GSK-3

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GSK-3 抑制剂 (18个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2924 CHIR-99021 (CT99021) HCl CHIR-99021 (CT99021) HCl是CHIR-99021的盐酸盐,是一种GSK-3α/β抑制剂,在无细胞试验中IC50为10 nM/6.7 nM,可用于区分GSK-3和其最接近的同源物Cdc2与ERK2。
  • Nature, 2013, 500(7461):222-6
  • Nature, 2015, 10.1038/nature14413
  • Cell Stem Cell, 2015, 10.1016/j.stem.2015.04.020
S1075 SB216763 SB216763是一种有效的,选择性GSK-3α抑制剂,IC50为34.3 nM;对GSK-3β具有同样的抑制作用。
  • Mol Cancer Ther, 2013, 13(1):37-48
  • Mol Cancer Ther, 2013, 13(2):454-67
  • Breast Cancer Res, 2014, 16(4):408
S2745 CHIR-98014 CHIR-98014是一种有效的GSK-3α/β抑制剂,无细胞试验中IC50为0.65 nM/0.58 nM,作用于GSK-3比作用于其最密切的同源物Cdc2 和 ERK2选择性高。
  • Cancer Res, 2013, 73(4):1340-51
  • Stem Cells Dev, 2013, 22(13):1893-906
S1590 TWS119 TWS119是一种GSK-3β抑制剂,在无细胞试验中IC50为30 nM;能够诱导神经细胞的分化,并且有助于干细胞生物学的研究。
  • Mol Neurobiol, 2015, 10.1007/s12035-015-9607-2
  • Int J Biochem Cell Biol, 2013, 45(9):2066-75
  • Cancer Immunol Res, 2014, 2(9):839-45
S2823 Tideglusib Tideglusib是一种不可逆的,非ATP竞争性的GSK-3β抑制剂,无细胞试验中IC50为60 nM,不能抑制位于活性位点的同源于 Cys-199的 Cys激酶。Phase 2。
  • Mol Cancer Ther, 2014, 13(2):454-67
  • PLoS One, 2015, 9(7):e100947
S2729 SB415286 SB415286是一种有效的GSK3α抑制剂,IC50/Ki为78 nM/31 nM,也等效抑制GSK-3β。
  • Cancer Lett, 2016, 370(2):332-44
S7198 BIO BIO是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂。
  • PLoS One, 2014, 9(7):e100947
S1263 CHIR-99021 (CT99021) CHIR-99021 (CT99021)是一种GSK-3αGSK-3β抑制剂, IC50分别为10 nM and 6.7 nM。
  • nature, 2016, 10.1038/nature17408
  • Circulation, 2016, 10.1161/CIRCULATIONAHA.115.017443
  • Nat Commun, 2015, 6:7413
S7253 AZD2858 AZD2858一种选择性的GSK-3抑制剂,IC50为68 nM,激活Wnt信号通路,增强大鼠的骨质。
S7145 AZD1080 AZD1080是一种口服生物有效的,选择性的,可透过大脑的GSK3抑制剂,抑制人类GSK3α和GSK3β,Ki分别为6.9 nM和31 nM,比作用于CDK2, CDK5, CDK1和Erk2选择性高14倍以上。
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S7435 AR-A014418 AR-A014418是一种ATP竞争性和选择性的GSK3β抑制剂,无细胞试验中IC50Ki为104 nM和38 nM,而对被测试的其他26种激酶没有显著抑制作用。
S2926 TDZD-8 TDZD-8是一种非ATP竞争性GSK-3β抑制剂,IC50为2 μM;对CDK1, casein kinase II, PKA和PKC具有最低限度的抑制效果。
S7063 LY2090314 LY2090314是一种有效的GSK-3抑制剂,作用于GSK-3α/β,IC50为1.5 nM/0.9 nM;可提高以铂类为基础的化疗方案的疗效。Phase 2。
S7193 1-Azakenpaullone 1-Azakenpaullone是一种高度选择性GSK-3β抑制剂,IC50为18 nM, 其选择性高于CDK1/cyclin B 和 CDK5/p25 100倍。
  • Dev Neurobiol, 2015, 10.1002/dneu.22370
  • Dev Genes Evol, 2015, 225(1):47-53
S2386 Indirubin Indirubin是一种有效的细胞周期依赖性激酶和GSK-3β抑制剂,IC50约为 5 μM和0.6 μM。
S7566 IM-12 IM-12是一种选择性的GSK-3β抑制剂,其IC50为53 nM,增强了Wnt信号通路。
  • Exp Cell Res, 2016, 10.1016/j.yexcr.2016.06.007
S7722 Bikinin Bikinin是一种ATP竞争性Arabidopsis GSK-3抑制剂,作为油菜素类固醇(BR)信号的一种强效活化剂发挥作用。
S7915 BIO-acetoxime BIO-acetoxime是一种有效的双重GSK3α/β抑制剂,IC50为10 nM,选择性比 CDK5/p25,CDK2/cyclin A 和 CDK1/cyclin B高240倍以上。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S2924 CHIR-99021 (CT99021) HCl <1 mg/mL 93 mg/mL 2 mg/mL
S1075 SB216763 <1 mg/mL 23 mg/mL <1 mg/mL
S2745 CHIR-98014 <1 mg/mL 8 mg/mL <1 mg/mL
S1590 TWS119 <1 mg/mL 64 mg/mL <1 mg/mL
S2823 Tideglusib <1 mg/mL 66 mg/mL <1 mg/mL
S2729 SB415286 <1 mg/mL 72 mg/mL 72 mg/mL
S7198 BIO <1 mg/mL 71 mg/mL 21 mg/mL
S1263 CHIR-99021 (CT99021) <1 mg/mL 78 mg/mL <1 mg/mL
S7253 AZD2858 <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S7145 AZD1080 <1 mg/mL 52 mg/mL <1 mg/mL
S7435 AR-A014418 <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S2926 TDZD-8 <1 mg/mL 44.5 mg/mL 44.5 mg/mL
S7063 LY2090314 <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S7193 1-Azakenpaullone <1 mg/mL 66 mg/mL <1 mg/mL
S2386 Indirubin <1 mg/mL 53 mg/mL <1 mg/mL
S7566 IM-12 <1 mg/mL 75 mg/mL 10 mg/mL
S7722 Bikinin <1 mg/mL 54 mg/mL <1 mg/mL
S7915 BIO-acetoxime <1 mg/mL 19 mg/mL <1 mg/mL
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