Wnt-C59 (C59)

目录号:S7037

Wnt-C59 (C59) Chemical Structure

Molecular Weight(MW): 379.45

Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,在 HEK293细胞中IC50为74 pM。

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产品安全说明书

Wnt/beta-catenin抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
靶点
Porcn [1]
(HEK293 cells )
74 pM
体外研究

Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞,抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞,抑制Palmitate合并到WNT3A,与此一致的是,PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性,且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理, 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞,显著抑制增殖,与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞,抑制三倍球体形成,这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞,抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。[3]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
human HT1080 cells NEi1RmhHfW6ldHnvckBie3OjeR?= NF3XRYVKdmirYnn0bY9vKG:oIIDvdoN2eGmwZTDhZ5Rqfmm2eTCoeY5sdm:5bjDvdolocW5rIHX4dJJme3OnZDDpckBpfW2jbjDIWFExQDBiY3XscJMh[XO|ZYPz[YQh[XNic4XwdJJme3Orb36gc4YhX262M1GtcYVlcWG2ZXSgd5Vx\XJidH;wJIZt[XOqIHHjeIl3cXS7IHL5JHNVTiCudXPp[oVz[XOnIHHzd4F6NCCLQ{WwQVcvPGVvMEWg{txONg>? NH\SdlUzPjV{Mkm0Oi=>

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
β-catenin / pPKC; 

PubMed: 26941358     


Western blotting analysis in cortical neurons on day 18. Each WNT inhibitor inhibited Wnt/β-catenin-dependent signaling during the SFEBq differentiation procedure, but C59 also inhibited Wnt/β-catenin independent signaling.

26941358
Q-PCR
Cyclin D1; 

PubMed: 31156379     


C59 treatment significantly decreased the levels of cyclin D1 mRNA (0.66 ± 0.032, *p < 0.05 compared to control levels). However, exogenous Wnt3a prevented this decrease and recovered cyclin D1 mRNA to the levels in control cells, which were significantly different than those in C59-treated cells (1.16 ± 0.032, **p < 0.01).

31156379
Growth inhibition assay
Cell proliferation; 

PubMed: 25980501     


Cell proliferation influenced by concentrations of Wnt-C59 treatment. Wnt-C59 has a clear inhibitory effect on the growth of HK1 cells.

Cell viability; 

PubMed: 31156379     


Cytotoxicity was evaluated through assessment of mitochondrial functionality with an MTT assay. Treatment with C59 for 24 h at concentrations over 100 μM reduced SH-SY5Y vitality, causing a mortality rate of up to 40% at the 200 μM concentration (0.6 ± 0.011, ***p < 0.001). Although a slight decrease in SH-SY5Y vitality was observed at 100 μM, this difference was not significant.

25980501 31156379
体内研究 Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠,至少16小时后,浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,通过降低β-catenin靶向基因的表达,降低Wnt通路活性,且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,处理4周,降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

细胞实验:

[2]

+ 展开
  • Cell lines: NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231细胞
  • Concentrations: --
  • Incubation Time: 48小时
  • Method:

    细胞按每孔4×103个接种在100 μL 含Wnt-C59的培养基中。细胞在37℃下温育48小时。每孔加入10 μL细胞增殖试剂,在37℃下温育4小时。在摇床上充分震荡1分钟。使用ELISA酶标仪测量样品的吸光度。


    (Only for Reference)
动物实验:

[1]

+ 展开
  • Animal Models: 原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠
  • Formulation: 0.5%甲基纤维素和0.1% Tween-80
  • Dosages: 10 mg/kg
  • Administration: 口服处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 76 mg/mL (200.28 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O
5mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 379.45
化学式

C25H21N3O

CAS号 1243243-89-1
储存条件 powder
in solvent
别名 N/A

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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常见问题及建议解决方法

  • 问题 1:

    I want to use Wnt-C59 for i.p. injection, can you advise how to dissolve it?

  • 回答:

    S7037 Wnt-C59 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.

Wnt/beta-catenin Signaling Pathway Map

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