CDK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl 30 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1153 Roscovitine (Seliciclib,CYC202) <1 mg/mL 71 mg/mL 6 mg/mL
S1145 SNS-032 (BMS-387032) <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S2768 Dinaciclib (SCH727965) <1 mg/mL 26 mg/mL 8 mg/mL
S1230 Flavopiridol (Alvocidib) <1 mg/mL 15 mg/mL 8 mg/mL
S8387 MSC2530818 <1 mg/mL 68 mg/mL 68 mg/mL
S8520 Senexin A <1 mg/mL 54 mg/mL 54 mg/mL
S7992 LDC4297 (LDC044297) 27 mg/mL 86 mg/mL 86 mg/mL
S7511 LY2857785 <1 mg/mL 23 mg/mL 42 mg/mL
S4743 Wogonin <1 mg/mL 56 mg/mL 3 mg/mL
S7549 THZ1 2HCl <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S1524 AT7519 <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S2679 Flavopiridol HCl <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S1249 JNJ-7706621 <1 mg/mL 79 mg/mL <1 mg/mL
S2621 AZD5438 <1 mg/mL 74 mg/mL 74 mg/mL
S2735 MK-8776 (SCH 900776) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1487 PHA-793887 <1 mg/mL 72 mg/mL 72 mg/mL
S1572 BS-181 HCl 3 mg/mL 83 mg/mL 22 mg/mL
S1579 Palbociclib (PD0332991) Isethionate 10 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2670 A-674563 72 mg/mL 72 mg/mL 18 mg/mL
S7158 abemaciclib (LY2835219) 100 mg/mL 83 mg/mL 24 mg/mL
S2014 BMS-265246 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2742 PHA-767491 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S2751 Milciclib (PHA-848125) <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S2688 R547 <1 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S7440 Ribociclib (LEE011) <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S7114 NU6027 <1 mg/mL 50 mg/mL 3 mg/mL
S8058 P276-00 88 mg/mL 88 mg/mL 7 mg/mL
S7320 TG003 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7747 Ro-3306 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S7793 Purvalanol A <1 mg/mL 60 mg/mL 13 mg/mL
S8100 K03861 <1 mg/mL 100 mg/mL 15 mg/mL
S7509 ML167 <1 mg/mL 67 mg/mL 13 mg/mL
S7917 Kenpaullone <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
S8161 ON123300 <1 mg/mL 29 mg/mL <1 mg/mL
S7461 LDC000067 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S7636 SU9516 <1 mg/mL 48 mg/mL 12 mg/mL
S7808 AT7519 HCl 43 mg/mL 52 mg/mL 28 mg/mL
S7547 XL413 (BMS-863233) 46 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1116

Palbociclib (PD-0332991) HCl

Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。Phase 3。

S1153

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2CDK2CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。

S1145

SNS-032 (BMS-387032)

SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。

S2768

Dinaciclib (SCH727965)

Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Phase 3。

S1230

Flavopiridol (Alvocidib)

Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1CDK2CDK4CDK6IC50约为40 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6比作用于CDK7选择性强7.5倍。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。

S8387New

MSC2530818

MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。

S8520New

Senexin A

Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。

S7992New

LDC4297 (LDC044297)

LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂,抑制CDK的IC50为0.13±0.06 nM,对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。

S7511New

LY2857785

LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM),还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。

S4743New

Wogonin

Wogonin,在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase

S7549New

THZ1 2HCl

THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。

S1524

AT7519

AT7519是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。Phase 2。

S2679

Flavopiridol HCl

Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1CDK2CDK4CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。

S1249

JNJ-7706621

JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。

S2621

AZD5438

AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,对GSK3β也有抑制作用。Phase 1。

S2735

MK-8776 (SCH 900776)

MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。

S1487

PHA-793887

PHA-793887是一种新型有效的CDK2CDK5CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1, 4,和9选择性高6倍以上。Phase 1。

S1572

BS-181 HCl

BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6,和9选择性高40倍以上。

S1579

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。

S2670

A-674563

A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

S7158

abemaciclib (LY2835219)

abemaciclib (LY2835219)是一种有效的,选择性CDK4CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。

S2014

BMS-265246

BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。

S2742

PHA-767491

PHA-767491是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。

S2751

Milciclib (PHA-848125)

Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。Phase 2。

S2688

R547

R547是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱,而抑制其他激酶活性。Phase 1。

S7440

Ribociclib (LEE011)

Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的,高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。

S7114

NU6027

NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2ATRDNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。

S8058

P276-00

P276-00是一种新型的CDK1CDK4CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Phase 2/3。

S7320

TG003

TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂,作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。

S7747

Ro-3306

RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。

S7793

Purvalanol A

Purvalanol A 是一种有效的,细胞渗透性 CDK 抑制剂,对cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin A,cdk2-cyclin E,和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM,70 nM,35 nM,和 850 nM。

S8100

K03861

K03861是II型 CDK2 抑制剂,作用于CDK2(WT),CDK2(C118L),CDK2(A144C),和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM,18.6 nM,15.4 nM,和 9.7 nM。

S7509

ML167

ML167 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。

S7917

Kenpaullone

Kenpaullone是CDKs的ATP竞争性抑制剂, 它同样也抑制GSK3β,IC50为0.23 μM。

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5, PDGFRβ, FGFR1, RET, Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S7461

LDC000067

LDC000067 是高度选择性CDK9抑制剂,IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。

S7636

SU9516

SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂,对CDK2,CDK1,和CDK4的IC50分别为22 nM,40 nM,和200 nM。

S7808

AT7519 HCl

AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和 9,无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱,而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。

S7547

XL413 (BMS-863233)

XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
A5035New

Cyclin D1 Rabbit Recombinant mAb

A5016New

Cyclin B1 Rabbit Recombinant mAb

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