FGFR

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FGFR 抑制剂 (20个)

水溶性

目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S2183 BGJ398 (NVP-BGJ398) BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。
  • Cancer Cell, 2015, 27(1):97-108
  • Hepatology, 2014, 59(4):1427-34
  • Chem Biol, 2014, 21(10):1310-7
S1264 PD173074 PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。
  • Science, 2011, 331(6019):912-6
  • Cancer Discov, 2013, 3(6):636-47
  • Gut, 2014, 63(12):1932-42
S2801 AZD4547 AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。
  • Nat Commun, 2015, 6:7002
  • Oncogene, 2016, 10.1038/onc.2016.216
  • J Neurosci, 2016, 36(16):4534-48
S7167 SSR128129E SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。
S7057 LY2874455 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
S1490 Ponatinib (AP24534) Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。
  • Nature, 2015, 10.1038/nature14329
  • Cancer Cell, 2012, 22(5):656-67
  • Cancer Discov, 2016, 6(7):727-39
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。
  • Nature, 2011, 478(7369):349-55
  • Nat Neurosci, 2014, 17(1):24-6
  • Am J Respir Crit Care Med, 2015, 192(4):455-67
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
  • Cancer Res, 2013, 73(16):5195-205
  • Haematologica, 2011, 96(6):922-6
  • Expert Opin Inv Drugs, 2014, 23(4):469-87
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。
  • Cancer Res, 2014, 74(20):5878-90
  • Cancer Res, 2013, 73(20):6310-22
  • Biochem Pharmacol, 2012, 83(4):452-61
S1470 TSU-68 (SU6668, Orantinib) TSU-68 (SU6668, Orantinib)有效作用于PDGFR自磷酸化,无细胞试验中Ki为8 nM,也强效抑制Flk-1和FGFR1反式磷酸化,对IGF-1R,Met, Src,Lck,Zap70,Abl和CDK2几乎没有抑制活性;对EGFR没有抑制作用。Phase 3。
  • Proc Natl Acad Sci USA, 2014, 111(44):E4706-15
  • Mol Cell Proteomics, 2012, 11(9):745-57
  • Angiogenesis, 2012, 15(4):569-80
目录号 产品目录 产品简描述 Selleck产品在文献中的引用 Selleck产品的实验数据
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。
  • Genome Biol, 2014, 15(8):428
  • Eur J Cancer, 2016, 61:20-8
  • Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。Phase 4。
  • Cancer Lett, 2016, 380(1):163-173
  • Expert Opin Inv Drugs, 2014, 23(4):469-87
  • Br J Cancer, 2011, 104(1):75-82
S2774 MK-2461 MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
  • Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。
  • Onco Targets Ther, 2014, 7:425-32
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
  • Genome Biol, 2014, 15(8):428
S7665 CH5183284 (Debio-1347) CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。
S7819 BLU9931 BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。
S7667 SU5402 SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
  • Oncogene, 2016, 10.1038/onc.2016.244
S7714 FIIN-2 FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。

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目录号 产品目录 溶解性 (25°C)
DMSO 乙醇
S2183 BGJ398 (NVP-BGJ398) <1 mg/mL 1 mg/mL <1 mg/mL
S1264 PD173074 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S2801 AZD4547 <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S7167 SSR128129E 1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S7057 LY2874455 <1 mg/mL 88 mg/mL 57 mg/mL
S1490 Ponatinib (AP24534) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) <1 mg/mL 6 mg/mL 3 mg/mL
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S1107 Danusertib (PHA-739358) <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S1470 TSU-68 (SU6668, Orantinib) <1 mg/mL 62 mg/mL <1 mg/mL
S1084 Brivanib (BMS-540215) <1 mg/mL 74 mg/mL 3 mg/mL
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 70 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S2774 MK-2461 <1 mg/mL 99 mg/mL <1 mg/mL
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) <1 mg/mL 88 mg/mL 88 mg/mL
S8024 Tyrphostin AG 1296 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate 66 mg/mL 100 mg/mL 1 mg/mL
S7665 CH5183284 (Debio-1347) <1 mg/mL 71 mg/mL 1 mg/mL
S7819 BLU9931 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL
S7667 SU5402 <1 mg/mL 59 mg/mL <1 mg/mL
S7714 FIIN-2 <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
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