FGFR

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1490 Ponatinib (AP24534) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S2183 BGJ398 (NVP-BGJ398) <1 mg/mL 1 mg/mL <1 mg/mL
S1010 Nintedanib (BIBF 1120) <1 mg/mL 6 mg/mL 3 mg/mL
S1264 PD173074 <1 mg/mL 100 mg/mL 100 mg/mL
S1018 Dovitinib (TKI-258, CHIR-258) <1 mg/mL 30 mg/mL <1 mg/mL
S8609 Derazantinib(ARQ-087) <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S5234 Nintedanib Ethanesulfonate Salt 100 mg/mL 100 mg/mL 5 mg/mL
S8548 FGF401 <1 mg/mL 5 mg/mL 2 mg/mL
S8675 H3B-6527 <1 mg/mL 50 mg/mL <1 mg/mL
S8578 PRN1371 <1 mg/mL 100 mg/mL 6 mg/mL
S2801 AZD4547 <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S1107 Danusertib (PHA-739358) <1 mg/mL 95 mg/mL <1 mg/mL
S1084 Brivanib (BMS-540215) <1 mg/mL 74 mg/mL 3 mg/mL
S2769 Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 70 mg/mL 90 mg/mL <1 mg/mL
S2774 MK-2461 <1 mg/mL 99 mg/mL <1 mg/mL
S1138 Brivanib Alaninate (BMS-582664) <1 mg/mL 88 mg/mL 88 mg/mL
S7167 SSR128129E 1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S7057 LY2874455 <1 mg/mL 88 mg/mL 57 mg/mL
S7667 SU5402 <1 mg/mL 59 mg/mL <1 mg/mL
S7765 Dovitinib (TKI258) Lactate 66 mg/mL 100 mg/mL 1 mg/mL
S8401 Erdafitinib (JNJ-42756493) <1 mg/mL 89 mg/mL 89 mg/mL
S7940 NSC12 <1 mg/mL 96 mg/mL 63 mg/mL
S8404 S49076 <1 mg/mL 87 mg/mL <1 mg/mL
S8192 SUN11602 <1 mg/mL 90 mg/mL 31 mg/mL
S8503 BLU-554 (BLU554) <1 mg/mL 100 mg/mL 2 mg/mL
S8493 PD-166866 (PD166866) <1 mg/mL 14 mg/mL 3 mg/mL
S7714 FIIN-2 <1 mg/mL 69 mg/mL <1 mg/mL
S7665 CH5183284 (Debio-1347) <1 mg/mL 71 mg/mL 1 mg/mL
S7819 BLU9931 <1 mg/mL 4 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1490

Ponatinib (AP24534)

Ponatinib (AP24534)是一种新型有效的多靶点抑制剂,在无细胞试验中作用于Abl,PDGFRα,VEGFR2,FGFR1和Src,IC50分别为0.37 nM,1.1 nM,1.5 nM,2.2 nM和5.4 nM。

S2183

BGJ398 (NVP-BGJ398)

BGJ398 (NVP-BGJ398)是一种有效的,选择性FGFR抑制剂,作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.9 nM/1.4 nM/1 nM,作用于FGFR比作用于FGFR4和VEGFR2选择性高40倍以上,对Abl, Fyn, Kit, Lck, Lyn和Yes几乎没有抑制活性。Phase 2。

S1010

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120)是一种有效的三重血管激酶抑制剂,作用于VEGFR1/2/3FGFR1/2/3PDGFRα/β,在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

S1264

PD173074

PD173074是一种有效的FGFR1抑制剂,在无细胞试验中IC50约为25 nM,也能抑制VEGFR2,IC50为100-200 nM,作用于FGFR1比作用于PDGFR和c-Src选择性高1000倍左右。

S1018

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)

Dovitinib (TKI-258, CHIR-258)是一种多靶点的RTK抑制剂,在无细胞试验中对III型(FLT3/c-Kit)作用最强,IC50为1 nM/2 nM,同时也作用于IV类(FGFR1/3)和V类(VEGFR1-4) RTKs,IC50为8-13 nM,但对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGF-1R和HER2作用较弱。Phase 4。

S8609New

Derazantinib(ARQ-087)

Derazantinib(ARQ-087) is an orally bioavailable inhibitor of the fibroblast growth factor receptor (FGFR) with IC50 values of 1.8 nM for FGFR2, and 4.5 nM for FGFR1 and 3, showing lower potency for FGFR4 (IC50=34 nM). It also inhibits RET, DDR2, PDGFRβ, VEGFR and KIT.

S5234New

Nintedanib Ethanesulfonate Salt

Nintedanib is a small molecule tyrosine-kinase inhibitor with IC50 of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM for VEGFR1/2/3, FGFR1/2/3 and PDGFRα/β, respectively.

S8548New

FGF401

FGF401 is an FGFR4-selective inhibitor with an IC50 of 1.1 nM. It binds in a reversible covalent manner to the FGFR4 kinase domain and shows at least 1,000 fold selectivity against of panel of 65 kinases in biochemical assays.

S8675New

H3B-6527

H3B-6527是一个高度选择性的共价FGFR4抑制剂,IC50 < 1.2 nM,其对FGFR4的选择性是对FGFR1-3选择性的250倍以上(对FGFR1-3的IC50s分别为320, 1290和1060 nM)。

S8578New

PRN1371

PRN1371是FGFR1-4的不可逆性共价抑制剂,对于FGFR1, 2, 3, 4和CSF1R的IC50分别为0.6、1.3、4.1、19.3、和8.1 nM。

S2801

AZD4547

AZD4547是一种新型选择性的FGFR抑制剂,靶向作用于FGFR1/2/3,在无细胞试验中IC50为0.2 nM/2.5 nM/1.8 nM,对FGFR4, VEGFR2(KDR)具有微弱的作用活性,对IGFR, CDK2和p38几乎没有作用活性。Phase 2/3。

S1107

Danusertib (PHA-739358)

Danusertib (PHA-739358)是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C,无细胞试验中IC50为13 nM/79 nM/61 nM,适度有效作用于Abl,TrkA,c-RET和FGFR1,对Lck,VEGFR2/3,c-Kit,CDK2等作用效果稍弱。Phase 2。

S1084

Brivanib (BMS-540215)

Brivanib (BMS-540215)是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM,对VEGFR-1和FGFR-1抑制作用适中,但比作用于PDGFR-β效果强240多倍。Phase 3。

S2769

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid

Dovitinib (TKI-258) Dilactic Acid 是一种多靶点的RTK抑制剂,作用于III型(FLT3/c-Kit)最有效,IC50为1 nM/2 nM,也有效作用于IV型(FGFR1/3)和V型(VEGFR1-4)RTKs,IC50为8-13 nM,对InsR, EGFR, c-Met, EphA2, Tie2, IGFR1和HER2作用效果稍弱。Phase 4。

S2774

MK-2461

MK-2461是一种有效的,多靶点抑制剂,作用于c-Met(WT/mutants)IC50为0.4-2.5 nM,对Ron,和Flt1作用效果稍弱;作用于c-Met比作用于FGFR1, FGFR2, FGFR3, PDGFRβ, KDR, Flt3, Flt4, TrkA和TrkB选择性高8到30倍。Phase 1/2。

S1138

Brivanib Alaninate (BMS-582664)

Brivanib Alaninate (BMS-582664)是BMS-540215的前体药物,是一种ATP竞争性的VEGFR2抑制剂,IC50为25 nM。

S7167

SSR128129E

SSR128129E是口服效果较好的变构FGFR抑制剂,IC50为1.9μM,对别的关联RTKs无效果。

S7057

LY2874455

LY2874455是一个泛FGFR的抑制剂,对FGFR1,FGFR2, FGFR3, 和FGFR4的IC50值分别为2.8 nM, 2.6 nM, 6.4 nM,以及6 nM。并且也能抑制VEGFR2的活性,IC50为7 nM。Phase 1。

S7667

SU5402

SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂,对VEGFR2,FGFR1,和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM,30 nM,和510 nM。

S7765

Dovitinib (TKI258) Lactate

Dovitinib (TKI258) Lactate是Dovitinib的乳酸盐,Dovitinib是一种多靶点的PTK抑制剂,主要对第III类(FLT3/c-Kit)发挥作用,IC50为1 nM/2 nM,对第IV 类(FGFR1/3)和第V 类(VEGFR1-4) RTKs也有效,IC50为8-13 nM,对InsR,EGFR,c-Met,EphA2,Tie2,IGFR1 和HER2作用较差。Phase 4。

S8401

Erdafitinib (JNJ-42756493)

Erdafitinib (JNJ-42756493)是有效的、具有选择性和口服生物活性的泛成纤维细胞生长因子受体FGFR抑制剂,具有潜在的抗肿瘤活性。

S7940

NSC12

NSC12是一种可口服的FGF2/FGFR相互作用抑制剂,具有潜在的抗肿瘤的活性。

S8404

S49076

S49076是一种新型的、有效的MET, AXL/MERFGFR1/2/3抑制剂,IC50低于20 nM。

S8192

SUN11602

SUN11602是一种合成的小分子化合物,可模拟bFGF的神经保护活性、激活FGFR-1-MEK/ERK信号通路中关键信号分子。

S8503

BLU-554 (BLU554)

BLU-554是一种有效的、高度选择性的、具有口服活性的FGFR4抑制剂,IC50为5 nM。对FGFR1-3的IC50范围为624-2203 nM。

S8493

PD-166866 (PD166866)

PD-166866是一种合成类小分子,抑制FGFR1的酪氨酸激酶作用,对FGFR1具有高度选择性并抑制FGFR1的自我磷酸化活性。

S7714

FIIN-2

FIIN-2是一种不可逆的泛-FGFR抑制剂,对FGFR1/2/3/4的IC50分别为3.09 nM,4.3 nM,27 nM 和 45.3 nM。

S7665

CH5183284 (Debio-1347)

CH5183284 是一种选择性口服有效的FGFR抑制剂,对FGFR1,FGFR2,FGFR3,和 FGFR4的IC50分别为 9.3 nM,7.6 nM,22 nM,和 290 nM 。Phase 1。

S7819

BLU9931

BLU9931是一种有效的,选择性的,且不可逆的 FGFR4 抑制剂,IC50 为 3 nM,选择性比作用于 FGFR1/2/3分别高 297,184,和 50倍。

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