Wnt-C59 (C59)
For research use only. Not for use in humans.
目录号:S7037

CAS No. 1243243-89-1
Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,在 HEK293细胞中IC50为74 pM。
产品安全说明书
PORCN抑制剂选择性比较
生物活性
产品描述 | Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂,作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活,在 HEK293细胞中IC50为74 pM。 | |||||||||||||||||||||||||||||||||||||
---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
靶点 |
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||
体外研究 |
Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞,抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞,抑制Palmitate合并到WNT3A,与此一致的是,PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性,且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理, 不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞,显著抑制增殖,与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞,抑制三倍球体形成,这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞,抑制[125I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。[3] |
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Cell Data |
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||
Assay |
|
|||||||||||||||||||||||||||||||||||||
体内研究 | Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠,至少16小时后,浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠,通过降低β-catenin靶向基因的表达,降低Wnt通路活性,且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。[1] Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠,处理4周,降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。[4] |
推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)
细胞实验: |
- 合并
|
---|---|
动物实验: |
- 合并
|
溶解度 (25°C)
体外 | DMSO | 76 mg/mL (200.28 mM) |
---|---|---|
Water | Insoluble | |
Ethanol | Insoluble | |
体内 |
从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献): 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O |
5mg/mL |
* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。
化学数据
分子量 | 379.45 |
---|---|
化学式 | C25H21N3O |
CAS号 | 1243243-89-1 |
储存条件 |
粉状 溶于溶剂 |
别名 | N/A |
动物体内配方计算器 (澄清溶液)
第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量) | ||||||||||
给药剂量 | mg/kg | 动物平均体重 | g | 每只动物给药体积 | ul | 动物数量 | 只 | |||
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方) | ||||||||||
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O | ||||||||||
计算重置 |
计算结果:
工作液浓度: mg/ml;
DMSO母液配制方法: mg 药物溶于 μL DMSO溶液(母液浓度 mg/mL,
体内配方配制方法:取 μL DMSO母液,加入 μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入 μL ddH2O,混匀澄清。
1. 首先保证母液是澄清的;
2.
一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
计算器
摩尔浓度计算器
本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:
质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)
摩尔浓度计算公式
*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。
稀释计算器
用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:
开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积
稀释公式
稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )
在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、MSDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.
分子量计算器
通过输入化合物的化学式来计算其分子量:
注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2
摩尔浓度计算器
技术支持
在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。
如果有其他问题,请给我们留言。
常见问题及建议解决方法
-
问题 1:
I want to use Wnt-C59 for i.p. injection, can you advise how to dissolve it?
-
回答:
S7037 Wnt-C59 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.