Derazantinib

别名: ARQ-087 中文名称:德拉替尼

Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂,对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM,对FGFR4的抑制活性较低,IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。

Derazantinib Chemical Structure

Derazantinib Chemical Structure

CAS: 1234356-69-4

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 2923.83 现货
2mg 1859.66 现货
5mg 2678.89 现货
25mg 7944.7 现货
更大包装 有超大折扣

400-668-6834

info@selleck.cn

免费分装
免费预溶

Derazantinib相关产品

相关信号通路图

生物活性

产品描述 Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂,对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM,对FGFR4的抑制活性较低,IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。
靶点
FGFR2 [1]
(Cell-free assay)
RET [1]
(Cell-free assay)
DDR2 [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
PDGFRβ [1]
(Cell-free assay)
点击更多
1.8 nM 3 nM 3.6 nM 4.1 nM 4.1 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

ARQ-087在细胞中通过驱动FGFR调节异常(如扩增、融合和突变)发挥抗增殖活性。通过对高表达FGFR2蛋白的细胞系进行细胞周期分析发现,ARQ 087诱导的G1期阻滞和后续凋亡的诱导呈正相关。ARQ 087浓度依赖性地抑制FGFR1和FGFR2的自身磷酸化。在过表达全长FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的Cos-1细胞中,ARQ 087抑制FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的活性,EC50分别为< 0.123 μM、0.185 μM, 0.463 μM和>10 μM。ARQ 087通过ATP竞争性方式抑制FGFR激酶,能够抑制FGFR的失活形式和活化形式。因而,ARQ 087是通过抑制FGFR自身磷酸化、抑制其磷酸化活性激酶来延缓FGFR激活[1]

细胞实验 细胞系 NCI-H716 和 SNU-16细胞
浓度 0.1 μM 或 1 μM
孵育时间 24 或 72 hours
方法

将细胞铺好板,置于37℃孵育过夜,然后用0.1 μM 或 1 μM ARQ 087处理24或72小时。收集细胞进行固定染色,流式分析。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在SNU-16人源移植瘤模型中,ARQ 087减弱FGFR信号,从而引起磷酸化FGFR、磷酸化FRS2-α和磷酸化ERK的减少,而总FGFR2蛋白不受影响。在FGFR2基因改变、SNU-16和NCI-H716移植瘤模型(基因发生扩增和融合)中,ARQ 087可有效地抑制肿瘤生长。ARQ 087在多种移植瘤模型中发挥效力,75 mg/kg时耐受性良好[1]

动物实验 Animal Models 雌性Ncr nu/nu (SNU-16)小鼠 或 CB17 SCID(NCI-H716)小鼠
Dosages 0, 25, 50, 75 mg/kg
Administration 口服

化学信息&溶解度

分子量 468.57 分子式

C29H29FN4O

CAS号 1234356-69-4 SDF --
Smiles COCCNCCC1=CC(=CC=C1)NC2=NC=C3CC(C4=CC=CC=C4C3=N2)C5=CC=CC=C5F
储存条件(自收到货起) 3年 -20°C 粉状

体外溶解度
批次:

DMSO : 93 mg/mL ( (198.47 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们
Tags: buy Derazantinib | Derazantinib supplier | purchase Derazantinib | Derazantinib cost | Derazantinib manufacturer | order Derazantinib | Derazantinib distributor
在线咨询
联系我们