FGFR

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S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell, 2023, S0092-8674(23)01032-2
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S2183 Infigratinib (BGJ398) Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1490 Ponatinib Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
Cell Death Dis, 2023, 14(7):463
S1010 Nintedanib Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Elife, 2023, 12e79840
S2801 AZD4547 AZD4547 (ABSK 091)是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):64
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024, 10.1016/j.apsb.2024.01.013
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1264 PD173074 PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
Malignancy Spectrum, 2024, 10.1002/msp2.20
JCI Insight, 2023, 8(10)e154729
Oral Oncol, 2023, 146:106562
S1164 Lenvatinib Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155091
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.18.576182
S3012 Pazopanib Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。
Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915
Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206
S1035 Pazopanib HCl Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
iScience, 2023, 26(7):107116
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1018 Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
UFTM, 2023,
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(34):e2304611120
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S8401 Erdafitinib Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
S5240 Lenvatinib Mesylate Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
Discov Oncol, 2023, 14(1):26
S7819 BLU9931 BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Medicina (Kaunas), 2023, 10.3390/medicina59091635
S7057 LY2874455 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S5234 Nintedanib Ethanesulfonate Salt Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.
Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378
Theranostics, 2022, 12(2):747-766
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
S7667 SU5402 SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
Regen Ther, 2024, 25:229-237
Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066
Immunity, 2022, S1074-7613(22)00291-6
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFRc-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
S0088 Pemigatinib Pemigatinib是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib(INCB054828)具有治疗胆管癌的潜力。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S7665 Zoligratinib (Debio-1347) Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。
Stem Cells Transl Med, 2023, szad049
Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688
iScience, 2023, 26(9):107548
S8848 Futibatinib (TAS-120) Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S8493 PD-166866 PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
J Clin Invest, 2022, e157399
Dis Model Mech, 2022, 15(8)dmm049436
Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
S7167 SSR128129E SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。
BMC Biol, 2021, 19(1):173
Front Oncol, 2021, 11:609918
Sci Rep, 2021, 11(1):6104
S8675 H3B-6527 H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂,IC50 < 1.2 nM,其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上(对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM)。
iScience, 2024, 27(2):108841
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Front Cardiovasc Med, 2023, 10:990422
S8503 Fisogatinib (BLU-554) Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613
Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 595:22-27
S8609 Derazantinib Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂,对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM,对FGFR4的抑制活性较低,IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S7714 FIIN-2 FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。
J Biol Chem, 2023, 299(6):104776
Cell Death Dis, 2022, 13(8):750
Front Oncol, 2020, 10;10:331
S2774 MK-2461 MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
S2300 Ferulic Acid Ferulic Acid (Fumalic) 是一种羟基肉桂酸,是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂,对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM。
Pharm Biol, 2022, 60(1):2286-2294
J Med Virol, 2019, 91(8):1440-1447
Biomed Pharmacother, 2019, 120:109482
S6539 ASP5878 ASP5878是新型的FGFR选择性抑制剂,对重组FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326
S9031 Gambogenic acid Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.
Chem Biol Interact, 2023, 382:110602
Oncotarget, 2021, 12(6):549-561
Cancer Lett, 2020, 469:277-286
S8548 Roblitinib (FGF401) FGF401是FGFR4选择性抑制剂,IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合,对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Br J Cancer, 2022, 10.1038/s41416-022-01973-6
Front Oncol, 2022, 12:936952
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
Int J Oncol, 2014, 44(3):959-69
Assay Drug Dev Technol, 2014, 12(9-10):514-26
S8754 Alofanib (RPT835) Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂,在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果,IC50小于10 nM。在细胞中,它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用,对FGF2-FGFR2的结合没有影响。
Cell Death Dis, 2022, 13(8):724
JCI Insight, 2022, e157874
S6526 SKLB 610 SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853
S8161 ON123300 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S7940 NSC12 NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。
Biomed Pharmacother, 2018, 107:359-367
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S8578 PRN1371 PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。
Nat Commun, 2021, 12(1):6572
S0487 Sulfatinib Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。
Front Oncol, 2023, 13:1158857
S8882 ODM-203 ODM-203是FGFRVEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。
E4474New Infigratinib Phosphate Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate)是 infigratinib 的磷酸盐形式,infigratinib 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptors, FGFR) 的泛抑制剂,IC50 为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM, FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4分别为 60 nM 和 60 nM。 它还具有潜在的抗血管生成、抗肿瘤和抗肿瘤活性。
E2656 R1530 R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1),IC50分别为10 nM和28 nM。
S7647 Lucitanib (E3810) hydrochloride Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。
S8192 SUN11602 SUN11602是一种合成的小分子化合物,可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。
E0814 Masitinib mesylate Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK
S8965 BO-264 BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂,IC50值为188 nM,Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。
E1431New Lirafugratinib Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2 抑制剂。
S7715 FIIN-3 FIIN-3是一种不可逆的FGFR抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。
A5086 FGFR1 Rabbit Recombinant mAb
E1435New Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
S1040 Sorafenib tosylate Sorafenib tosylate是Raf-1B-Raf的多重激酶抑制剂,无细胞试验中IC50分别为6 nM和22 nM。Sorafenib 还可抑制VEGFR-2VEGFR-3PDGFR-βFlt-3c-KIT,对应的IC50值分别为90 nM、20 nM、57 nM、59 nM和68 nM。Sorafenib Tosylate 可诱导autophagyapoptosis并激活ferroptosis,并具有抗肿瘤活性。
bioRxiv, 2024, 10.1101/2023.01.18.524628
Cell, 2023, S0092-8674(23)01032-2
Cell Rep Med, 2023, 10.1016/j.xcrm.2023.101286
S2183 Infigratinib (BGJ398) Infigratinib (BGJ398) 是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1490 Ponatinib Ponatinib是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。Ponatinib (AP24534)可抑制自噬。
Mol Cancer, 2023, 10.1186/s12943-023-01837-4
Clin Cancer Res, 2023, 29(16):3151-3161
Cell Death Dis, 2023, 14(7):463
S1010 Nintedanib Nintedanib尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。
Invest Ophthalmol Vis Sci, 2024, 65(2):30
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Elife, 2023, 12e79840
S2801 AZD4547 AZD4547 (ABSK 091)是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。
Cell Death Dis, 2024, 15(1):64
Acta Pharmaceutica Sinica B, 2024, 10.1016/j.apsb.2024.01.013
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1264 PD173074 PD173074 是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。PD173074 可在胃癌细胞中抑制增殖并促进凋亡。
Malignancy Spectrum, 2024, 10.1002/msp2.20
JCI Insight, 2023, 8(10)e154729
Oral Oncol, 2023, 146:106562
S1164 Lenvatinib Lenvatinib是一种多靶点抑制剂,无细胞试验中,作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效,IC50为4 nM/5.2 nM,对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱,作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1, PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4PDGFRKit (c-Kit)RET (c-RET)的抑制剂,并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
Phytomedicine, 2024, 10.1016/j.phymed.2023.155091
bioRxiv, 2024, 10.1101/2024.01.18.576182
S3012 Pazopanib Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。
Cancer Sci, 2023, 114(10):4089-4100
Cancer Sci, 2023, 10.1111/cas.15915
Braz J Med Biol Res, 2023, 55:e12206
S1035 Pazopanib HCl Pazopanib HCl是一种新型多靶点抑制剂,作用于VEGFR1VEGFR2VEGFR3,PDGFR,FGFR,c-Kit和c-fms,在无细胞试验中IC50分别是10 nM,30 nM,47 nM,84 nM,74 nM,140 nM和146 nM。Pazopanib 可诱导自噬II型细胞死亡。
iScience, 2023, 26(7):107116
NPJ Breast Cancer, 2022, 8(1):44
J Pers Med, 2022, 12(2)258
S1018 Dovitinib (TKI-258) Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。
Sci Adv, 2023, 9(9):eadd2671
UFTM, 2023,
Cell Rep Med, 2022, 3(1):100492
S1107 Danusertib (PHA-739358) Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Danusertib 可诱导凋亡、细胞周期阻滞和自噬。Phase 2。
Sci Rep, 2024, 14(1):4303
Proc Natl Acad Sci U S A, 2023, 120(34):e2304611120
Cell Chem Biol, 2023, 30(8):987-998.e24
S8401 Erdafitinib Erdafitinib是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。Erdafitinib 也能结合RET (c-RET)CSF-1RPDGFR-α/PDGFR-βFLT4Kit (c-Kit)VEGFR-2并可诱导细胞凋亡。
J Clin Invest, 2024, 134(2)e169241
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate Dovitinib (TKI258) Lactate monohydrate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00507-4
Acta Neuropathol, 2021, 10.1007/s00401-021-02327-x
Cancer Res, 2021, canres.1780.2020
S5240 Lenvatinib Mesylate Lenvatinib Mesylate是一种合成、具有口服活性的 tyrosine kinase 的抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体(VEGFR1-3),成纤维细胞生长因子受体(FGFR1-4),血小板衍生生长因子受体(PDGFRα),干细胞因子受体(Kit (c-Kit)),并在转染过程中重新排列(RET (c-RET))。甲磺酸来伐替尼具有潜在的抗肿瘤活性。
Nat Commun, 2024, 15(1):1754
J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712
Discov Oncol, 2023, 14(1):26
S7819 BLU9931 BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x
Medicina (Kaunas), 2023, 10.3390/medicina59091635
S7057 LY2874455 LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S5234 Nintedanib Ethanesulfonate Salt Nintedanib (Intedanib, BIBF 1120) is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.
Am J Cancer Res, 2023, 13(2):355-378
Theranostics, 2022, 12(2):747-766
EMBO Mol Med, 2022, 14(3):e15295
S7667 SU5402 SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。
Regen Ther, 2024, 25:229-237
Dis Model Mech, 2023, 16(7)dmm050066
Immunity, 2022, S1074-7613(22)00291-6
S8024 Tyrphostin AG 1296 Tyrphostin AG 1296 是一种PDGFR抑制剂,IC50为0.3-0.5 μM,对EGFR没有抑制活性。Tyrphostin AG1296 在抑制Swiss 3T3细胞中抑制 FGFRc-Kit 的IC50值为12.3 μM和1.8 μM。Tyrphostin AG1296 可在A375R细胞中诱导剧烈的凋亡。
Dev Cell, 2022, 57(12):1466-1481.e6
Front Pharmacol, 2021, 12:804327
Mol Med Rep, 2021, 23(4):1
S0088 Pemigatinib Pemigatinib是一种口服活性的 FGFR 的选择性抑制剂,对于FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.4 nM、0.5 nM、1.2 nM和30 nM。Pemigatinib(INCB054828)具有治疗胆管癌的潜力。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S7665 Zoligratinib (Debio-1347) Zoligratinib (Debio-1347, CH5183284, FF284)是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1084 Brivanib (BMS-540215) Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。
Stem Cells Transl Med, 2023, szad049
Stem Cells Transl Med, 2023, 12(10):676-688
iScience, 2023, 26(9):107548
S8848 Futibatinib (TAS-120) Futibatinib (TAS-120) is an irreversible fibroblast growth factor receptor (FGFR) inhibitor which inhibits all 4 subtypes of FGFR with enzyme IC50 values of 1.8 nM, 1.4 nM, 1.6 nM and 3.7 nM for FGFR1, FGFR2, FGFR3 and FGFR4, respectively.
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S1181 ENMD-2076 ENMD-2076 选择性地作用于 Aurora AFlt3IC50分别为14 nM和1.86 nM,作用于Aurora A比作用于Aurora B选择性高25倍,对RET、SRC、NTRK1/TRKA、CSF1R/FMS、VEGFR2/KDR、FGFR和PDGFRα作用效果稍弱。ENMD-2076 可抑制各种人类实体瘤和造血癌细胞系的生长,其IC50值为0.025至0.7μM,可诱导凋亡和G2/M期停滞。Phase 2。
Cell, 2021, 184(2):334-351.e20
Sci Adv, 2021, 7(4)eabd7851
J Pediatr Hematol Oncol, 2019, 41(6):e359-e370
S8493 PD-166866 PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。
J Clin Invest, 2022, e157399
Dis Model Mech, 2022, 15(8)dmm049436
Syst Biol Reprod Med, 2022, 1-15
S7167 SSR128129E SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。
BMC Biol, 2021, 19(1):173
Front Oncol, 2021, 11:609918
Sci Rep, 2021, 11(1):6104
S8675 H3B-6527 H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂,IC50 < 1.2 nM,其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上(对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM)。
iScience, 2024, 27(2):108841
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
Front Cardiovasc Med, 2023, 10:990422
S8503 Fisogatinib (BLU-554) Fisogatinib (BLU-554)是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(24):e2302613
Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):65
Biochem Biophys Res Commun, 2022, 595:22-27
S8609 Derazantinib Derazantinib是具有口服生物活性的FGFR抑制剂,对FGFR2、FGFR1、FGFR3的IC50分别为1.8 nM、4.5 nM和4.5 nM,对FGFR4的抑制活性较低,IC50为34 nM。它还能抑制RET、DDR2、PDGFRβ、VEGFR和KIT。
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
Cancer Discov, 2023, 13(9):1998-2011
S7714 FIIN-2 FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。
J Biol Chem, 2023, 299(6):104776
Cell Death Dis, 2022, 13(8):750
Front Oncol, 2020, 10;10:331
S2774 MK-2461 MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。
Mol Carcinog, 2021, 60(7):481-496
G3 (Bethesda), 2021, 11(10)jkab265
Mol Cell Biochem, 2018, 449(1-2):1-8
S2300 Ferulic Acid Ferulic Acid (Fumalic) 是一种羟基肉桂酸,是在Ferula assafoetida L或Ligusticum chuanxiong中发现的一种有机化合物。Ferulic acid 是一种新型的 fibroblast growth factor receptor (FGFR) 抑制剂,对FGFR1和FGFR2的IC50分别为3.78 μM和12.5 μM。
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S6539 ASP5878 ASP5878是新型的FGFR选择性抑制剂,对重组FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为0.47, 0.60, 0.74和3.5 nM。
J Biol Chem, 2021, S0021-9258(21)00950-9
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326
bioRxiv, 2020, 10.1101/2020.05.20.107326
S9031 Gambogenic acid Gambogenic Acid, identified from Gamboge, is an inhibitor of the FGFR signaling pathway in erlotinib-resistant non-small-cell lung cancer (NSCLC) and exhibits anti-tumor effects. Gambogenic acid acts is also an effective inhibitor of EZH2 that specifically and covalently binds to Cys668 within the EZH2-SET domain, and triggers EZH2 ubiquitination.
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Cancer Lett, 2020, 469:277-286
S8548 Roblitinib (FGF401) FGF401是FGFR4选择性抑制剂,IC50为1.9 nM。它与FGFR4激酶区域可逆共价结合,对FGFR4的选择性至少是对检测的65种激酶的选择性的1000倍。
J Exp Clin Cancer Res, 2023, 42(1):96
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S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。
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S8754 Alofanib (RPT835) Alofanib (RPT835)是一种新型的、选择性FGFR2变构抑制剂,在KATO III细胞中对FGF2诱导的FRS2α磷酸化具有显著的抑制效果,IC50小于10 nM。在细胞中,它对依赖于FGF2的FGFR1和FGFR3磷酸化水平没有直接作用,对FGF2-FGFR2的结合没有影响。
Cell Death Dis, 2022, 13(8):724
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S6526 SKLB 610 SKLB-610是一种多靶点的酪氨酸激酶 (tyrosine kinases)抑制剂。它对VEGFR2的抑制作用最为有效,是FGFR2和PDGFR的弱抑制剂。
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112922
Int J Mol Sci, 2022, 23(14)7853
S8161 ON123300 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
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S7940 NSC12 NSC12 (NSC 172285)是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。
Biomed Pharmacother, 2018, 107:359-367
S8404 S49076 S49076是一种新型的、有效的Met (c-Met), AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。
Mol Brain, 2020, 4;13(1):66
S8578 PRN1371 PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。
Nat Commun, 2021, 12(1):6572
S0487 Sulfatinib Sulfatinib是一种有效的、具有高度选择性的 tyrosine kinase 的抑制剂,对于 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1CSF1R 的IC50值分别为2 nM、24 nM、1 nM、15 nM和4 nM。Sulfatinib 在针对晚期NET患者的实验中显示出令人鼓舞的抗肿瘤活性和可控毒性。
Front Oncol, 2023, 13:1158857
S8882 ODM-203 ODM-203是FGFRVEGFR的双重抑制剂,对重组FGFR1,FGFR2,FGFR3,FGFR4,VEGFR1,VEGFR2和VEGFR3的ic50分别为11 nM,16 nM,6 nM,35 nM,26 nM,9 nM,5 nM。
E4474New Infigratinib Phosphate Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate)是 infigratinib 的磷酸盐形式,infigratinib 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptors, FGFR) 的泛抑制剂,IC50 为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM, FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4分别为 60 nM 和 60 nM。 它还具有潜在的抗血管生成、抗肿瘤和抗肿瘤活性。
E2656 R1530 R1530是一种有效的、口服活性的、双重作用的有丝分裂/血管生成抑制剂,可抑制血管内皮生长因子受体2 (vascular endothelial growth factor receptor 2, VEGFR2)成纤维细胞生长因子受体1(fibroblast growth factor receptors 1, FGFR1),IC50分别为10 nM和28 nM。
S7647 Lucitanib (E3810) hydrochloride Lucitanib (E-3810, AL3810) hydrochloride 是 Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR)Fibroblast growth factor receptor (FGFR) 的双重抑制剂。 Lucitanib hydrochloride (E-3810, AL3810) 有效且选择性地抑制 VEGFR1VEGFR2VEGFR3FGFR1FGFR2,IC50值分别为7 nM、25 nM、10 nM、17.5 nM和82.5 nM。
E0814 Masitinib mesylate Masitinib mesylate (AB-1010 mesylate) 是一种有效的,生物口服可利用的,且选择性的c-Kit抑制剂 (对于人重组 c-Kit,IC50为200 nM),还抑制PDGFRα/β (IC50为540/800 nM),Lyn (对LynB的IC50为510 nM),较小程度上抑制 FGFR3 和 FAK
S8965 BO-264 BO-264 是一种有效的 transforming acidic coiled-coil 3 (TACC3) 的口服抑制剂,IC50值为188 nM,Kd值为1.5 nM。BO-264 可特异性地阻断 FGFR3-TACC3 融合蛋白的功能。BO-264 可诱导SAC依赖的有丝分裂阻滞、凋亡和具有抗肿瘤活性的DNA损伤。
E1431New Lirafugratinib Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2 抑制剂。
S7715 FIIN-3 FIIN-3是一种不可逆的FGFR抑制剂,对FGFR1、FGFR2、FGFR3和FGFR4的IC50分别为13.1、21、31.4和35.3 nM。
E1435New Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。
A5086 FGFR1 Rabbit Recombinant mAb
S8192 SUN11602 SUN11602是一种合成的小分子化合物,可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。
E4474New Infigratinib Phosphate Infigratinib Phosphate (NVP-BGJ398 phosphate)是 infigratinib 的磷酸盐形式,infigratinib 是一种口服生物可利用的人成纤维细胞生长因子受体 (fibroblast growth factor receptors, FGFR) 的泛抑制剂,IC50 为 0.9 nM、1.4 nM、1 nM, FGFR1、FGFR2、FGFR3 和 FGFR4分别为 60 nM 和 60 nM。 它还具有潜在的抗血管生成、抗肿瘤和抗肿瘤活性。
E1431New Lirafugratinib Lirafugratinib (RLY-4008) 是一种具有口服活性的选择性 FGFR2 抑制剂。
E1435New Tinengotinib Tinengotinib (TT-00420) 是一种新型多激酶抑制剂,可强力抑制 Aurora A/B,IC50 值分别为 1.2/3.3 nM。 它还对 FGFR1/2/3、VEGFR1、JAK1/2 和 CSF1R 表现出有效的抑制活性,可用于治疗三阴性乳腺癌 (TNBC) 。

FGFR抑制剂选择性比较

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