质量 (g) = 浓度 (mol/L) x 体积 (L) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液，使用的计算公式为：
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时，请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA（可在Selleck的产品页面获得）批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量：
注：化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
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常见问题及建议解决方法
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问题 1：
I want to use Wnt-C59 for i.p. injection, can you advise how to dissolve it?
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回答：
S7037 Wnt-C59 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.
