GSK2256098

别名: GTPL7939

GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。

GSK2256098 Chemical Structure

GSK2256098 Chemical Structure

CAS: 1224887-10-8

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) 1449.63 现货
5mg 958.93 现货
25mg 2842.79 现货
100mg 8763.6 现货
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生物活性

产品描述 GSK2256098 是一种有效的、选择性的、可逆的、ATP竞争性的 FAK kinase 抑制剂,apparent Ki为0.4 nM。GSK2256098 可抑制癌细胞生长并诱导凋亡。
靶点
FAK [5]
0.4 nM(Ki)
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

GSK2256098通过结合FAK的磷酸化位点tyrosine (Y) 397,抑制FAK活性。癌细胞系OVCAR8 (ovary), U87MG (brain), and A549 (lung)与GSK2256098孵育30分钟后,GSK2256098抑制其FAK活性或Y397磷酸化,IC50分别为15, 8.5和12 nM。除此之外,GSK2256098在胞内对FAK的抑制作用最早出现于处理后30分钟,在移植瘤小鼠中可持续12小时。GSK2256098对FAK活性的抑制作用可引起Akt和ERK活性的降低。而PI3K/Akt和ERK信号是有助于细胞生存的,所以GSK2256098在某些特定的PDAC细胞中,可减弱一些异常的生存信号通路,具有药用价值。GSK2256098可通过caspase-9/PARP相关的通路促进L3.6P1的凋亡,以FAK特异方式减弱PDAC细胞的异常生长和异常的迁移能力[1]

GSK2256098还能抑制一些GBM细胞系的生长、迁移、侵袭并诱导其凋亡[2]

细胞实验 细胞系 PDAC(胰腺导管腺癌)细胞
浓度 0.1-10 μM
孵育时间 48 或 72 h
方法

将PDAC细胞培养在6孔板中,当细胞在常规培养基中达到70%的融合率时候,将细胞培养在含0.1-10 μM GSK2256098的培养基中孵育48或72小时。处理完后,重新接种细胞,并培养9天后,用Clonogenic Reagent对细胞进行染色,统计蓝色细胞集落的数目。

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-CHK1/ CHK1 / γH2AX / c-PARP PTEN / p-AKT / AKT / pY397-FAK / FAK 26295308
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

在小鼠和大鼠中的药代动力学检测表明,GSK2256098进入到中枢神经系统中的渗透性差,不能有效通过血脑屏障。然后,它能够在恶性胶质瘤患者的肿瘤中达到一定的浓度,加快与临床前试验相关的活性作用[2]

GSK2256098具有尚可接受的安全性,在最大耐受浓度或低于此浓度的情况下,有效作用于靶点,在间皮瘤、尤其是具有merlin loss的患者中具有临床活性[3]

在Ishikawa orthoptopic 小鼠模型中,GSK2256098的处理组比接种了Hec1A细胞的小鼠组肿瘤重量减少、肿瘤转移减少。处理组肿瘤中微血管(CD31)的密度较低、细胞增殖少(Ki67)、凋亡率升高(TUNEL)。GSK2256098可能对具有PTEN突变的子宫癌患者具有疗效,PTEN是潜在的预测生物标记[4]

动物实验 Animal Models 无胸腺裸鼠
Dosages 75 mg/kg
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT02551653 Completed
Hypertension Pulmonary
GlaxoSmithKline
November 17 2015 Phase 1
NCT01938443 Completed
Cancer|Neoplasms
GlaxoSmithKline
November 18 2013 Phase 1
NCT01138033 Completed
Cancer
GlaxoSmithKline
July 27 2010 Phase 1
NCT00996671 Completed
Cancer
GlaxoSmithKline
November 6 2009 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 414.89 分子式

C20H23ClN6O2

CAS号 1224887-10-8 SDF Download GSK2256098 SDF
Smiles CC1=NN(C(=C1)NC2=NC=C(C(=C2)NC3=CC=CC=C3C(=O)NOC)Cl)C(C)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 83 mg/mL ( (200.05 mM) ;DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Ethanol : 83 mg/mL (200.05 mM)

Water : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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