Wnt-C59 (C59)

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Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。

Wnt-C59 (C59) Chemical Structure

CAS: 1243243-89-1

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	794.43	现货
5mg	647.01	现货
25mg	1941.03	现货
100mg	4668.3	现货
1g	12039.3	现货
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细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息
HEK293T	Function assay	22 hrs	Inhibition of porcupine in HEK293T cells transfected with Wnt3A-expressing vector assessed as suppression of Wnt/beta-catenin signaling after 22 hrs by Super-top flash reporter gene assay, IC50 = 1 nM.	29630366
HT1080	Function assay		Inhibition of porcupine activity (unknown origin) expressed in human HT1080 cells assessed as suppression of Wnt3A-mediated super top flash activity by STF luciferase assay, IC50 = 0.074 nM.	26522946
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
SK-N-MC	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells	29435139
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生物活性

产品描述

Wnt-C59 (C59)是一种PORCN抑制剂，作用于Wnt3A介导的多聚TCF结合位点驱动的荧光素酶的激活，在 HEK293细胞中IC50为74 pM。

靶点

Porcn ^[1]
(HEK293 cells )

74 pM

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Wnt-C59 (C59)在纳摩尔浓度时抑制PORCN酶活性。Wnt-C59(10 nM)作用于转染WNT3A-V5或WNT8A-V5质粒的HeLa细胞，抑制Palmitoylation依赖性的Wnt-WLS互动。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染WNT3A-V5的HeLa细胞，抑制Palmitate合并到WNT3A，与此一致的是，PORCN活性受抑制。Wnt-C59 (100 nM)作用于转染PORCN的无PORCN HT1080细胞抑制所有小鼠PORCN剪接变异体的活性。Wnt-C59在纳摩尔水平抑制哺乳动物PORCN酰基转移酶活性，且抑制所有人类Wnts激活。Wnt-C59在体外按完全抑制PORCN的浓度处理，不显著抑制46种实验癌细胞系增殖。^[1]Wnt-C59 处理NMuMG(NMG) 细胞，显著抑制增殖，与ICG-001差不多。Wnt-C59 作用于NMuMG(NMG)细胞，抑制三倍球体形成，这依赖于Wnt10b的分泌。Wnt-C59抑制50%以上的人类MDA-MB 231细胞增殖。^[2]Wnt-C59 (Porcupine抑制剂)作用于转染Flag-Porcupine的小鼠L-Wnt3a细胞，抑制[¹²⁵I]iodo-pentadecanoate的放射性标签形成。^[3]
细胞实验	细胞系	NMuMG(NMG) 和 MDA-MB 231细胞
	浓度	--
	孵育时间	48小时
	方法	细胞按每孔4×10³个接种在100 μL 含Wnt-C59的培养基中。细胞在37℃下温育48小时。每孔加入10 μL细胞增殖试剂，在37℃下温育4小时。在摇床上充分震荡1分钟。使用ELISA酶标仪测量样品的吸光度。
实验图片	检测方法	检测指标	实验图片	PMID
	Western blot	β-catenin / pPKC		26941358
	Q-PCR	Cyclin D1		31156379
	Growth inhibition assay	Cell viability Cell proliferation		31156379

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Wnt-C59按5 mg/kg剂量单独口服处理给药小鼠，至少16小时后，浓度维持大于体外IC50的10倍以上。Wnt-C59(10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，抑制MMTV-WNT1肿瘤生长。Wnt-C59 (10 mg/kg)作用于原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠，通过降低β-catenin靶向基因的表达，降低Wnt通路活性，且降低MMTV-WNT1肿瘤增殖。^[1] Wnt-C59(10%)局部给药处理成年K14CREER/Rosa-SmoM2小鼠，处理4周，降低表达SmoM2的细胞的发育异常尺寸。^[4]
动物实验	Animal Models	原位移植独立性MMTV-WNT1肿瘤的雌性裸鼠
	Dosages	10 mg/kg
	Administration	口服处理

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT02679001	Completed	Rheumatoid Arthritis	Hoffmann-La Roche	March 24 2016	--

参考文献
[1] Proffitt KD, et al. Cancer Res, 2013, 73(2), 502-507. [2] Wend P, et al. EMBO Mol Med, 2013, 5(2), 264-279. [3] Petrova E, et al. Nat Chem Biol, 2013, 9(4), 247-249. [4] Youssef KK, et al. Nat Cell Biol, 2012, 14(12), 1282-1294. + 展开

参考文献

[4] Youssef KK, et al. Nat Cell Biol, 2012, 14(12), 1282-1294.

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化学信息&溶解度

分子量	379.45	分子式	C₂₅H₂₁N₃O
CAS号	1243243-89-1	SDF	Download Wnt-C59 (C59) SDF
Smiles	CC1=NC=CC(=C1)C2=CC=C(C=C2)CC(=O)NC3=CC=C(C=C3)C4=CN=CC=C4
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 76 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 19 mg/mL (50.07 mM)

Water : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 76 mg/mL ( (200.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Ethanol : 5 mg/mL (13.17 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	3.800mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液为例，取50 μL 76 mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500 μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
澄清溶液	5%DMSO 1 95% Corn oil 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	3.800mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液为例，取 50 μL 76 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 950 μL玉米油中，混合均匀。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	5%DMSO 1 40%PEG 300 2 5%Tween80 3 50% ddH2O 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	3.800mg/ml (10.01mM)	以 1 mL 工作液为例，取50 μL 76 mg/ml的澄清DMSO储备液加到400 μL PEG300中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀使其澄清；然后继续加入500 μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
I want to use Wnt-C59 for i.p. injection, can you advise how to dissolve it?

回答：
S7037 Wnt-C59 can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5 mg/ml as a clear solution. After stayed for a while, the precipitation will go out. So it is recommended to prepare the solution just before use.

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):