PF-562271 HCl
PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
PF-562271 HCl Chemical Structure
CAS: 939791-41-0
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产品质控
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FAK抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式，是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂，作用于FAK其IC50为1.5 nM。相比较FAK，对Pyk2的效果少了大约十倍，除了CDKs类的蛋白酶，PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。 | |||||||||||
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| 特性 | 双FAK/ Pyk2抑制剂已在I期临床试验中进行测试，用于治疗胰腺癌，头颈部癌，和前列腺癌。 | |||||||||||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | PF-562271与FAK的ATP-结合位点结合，在激酶铰链区形成抑制剂和主链原子间三个“标准”氢原子中的两个。PF-562271在诱导型细胞水平测定中是有效的，测定磷酸基-FAK的IC50为5 nM。PF-562271 (3.3 μM)导致PC3-M细胞中G1期阻滞。[1] 在鸡胚绒毛尿囊膜试验中，PF-562271 (1 nM)阻断bFGF激发的血管再生。PF-262271有力的阻断血管增生，而血管渗漏没有可检测的变化。[2] PF-562271 (250 nM)完全抑制所有A431细胞侵袭到胶原凝胶。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | PF-562271 (< 33 mg/kg p.o.)剂量时间依赖性抑制U87MG小鼠体内肿瘤中FAK磷酸化。PF-562271 (50 mg/kg p.o. bid)引起BxPc3异种移植小鼠体内86%的肿瘤生长抑制，PC3-M异种移植小鼠体内45%的肿瘤生长抑制。在异种移植H125肺癌小鼠体内处理过的肿瘤中，PF-562271 (25 mg/kg, bid)能够引起2倍多的细胞凋亡。[1] PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)能够 超过24小时抑制小鼠体内肿瘤细胞的广泛运动。PF-562271 (33 mg/kg, p.o.)导致小鼠体内E-钙粘蛋白动力学改变，这与E-钙粘蛋白依赖性集体细胞运动的减少有关。[3]在PC3M-luc-C6 皮下局部异种移植小鼠模型中，PF-562271 (25 mg/kg, p.o. bid)会引起62%的肿瘤生长抑制。[4]在植入MDA-MB-231细胞的大鼠胫骨中，PF-562,271 (5 mg/kg, oral)会导致骨钙素和松质骨的参数显著且相似的增加，肿瘤生长的减少，以及骨康复信号的出现。[5] | |
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| 动物实验 | Animal Models | BXPC3或PC3-M异种移植的无胸腺雌性小鼠。 |
| Dosages | 50毫克/千克 | |
| Administration | 口服强饲法 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 543.95 | 分子式 | C21H21ClF3N7O3S |
| CAS号 | 939791-41-0 | SDF | Download PF-562271 HCl SDF |
| Smiles | CN(C1=C(C=CC=N1)CNC2=NC(=NC=C2C(F)(F)F)NC3=CC4=C(C=C3)NC(=O)C4)S(=O)(=O)C.Cl | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 100 mg/mL ( (183.84 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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