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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。Phase 3。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
Nat Commun, 2024, 15(1):775
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
S1579 Palbociclib Isethionate Palbociclib Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)05008-4
S7747 Ro-3306 RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
Haematologica, 2024, 109(1):231-244
bioRxiv, 2024, 2024.01.17.575938
Nat Commun, 2023, 14(1):355
S2768 Dinaciclib Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3857577/v1
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
S1153 Roscovitine Roscovitine是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2CDK2CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
Cell, 2023, 186(21):4694-4709.e16
Nat Commun, 2023, 14(1):6322
Nat Commun, 2023, 14(1):6322
S1230 Flavopiridol (Alvocidib) Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。
Nat Commun, 2024, 15(1):35
Elife, 2024, 13e80684
Nat Genet, 2023, 55(10):1721-1734
S2890 PF-562271 PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Cell Death Dis, 2023, 14(2):135
Cell Rep, 2023, 42(5):112529
S4482 Palbociclib Palbociclib (PD 0332991) 是一种高度特异性的 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4)Cdk6 的抑制剂,IC50值分别为11 nM和16 nM。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
Nat Commun, 2024, 15(1):775
Clin Cancer Res, 2024, 30(4):703-718
S5716 Abemaciclib Abemaciclib是一种对 CDK4/6 有选择性的细胞周期抑制剂,在无细胞试验中的IC50值分别为2 nM和10 nM。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
Clin Cancer Res, 2024, 30(4):703-718
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
S7440 Ribociclib Ribociclib是一种可口服的,高度特异性CDK4/6抑制剂。
Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)05008-4
Nat Commun, 2023, 14(1):3851
Mol Cell, 2023, 83(1):121-138.e7
S7158 Abemaciclib mesylate Abemaciclib mesylate是一种有效的,选择性CDK4CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
Nature, 2023, 620(7973):374-380
Cell, 2023, 186(3):528-542.e14
S1145 SNS-032 (BMS-387032) SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Nat Commun, 2022, 13(1):2725
S2735 MK-8776 (SCH 900776) MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。
Viruses, 2024, 16(2)282
Cell Rep, 2023, 42(7):112792
Cells, 2023, 12(7)1038
S2679 Flavopiridol (Alvocidib) HCl Flavopiridol (Alvocidib) HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1CDK2CDK4CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。
Elife, 2024, 13e80684
Int J Biol Macromol, 2023, 258(Pt 1):128776
Mol Cell Biol, 2023, 43(1):1-21
S1524 AT7519 AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
Cell Death Discov, 2022, 8(1):139
S7461 LDC000067 LDC000067 (LDC067) 是高度选择性CDK9抑制剂,IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。
Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
Nucleic Acids Research, 2023, 4341–4362
Nucleic Acids Res, 2023, gkad172
S2742 PHA-767491 HCl PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.011
Cell Rep, 2023, 42(7):112792
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):51
S7198 BIO BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
Bone Res, 2023, 11(1):18
J Transl Med, 2023, 21(1):530
S7357 PF-562271 HCl PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
Front Immunol, 2022, 13:837180
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00119-3
S7549 THZ1 2HCl THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):302
Transl Oncol, 2023, 35:101729
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535285
S2670 A-674563 HCl A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。
J Biol Chem, 2024, 300(2):105641
Nat Commun, 2023, 14(1):886
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
S7547 XL413 XL413是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
Transl Oncol, 2024, 39:101825
Nat Genet, 2023, 55(8):1311-1323
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
S2672 PF-562271 Besylate PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
Elife, 2023, 12RP89141
bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
Front Immunol, 2022, 13:837180
S1249 JNJ-7706621 JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。
Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
S2621 AZD5438 AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,对GSK3β也有抑制作用。
Nat Commun, 2023, 14(1):505
Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S7793 Purvalanol A Purvalanol A 是一种有效的,细胞渗透性 CDK 抑制剂,对cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin A,cdk2-cyclin E,和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM,70 nM,35 nM,和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。
Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15225424
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
Oncogene, 2022, 41(31):3859-3875
S2751 Milciclib Milciclib是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上,同时也是TRKA的抑制剂IC50为 53nM。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):2725
Eur J Pharm Sci, 2021, 159:105740
Eur J Pharm Sci, 2021, S0928-0987(21)00042-7
S1572 BS-181 HCl BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6,和9选择性高40倍以上。
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112888
Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3845
Cancers (Basel), 2020, 12(12)3845
S8100 K03861 (AUZ454) K03861 (AUZ454)是II型 CDK2 抑制剂,作用于CDK2(WT),CDK2(C118L),CDK2(A144C),和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM,18.6 nM,15.4 nM,和 9.7 nM。
Microbiol Spectr, 2023, 11(2):e0491922
Nature, 2022, 604(7904):146-151
Science, 2022, 375(6581):eabl8876
S1487 PHA-793887 PHA-793887是一种新型有效的CDK2CDK5CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1,4,和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
Sci Rep, 2023, 13(1):13763
Sci Rep, 2023, 13(1):13763
Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(2):142-156
S2014 BMS-265246 BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S7808 AT7519 HCl AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和 9,无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱,而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):139
Glycobiology, 2022, cwac038
Immun Inflamm Dis, 2022, 10(6):e631
S5187 Ribociclib hydrochloride Ribociclib (LEE011) hydrochloride 是一种高度特异性的针对 CDK4CDK6 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8
S5188 Ribociclib succinate Ribociclib (LEE011) succinate是一种高度特异性的针对 CDK4CDK6 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。
Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8
Cell Death Dis, 2022, 13(2):163
S1949 Menadione (Vitamin K3) Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
S8719 AZD4573 AZD4573是有效的CDK9抑制剂(IC50<0.004 μM),具有高选择性。
Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
J Pathol, 2023, 261(3):256-268
Cell Rep, 2022, 39(2):110673
S8387 MSC2530818 MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。
Adv Healthc Mater, 2022, e2102345
Sci Adv, 2022, 8(14):eabj3887
Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00757-2
S2688 R547 R547 (Ro 4584820) 是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱,而抑制其他激酶活性。Phase 1。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8058 Riviciclib hydrochloride (P276-00) Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1CDK4CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。
Arthritis Res Ther, 2021, 23(1):47
BMC Genomics, 2021, 22(1):160
Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339
S6537 CVT-313 CVT-313是有效的CDK2抑制剂,在体外的IC50值为0.5 μM。它对其他非相关的、依赖于ATP的丝氨酸/苏氨酸激酶没有作用。
Cancer Cell Int, 2023, 10.1186/s12935-023-03079-2
Cancer Cell Int, 2023, 23(1):248
Cell Rep, 2022, 40(7):111218
S7320 TG003 TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂,作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
Nat Commun, 2020, 22;11(1):1931
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S7917 Kenpaullone Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP竞争性抑制剂, 它同样也抑制GSK3β,IC50为0.23 μM。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8727 Atuveciclib (BAY-1143572) Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员,它还抑制GSK3激酶,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。
Int Immunopharmacol, 2024, 129:111652
Nat Commun, 2021, 12(1):7213
Bulletin of the Korean Chemical Society, 2021, 42(3):416-419
S6871 Sodium oxamate Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一种 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制剂,可特异性地抑制LDH‑A。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞,并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0
Theranostics, 2023, 13(11):3856-3871
Mol Cell Biol, 2023, 10.1080/10985549.2023.2253131
S7648 OTS964 OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂,Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬,并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
Cancer Lett, 2022, 544:215812
Cell Death Dis, 2022, 13(5):450
S8863 YKL-5-124 YKL-5-124 是一种有效的、选择性的 CDK7 的共价抑制剂,可抑制CDK7/Mat1/CycH、CDK2和CDK9,对应的IC50值分别为9.7 nM,1300 nM和3020 nM。
Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969
S7992 LDC4297 (LDC044297) LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂,抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM,对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Cell Commun Signal, 2022, 20(1):96
Mol Cell, 2021, S1097-2765(20)30956-4
A5035 Cyclin D1 Rabbit Recombinant mAb
Int J Nanomedicine, 2023, 10.2147/IJN.S406627
J Orthop Surg Res, 2022, 10.1186/s13018-021-02889-2
Am J Cancer Res, 2021, 11(3):930-944
S8730 Enitociclib (BAY 1251152) Enitociclib (BAY 1251152)是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂,在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM,相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性,从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化,并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。
Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531
Cancers (Basel), 2023, 16(1)107
Cell Rep, 2022, 41(13):111865
S8816 PF-06873600 PF-06873600是一种周期蛋白依赖性激酶2(CDK2),CDK4,CDK6的抑制剂,其Ki值分别为0.1、1.2和0.1 nM,阻止OVCAR-3卵巢癌细胞中的视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,RB1),并抑制该细胞的增殖,EC50分别为19和45 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):6796
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42504-y
PLoS One, 2022, 17(9):e0273182
S4743 Wogonin Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase
Cancers -Basel, 2022, 14-174200
J Surg Res, 2021, 263:236-244
Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408
S7636 SU9516 SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂,对CDK2,CDK1,和CDK4的IC50分别为22 nM,40 nM,和200 nM。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)01064-4
Cell Chem Biol, 2019, 26(1):121-130
Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957
S9605 Apcin Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。
Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28
Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z
Prostate, 2021, 10.1002/pros.24257
S8840 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。
Sci Adv, 2023, 9(40):eadi3821
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
Viruses, 2022, 14(5)1021
S6595 THZ531 THZ531是CDK12CDK13的选择性抑制剂,IC50值分别为158 nM和69 nM。
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755
Neuroendocrinology, 2020, 10.1159/000509865
S8520 Senexin A Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
S8722 Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一种新型口服的 CDK7 抑制剂,IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白,如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。
Nat Commun, 2023, 14(1):4003
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458
S7511 LY2857785 LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM),还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。
Front Immunol, 2023, 14:1196731
Cancers (Basel), 2021, 13(15)3906
A5016 Cyclin B1 Rabbit Recombinant mAb
Arch Biochem Biophys, 2021, 700:108774
Gastric Cancer, 2019, 10.1007/s10120-019-00977-1
S8161 ON123300 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S7114 NU6027 NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2ATRDNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
Nucleic Acids Res, 2021, gkab584
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S0273 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73)是一种有效的、选择性的 CDK2 的抑制剂,对CDK2/cyclin A的IC50值为44 nM。
Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524
S5316 NU2058 NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) is an inhibitor of CDK2 with IC50 value of 17 μM in an isolated enzyme assay. It also potentiates melphalan (DMF 2.3), and monohydroxymelphalan (1.7), but not temozolomide or ionising radiation.
Adv Sci (Weinh), 2022, e2202528
S0771 BRD6989 BRD6989 是一种 CDK8CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 可上调 IL-10。BRD6989 是天然产物cortistatin A (dCA) 的类似物。
Infect Drug Resist, 2021, 14:3135-3143
S8963 HLM006474 HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂,在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合,其IC50值为29.8 µM。HLM006474 可诱导细胞增殖的减少及细胞凋亡的增加。CDK/Rb/E2F通路在肺癌中通常被破坏,因而 HLM006474 可在肺癌治疗中发挥作用。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-021-00926-5
S8903 AS2863619 AS2863619 是一种小分子 cyclin-dependent kinase CDK8/19 抑制剂,其IC50分别为0.6099 nM和4.277 nM。AS2863619 在Tconv 细胞中可作为一种有效的 Foxp3 的诱导剂。
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。
Life Sci, 2020, 242:117159
S9742 Indisulam Indisulam (E7070) 是一种有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂,可抑制 cytosolic isozymes III 以及与肿瘤相关的跨膜 isozyme IX。Indisulam 可抑制 cyclin E 的表达和 CDK2 的磷酸化,这两者对于G1期到S期的转变都是必不可少的。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S7773 CDKI-73 CDKI-73 (LS-007) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对CDK1、CDK2、CDK4和CDK9的IC50值分别为8.17 nM,3.27 nM,8.18 nM和5.78 nM。CDKI-73 可诱导癌细胞的凋亡。CDKI-73 是一种口服生物利用型且高效的 CDK9 抑制剂,可用于治疗急性髓细胞性白血病。
Pharmaceutics, 2023, 15(3)977
S8809 MC180295 MC180295 ((rel)-MC180295)是一种新型有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为5 nM,对CDK9的选择性比对其他CDKs高至少22倍。
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10597
S7509 ML167 ML167 (CID 44968231) 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。
SLAS Discov, 2018, 23(8):850-861
S8925 Simurosertib Simurosertib (TAK-931)是一种口服细胞分裂周期7(cell division cycle 7, CDC7)选择性抑制剂,IC50<0.3 nM,诱导S期延迟和复制应激,通过中心体失调和染色体错误分离导致有丝分裂畸变,从而在癌细胞中产生不可逆的抗增殖作用。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537
A5716 CDK2 Rabbit Recombinant mAb
Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00082-3
A5053 p27 KIP1 Rabbit Recombinant mAb
Aging (Albany NY), 2020, 12(16):16390-16409
A5189 Cdk4 Rabbit Recombinant mAb
Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00082-3
S6777 NSC95397 NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。
Phytomedicine, 2022, 104:154283
A5200 Cdc37 Rabbit Recombinant mAb
E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。
E4578New Trilaciclib dihydrochloride Trilaciclib dihydrochronide(G1T28 dihydrochloride)是 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3 的有效抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。 Trilaciclib 盐酸盐可调节小鼠和犬骨髓细胞的细胞增殖并防止化疗毒性。
E1520New NSC 663284 NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM, 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2,IC50 为 170 nM。
S0500 Purvalanol B Purvalanol B (NG-95) 是一种有效的、选择性的 cyclin-dependent kinase (CDK) 的抑制剂,其对cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E和CDK5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM和6 nM。
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E2668New Cirtuvivint Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK)DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。
S0734 Aminopurvalanol A Aminopurvalanol A是一种选择性的,细胞渗透性的和竞争性的细胞周期蛋白/Cdk 复合物(cyclins/Cdk complexes)抑制剂,通过对获能依赖性肌动蛋白聚合产生负面影响,导致公猪精子的体外受精能力降低。
S9901 KB-0742 Dihydrochloride KB-0742 Dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂,在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。
S8568 G1T38 G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂,对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
E2504New Toyocamycin Toyocamycin(Vengicide) 是一种腺苷类似物,可作为 XBP1 的抑制剂。 Toyocamycin 也是CDK9 的特异性抑制剂,IC50 值为 79 nM。
S7371 Fadraciclib (CYC065) Fadraciclib (CYC065) 是一种新型的、可口服的 ATP 竞争性CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 nM 和 26 nM。
E0474 7BIO 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。
E2642 CGP60474 CGP60474是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂(CDK1/B、CDK2/E、CDK2/ a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H和CDK9/T的IC50值分别为26、3、4、216、10、200和13 nM)。
JID Innov, 2024, 4(2):100248
E2404 NVP-LCQ195 NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195)是一种CDK1、CDK2、CDK3和CDK5的小分子杂环抑制剂,IC50为1-42 nM。
E2370 CDK-IN-2 CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂,IC50 <8 nM。
S6531 Bohemine Bohemine是CDK抑制剂,对Cdk2/cyclin E, Cdk2/cyclin A和Cdk9/cyclin T1的IC50值分别为4.6, 83和2.7 μM。
S6540 NG 52 NG-52是三取代嘌呤,可结合酵母CDK的ATP结合区域,抑制Cdc28p和Pho85p,IC50分别为7 μM和2 μM。
A5127 Cyclin B2 Rabbit Recombinant mAb
A5128 Cdk9 Rabbit Recombinant mAb
E1495New PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对于 CDK4/Cyclin D1CDK4/Cyclin D1 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM 分别为 >CDK6/Cyclin D3。
A5268 p57 Kip2 Rabbit Recombinant mAb
A5276 Chk2 Rabbit Recombinant mAb
S7969 THZ2 THZ2 是一种THZ1的类似物,是 CDK7 的选择性抑制剂,其IC50值为13.9 nM。THZ2 可有效抑制TNBC细胞的克隆形成生长,其IC50值约为10 nM。
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
S1058 BI-1347 BI-1347是Cyclin-dependent kinase 8(CDK8)的小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。
S2009 Indirubin-3'-monoxime Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime)是一种选择性的CDK抑制剂,对CDK1-cyclinB, CDK2-cyclinA, CDK2-cyclinE, CDK4-cyclinD1, CDK5-p35的IC50分别为 0.18 μM, 0.44 μM, 0.25 μM, 3.33 μM, 0.065 μM。Indirubin-3'-monoxime是一种直接、选择性的5-lipoxygenase抑制剂,IC50为7.8-10 µM。
S9650 LY3143921 hydrate LY3143921 hydrate 是一种口服的、ATP竞争性的 CDC7 的抑制剂。
S8894 SR-4835 SR-4835 是一种具有高度选择性的 CDK12CDK13 的双重抑制剂,对CDK12的IC50值为99 nM,Kd值为98 nM,对CDK13的IC50值为4.9 nM。SR-4835 可抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的增殖。SR-4835 可促进与DNA损伤化学疗法和PARP抑制剂的协同作用。
E0647 (R)-CR8 trihydrochloride (R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂,对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
S8389 Trilaciclib Trilaciclib 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3,对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S8783 JSH-150 JSH-150 是一种有效的、高选择性的 CDK9 的抑制剂,其IC50值为1 nM。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
E2914New 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物,可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶,包括酪蛋白激酶 IICDK。 它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡,而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。
S6884 LY3405105 LY3405105 是一种具有口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50为92.8 nM。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S8979 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC,包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8981 NVP-2 NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂,对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM,并可诱导细胞凋亡。
E2202 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
E2658 FN-1501 FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂,对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。
E2640 M2N12 M2N12是一种强效的、高选择性的细胞分裂周期25C蛋白磷酸酶(cell division cycle 25C protein phosphatase, Cdc25C)抑制剂,IC50为0.09 μM,M2N12对Cdc25A和Cdc25B也有很好的活性,IC50分别为0.53 μM和1.39 μM。
A5055 CDK5 Rabbit Recombinant mAb
A5073 Retinoblastoma Rabbit Recombinant mAb
E1605New Avotaciclib trihydrochloride Avotaciclib trihydrochloride(BEY1107 trihydrochloride)是一种有效的口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (cyclin dependent kinase 1, CDK1) 抑制剂。 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
A5163 p21 Rabbit Recombinant mAb
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。
A5081 Cdk8 Rabbit Recombinant mAb
A5082 Cyclin D3 Rabbit Recombinant mAb
S8815 BSJ-03-123 BSJ-03-123 是一种基于邻苯二甲酰亚胺的 cyclin-dependent kinase 6 (CDK6) 降解剂。(PROTAC)
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。
S9878 Tagtociclib (PF-07104091) Tagtociclib (PF-07104091)抑制CDK2,这可能导致细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖。
S6768 CC-671 CC-671是一种 TTKCDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂,IC50分别为5 nM 和 3 nM。
E0951 Dalpiciclib Dalpiciclib (SHR-6390)是一种高选择性的、口服生物可利用的CDK4/6抑制剂,对CDK4和CDK6具有类似的疗效,通过抑制磷酸化的肿瘤抑制蛋白视网膜成细胞瘤(Rb)和诱导G1细胞周期阻滞,对食管鳞状细胞癌发挥有效的抗肿瘤活性。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
E2373 CAN508 CAN508 是一种有效的、ATP竞争性抑制CDK9/cyclin T1,IC50为0.35 μM,对CDK9/cyclin T1比对其他的 CDK/cyclin复合物高出38倍的选择性。
S9859 BSJ-4-116 BSJ-4-116 是一种 cyclin-dependent kinase 12 (CDK12) 的特异性降解剂。BSJ-4-116 表现出有效的抗增殖作用。
A5190 Cyclin A1/A2 Rabbit Recombinant mAb
S9880 MS140 MS140 是一种特异且高效的 CDK4/6 kinase 的抑制剂,也是一种 CDK4/6 降解剂(PROTAC)。
A5197 Cdc16/APC6 Rabbit Recombinant mAb
A5198 CDC34 Rabbit Recombinant mAb
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。Phase 3。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
Nat Commun, 2024, 15(1):775
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
S1579 Palbociclib Isethionate Palbociclib Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)05008-4
S7747 Ro-3306 RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。RO-3306可增强p53介导的 Bax 激活和线粒体的凋亡。
Haematologica, 2024, 109(1):231-244
bioRxiv, 2024, 2024.01.17.575938
Nat Commun, 2023, 14(1):355
S2768 Dinaciclib Dinaciclib是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Dinaciclib 可通过激活caspases 8caspases 9来诱导细胞凋亡。Phase 3。
Cancers (Basel), 2024, 16(2)370
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3857577/v1
Mol Cell, 2023, 83(5):803-818.e8
S1153 Roscovitine Roscovitine是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2CDK2CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。
Cell, 2023, 186(21):4694-4709.e16
Nat Commun, 2023, 14(1):6322
Nat Commun, 2023, 14(1):6322
S1230 Flavopiridol (Alvocidib) Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1、2、4、6、9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Flavopiridol可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol可阻滞HIV-1的复制。Phase 1/2。
Nat Commun, 2024, 15(1):35
Elife, 2024, 13e80684
Nat Genet, 2023, 55(10):1721-1734
S2890 PF-562271 PF-562271 (PF-00562271)是一种有效的,ATP竞争性的,可逆的FAK抑制剂,无细胞试验中IC50为1.5 nM,作用于FAK比作用于Pyk2选择性高10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。
Nat Commun, 2023, 14(1):6270
Cell Death Dis, 2023, 14(2):135
Cell Rep, 2023, 42(5):112529
S4482 Palbociclib Palbociclib (PD 0332991) 是一种高度特异性的 cyclin-dependent kinase 4 (Cdk4)Cdk6 的抑制剂,IC50值分别为11 nM和16 nM。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
Nat Commun, 2024, 15(1):775
Clin Cancer Res, 2024, 30(4):703-718
S5716 Abemaciclib Abemaciclib是一种对 CDK4/6 有选择性的细胞周期抑制剂,在无细胞试验中的IC50值分别为2 nM和10 nM。
Cancer Cell, 2024, S1535-6108(24)00037-0
Clin Cancer Res, 2024, 30(4):703-718
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
S7440 Ribociclib Ribociclib是一种可口服的,高度特异性CDK4/6抑制剂。
Gastroenterology, 2023, S0016-5085(23)05008-4
Nat Commun, 2023, 14(1):3851
Mol Cell, 2023, 83(1):121-138.e7
S7158 Abemaciclib mesylate Abemaciclib mesylate是一种有效的,选择性CDK4CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。
Cell Mol Life Sci, 2024, 81(1):29
Nature, 2023, 620(7973):374-380
Cell, 2023, 186(3):528-542.e14
S1145 SNS-032 (BMS-387032) SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。SNS-032 (BMS-387032)可诱导凋亡。
Int J Mol Sci, 2024, 25(2)886
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Nat Commun, 2022, 13(1):2725
S2735 MK-8776 (SCH 900776) MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。
Viruses, 2024, 16(2)282
Cell Rep, 2023, 42(7):112792
Cells, 2023, 12(7)1038
S2679 Flavopiridol (Alvocidib) HCl Flavopiridol (Alvocidib) HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1CDK2CDK4CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Flavopiridol HCl 可诱导自噬和内质网应激反应。Flavopiridol HCl 可阻止HIV-1的复制。Phase 1/2。
Elife, 2024, 13e80684
Int J Biol Macromol, 2023, 258(Pt 1):128776
Mol Cell Biol, 2023, 43(1):1-21
S1524 AT7519 AT7519 是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。AT7519 也可抑制GSK3β的磷酸化。AT7519 可诱导凋亡。Phase 2。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
Cell Death Discov, 2022, 8(1):139
S7461 LDC000067 LDC000067 (LDC067) 是高度选择性CDK9抑制剂,IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。
Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
Nucleic Acids Research, 2023, 4341–4362
Nucleic Acids Res, 2023, gkad172
S2742 PHA-767491 HCl PHA-767491 (CAY10572, NMS 1116354) HCl是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。
Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.011
Cell Rep, 2023, 42(7):112792
Breast Cancer Res, 2023, 25(1):51
S7198 BIO BIO (GSK-3 Inhibitor IX, 6-bromoindirubin-3-oxime, 6-Bromoindirubin-3'-oxime, MLS 2052)是一种特异性的GSK-3抑制剂,无细胞试验中作用于GSK-3α/β的IC50为5 nM,比作用于CDK5选择性高16倍以上,也是一种泛JAK抑制剂,对 Tyk2 的IC50值为30 nM。BIO 可在人类黑色素瘤细胞中诱导凋亡。
Adv Sci (Weinh), 2023, 10(12):e2206542
Bone Res, 2023, 11(1):18
J Transl Med, 2023, 21(1):530
S7357 PF-562271 HCl PF-562271 HCl是PF-562271的盐酸盐形式,是一种强效的ATP竞争性的可逆的抑制剂,作用于FAKIC50为1.5 nM。相比较FAK,对Pyk2的效果少了大约十倍,除了CDKs类的蛋白酶,PF-562271 HCl的选择性相比其他蛋白酶大大约100倍。
Front Immunol, 2022, 13:837180
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1537
J Biol Chem, 2022, S0021-9258(22)00119-3
S7549 THZ1 2HCl THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。
Signal Transduct Target Ther, 2023, 8(1):302
Transl Oncol, 2023, 35:101729
bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.04.03.535285
S2670 A-674563 HCl A-674563 HCl 是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。
J Biol Chem, 2024, 300(2):105641
Nat Commun, 2023, 14(1):886
Exp Gerontol, 2023, 173:112091
S7547 XL413 XL413是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。
Transl Oncol, 2024, 39:101825
Nat Genet, 2023, 55(8):1311-1323
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
S2672 PF-562271 Besylate PF-562271 Besylate是PF-562271的苯磺酸盐,是一种有效的,ATP竞争性,可逆的FAK抑制剂,IC50为1.5 nM,作用于Pyk2比作用于FAK效果低10倍左右,比作用于其他蛋白激酶(除了一些CDKs)选择性高100倍以上。Phase 1。
Elife, 2023, 12RP89141
bioRxiv, 2023, 2023.06.02.543509
Front Immunol, 2022, 13:837180
S1249 JNJ-7706621 JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。
Microbiol Spectr, 2023, 11(1):e0194322
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
S2621 AZD5438 AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,对GSK3β也有抑制作用。
Nat Commun, 2023, 14(1):505
Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
Cancers (Basel), 2022, 14(6)1575
S7793 Purvalanol A Purvalanol A 是一种有效的,细胞渗透性 CDK 抑制剂,对cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin A,cdk2-cyclin E,和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM,70 nM,35 nM,和 850 nM。Purvalanol A 可诱导内质网应激介导的凋亡与自噬。
Cancers (Basel), 2023, 10.3390/cancers15225424
Cancer Res, 2022, canres.1707.2021
Oncogene, 2022, 41(31):3859-3875
S2751 Milciclib Milciclib是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上,同时也是TRKA的抑制剂IC50为 53nM。 Milciclib (PHA-848125)可通过自噬来诱导细胞死亡。Phase 2。
Nat Commun, 2022, 13(1):2725
Eur J Pharm Sci, 2021, 159:105740
Eur J Pharm Sci, 2021, S0928-0987(21)00042-7
S1572 BS-181 HCl BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6,和9选择性高40倍以上。
Biomed Pharmacother, 2022, 149:112888
Cancers (Basel), 2020, 12(12)E3845
Cancers (Basel), 2020, 12(12)3845
S8100 K03861 (AUZ454) K03861 (AUZ454)是II型 CDK2 抑制剂,作用于CDK2(WT),CDK2(C118L),CDK2(A144C),和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM,18.6 nM,15.4 nM,和 9.7 nM。
Microbiol Spectr, 2023, 11(2):e0491922
Nature, 2022, 604(7904):146-151
Science, 2022, 375(6581):eabl8876
S1487 PHA-793887 PHA-793887是一种新型有效的CDK2CDK5CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1,4,和9选择性高6倍以上。PHA-793887 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。Phase 1。
Sci Rep, 2023, 13(1):13763
Sci Rep, 2023, 13(1):13763
Nat Cardiovasc Res, 2022, 1(2):142-156
S2014 BMS-265246 BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-43274-3
Curr Biol, 2022, 32(19):4314-4324.e7
J Cell Biol, 2022, 221-11e202202100
S7808 AT7519 HCl AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和 9,无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱,而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。
Cell Death Discov, 2022, 8(1):139
Glycobiology, 2022, cwac038
Immun Inflamm Dis, 2022, 10(6):e631
S5187 Ribociclib hydrochloride Ribociclib (LEE011) hydrochloride 是一种高度特异性的针对 CDK4CDK6 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。
Cancer Res, 2023, 83(1):141-157
Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8
S5188 Ribociclib succinate Ribociclib (LEE011) succinate是一种高度特异性的针对 CDK4CDK6 的双重抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和39 nM。
Anal Chem, 2023, 95(13):5661-5670
Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-021-2140-8
Cell Death Dis, 2022, 13(2):163
S1949 Menadione (Vitamin K3) Menadione (Vitamin K3),一种脂溶性化合物,是Cdc25 phosphatase的抑制剂,也是mitochondrial DNA polymerase γ (pol γ)的抑制剂,常被用作营养添加剂。
Med -N Y, 2022, S2666-6340-2200365-8
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00269-0
DNA Repair (Amst), 2021, 105:103152
S8719 AZD4573 AZD4573是有效的CDK9抑制剂(IC50<0.004 μM),具有高选择性。
Cell, 2024, 187(3):642-658.e19
J Pathol, 2023, 261(3):256-268
Cell Rep, 2022, 39(2):110673
S8387 MSC2530818 MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。
Adv Healthc Mater, 2022, e2102345
Sci Adv, 2022, 8(14):eabj3887
Nat Biomed Eng, 2021, 10.1038/s41551-021-00757-2
S2688 R547 R547 (Ro 4584820) 是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱,而抑制其他激酶活性。Phase 1。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8058 Riviciclib hydrochloride (P276-00) Riviciclib hydrochloride (P276-00) 是一种新型的 CDK1CDK4CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Riviciclib hydrochloride (P276-00) 可诱导凋亡。Phase 2/3。
Arthritis Res Ther, 2021, 23(1):47
BMC Genomics, 2021, 22(1):160
Mol Cell, 2020, 77(6):1322-1339
S6537 CVT-313 CVT-313是有效的CDK2抑制剂,在体外的IC50值为0.5 μM。它对其他非相关的、依赖于ATP的丝氨酸/苏氨酸激酶没有作用。
Cancer Cell Int, 2023, 10.1186/s12935-023-03079-2
Cancer Cell Int, 2023, 23(1):248
Cell Rep, 2022, 40(7):111218
S7320 TG003 TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂,作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。
Cancers (Basel), 2022, 14(19)4695
Nat Commun, 2020, 22;11(1):1931
Mol Cell, 2020, 80(6):1104-1122.e9
S7917 Kenpaullone Kenpaullone (9-Bromopaullone, NSC-664704)是CDKs的ATP竞争性抑制剂, 它同样也抑制GSK3β,IC50为0.23 μM。
Cell Commun Signal, 2023, 21(1):94
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
Cell, 2020, 182(3):685-712.e19
S8727 Atuveciclib (BAY-1143572) Atuveciclib (BAY-1143572)是一种有效的、高选择性PTEFb/CDK9抑制剂,对CDK9/CycT的IC50值为13 nM。它对CDK2的IC50是其对CDK9的约100倍。除了CDK家族成员,它还抑制GSK3激酶,对GSK3α和GSK3β的IC50值分别为45 nM和87 nM。
Int Immunopharmacol, 2024, 129:111652
Nat Commun, 2021, 12(1):7213
Bulletin of the Korean Chemical Society, 2021, 42(3):416-419
S6871 Sodium oxamate Sodium oxamate (SO, Aminooxoacetic acid, Oxamic acid)是一种 lactate dehydrogenase (LDH) 的抑制剂,可特异性地抑制LDH‑A。Sodium oxamate (SO) 通过下调 CDK1/cyclin B1 途径诱导G2/M细胞周期停滞,并通过增加线粒体内 ROS 的生成来促进凋亡。
J Adv Res, 2024, S2090-1232(24)00025-0
Theranostics, 2023, 13(11):3856-3871
Mol Cell Biol, 2023, 10.1080/10985549.2023.2253131
S7648 OTS964 OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂,Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬,并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
Cancer Lett, 2022, 544:215812
Cell Death Dis, 2022, 13(5):450
S8863 YKL-5-124 YKL-5-124 是一种有效的、选择性的 CDK7 的共价抑制剂,可抑制CDK7/Mat1/CycH、CDK2和CDK9,对应的IC50值分别为9.7 nM,1300 nM和3020 nM。
Clin Cancer Res, 2022, clincanres.3523.2021
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Genes Dev, 2022, 36(17-18):956-969
S7992 LDC4297 (LDC044297) LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂,抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM,对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Cell Commun Signal, 2022, 20(1):96
Mol Cell, 2021, S1097-2765(20)30956-4
S8730 Enitociclib (BAY 1251152) Enitociclib (BAY 1251152)是一种有效的 PTEFb/CDK9 的抑制剂,在酶法测定中对CDK9的IC50值为3 nM,相对于其他CDK的选择性至少为50倍。BAY1251152 结合并阻断CDK9的磷酸化和激酶活性,从而防止PTEFb介导的RNA Pol II活化,并导致各种抗凋亡蛋白的基因转录受到抑制。
Clin Transl Med, 2024, 14(1):e1531
Cancers (Basel), 2023, 16(1)107
Cell Rep, 2022, 41(13):111865
S8816 PF-06873600 PF-06873600是一种周期蛋白依赖性激酶2(CDK2),CDK4,CDK6的抑制剂,其Ki值分别为0.1、1.2和0.1 nM,阻止OVCAR-3卵巢癌细胞中的视网膜母细胞瘤蛋白(retinoblastoma protein,RB1),并抑制该细胞的增殖,EC50分别为19和45 nM。
Nat Commun, 2023, 14(1):6796
Nat Commun, 2023, 10.1038/s41467-023-42504-y
PLoS One, 2022, 17(9):e0273182
S4743 Wogonin Wogonin (Vogonin),在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase
Cancers -Basel, 2022, 14-174200
J Surg Res, 2021, 263:236-244
Exp Ther Med, 2015, 10(3):1066-1070
S7636 SU9516 SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂,对CDK2,CDK1,和CDK4的IC50分别为22 nM,40 nM,和200 nM。
Mol Cell, 2022, S1097-2765(22)01064-4
Cell Chem Biol, 2019, 26(1):121-130
Biotechnol Lett, 2017, 39(7):951-957
S9605 Apcin Apcin (APC inhibitor) 是一种有丝分裂的 anaphase-promoting complex/cyclosome (APC/C) 的E3连接酶活性的抑制剂,其可与Cdc20结合并竞争性地抑制含D-box底物的泛素化。
Exp Hematol Oncol, 2023, 12(1):28
Breast Cancer, 2021, 10.1007/s12282-021-01242-z
Prostate, 2021, 10.1002/pros.24257
S8840 SEL120 (SEL120-34A) hydrochloride SEL120 (SEL120-34,SEL120-34A)是一种新型的CDK8抑制剂,对CDK8和CDK19的IC50值分别为4.4 nM和10.4 nM。
Sci Adv, 2023, 9(40):eadi3821
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
Viruses, 2022, 14(5)1021
S6595 THZ531 THZ531是CDK12CDK13的选择性抑制剂,IC50值分别为158 nM和69 nM。
EMBO Mol Med, 2022, e14990
Cancers (Basel), 2022, 14(11)2755
Neuroendocrinology, 2020, 10.1159/000509865
S8520 Senexin A Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41
S8722 Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride Samuraciclib (ICEC0942) hydrochloride是一种新型口服的 CDK7 抑制剂,IC50为40 nM。它对其他CDK蛋白,如CDK1、CDK2、CDK5和CDK9的IC50值别为是对CDK7的IC50的45、15、230和30倍。ICEC0942 (CT7001) 可促进细胞周期阻滞和凋亡。
Nat Commun, 2023, 14(1):4003
Clin Cancer Res, 2021, 10.1158/1078-0432.CCR-20-3458
S7511 LY2857785 LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM),还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。
Front Immunol, 2023, 14:1196731
Cancers (Basel), 2021, 13(15)3906
S8161 ON123300 ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5/NUAK1, PDGFRβ, FGFR1, RET (c-RET), Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。
J Cell Sci, 2021, jcs.258685
Molecules, 2020, 8;25(9) pii: E2220
S7114 NU6027 NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2ATRDNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。
Nucleic Acids Res, 2021, gkab584
S3238 Resibufogenin Resibufogenin (Bufogenin, Recibufogenin) 是huachansu华蟾素中具有抗癌作用的成分,通过上调 receptor-interacting protein kinase 3 (RIP3) 和磷酸化 mixed lineage kinase domain-like protein 的Ser358位点来触发坏死病。Resibufogenin 可通过诱导 reactive oxygen species (ROS) 积累发挥细胞毒性作用。Resibufogenin 可诱导凋亡和 caspase-3caspase-8 活性。Resibufogenin 增加 Bax/Bcl-2 表达,并抑制 cyclin D1cyclin EPI3Kp-AKTp-GSK3ββ-catenin 的蛋白表达。
Research Square, 2024, 10.21203/rs.3.rs-3790060/v1
Phytomedicine, 2022, 102:154182
S0273 CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4) CDK2-IN-73 (CDK2-IN-4, CDK2 inhibitor 73)是一种有效的、选择性的 CDK2 的抑制剂,对CDK2/cyclin A的IC50值为44 nM。
Int J Biol Sci, 2023, 19(14):4511-4524
S5316 NU2058 NU2058 (O(6)-Cyclohexylmethylguanine) is an inhibitor of CDK2 with IC50 value of 17 μM in an isolated enzyme assay. It also potentiates melphalan (DMF 2.3), and monohydroxymelphalan (1.7), but not temozolomide or ionising radiation.
Adv Sci (Weinh), 2022, e2202528
S0771 BRD6989 BRD6989 是一种 CDK8CDK19 的选择性抑制剂。BRD6989 可上调 IL-10。BRD6989 是天然产物cortistatin A (dCA) 的类似物。
Infect Drug Resist, 2021, 14:3135-3143
S8963 HLM006474 HLM006474 是一种小分子的泛 E2F 抑制剂,在A375细胞中可抑制 DNA 与 E2F4 的结合,其IC50值为29.8 µM。HLM006474 可诱导细胞增殖的减少及细胞凋亡的增加。CDK/Rb/E2F通路在肺癌中通常被破坏,因而 HLM006474 可在肺癌治疗中发挥作用。
Cell Death Differ, 2022, 10.1038/s41418-021-00926-5
S8903 AS2863619 AS2863619 是一种小分子 cyclin-dependent kinase CDK8/19 抑制剂,其IC50分别为0.6099 nM和4.277 nM。AS2863619 在Tconv 细胞中可作为一种有效的 Foxp3 的诱导剂。
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
S5953 Menadione bisulfite sodium Menadione(Vitamin K3) bisulfite sodium 是一种脂溶性化合物,是 Cdc25 phosphatase 和线粒体 DNA polymerase γ (pol γ) 的抑制剂,可被用作营养补充剂。
Life Sci, 2020, 242:117159
S9742 Indisulam Indisulam (E7070) 是一种有效的 carbonic anhydrase (CA) 抑制剂,可抑制 cytosolic isozymes III 以及与肿瘤相关的跨膜 isozyme IX。Indisulam 可抑制 cyclin E 的表达和 CDK2 的磷酸化,这两者对于G1期到S期的转变都是必不可少的。
Cancer Cell, 2022, S1535-6108(22)00312-9
S7773 CDKI-73 CDKI-73 (LS-007) 是一种有效的 CDK 抑制剂,对CDK1、CDK2、CDK4和CDK9的IC50值分别为8.17 nM,3.27 nM,8.18 nM和5.78 nM。CDKI-73 可诱导癌细胞的凋亡。CDKI-73 是一种口服生物利用型且高效的 CDK9 抑制剂,可用于治疗急性髓细胞性白血病。
Pharmaceutics, 2023, 15(3)977
S8809 MC180295 MC180295 ((rel)-MC180295)是一种新型有效的选择性CDK9抑制剂,IC50为5 nM,对CDK9的选择性比对其他CDKs高至少22倍。
Int J Mol Sci, 2022, 23(18)10597
S7509 ML167 ML167 (CID 44968231) 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。
SLAS Discov, 2018, 23(8):850-861
S8925 Simurosertib Simurosertib (TAK-931)是一种口服细胞分裂周期7(cell division cycle 7, CDC7)选择性抑制剂,IC50<0.3 nM,诱导S期延迟和复制应激,通过中心体失调和染色体错误分离导致有丝分裂畸变,从而在癌细胞中产生不可逆的抗增殖作用。
Mol Oncol, 2023, 10.1002/1878-0261.13537
S6777 NSC95397 NSC 95397 是一种有效的、选择性 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对于 Cdc25A、Cdc25B 和 Cdc25C 的Ki值分别为32 nM、96 nM 和 40 nM。NSC 95397 对 hCdc25A、hCdc25C 和 hCdc25B 的IC50值分别为22.3 nM、56.9 nM和125 nM。NSC 95397 抑制 mitogen-activated protein kinase phosphatase-1 (MKP-1) 和增殖,并通过 MKP-1 和 ERK1/2 途径诱导结肠癌细胞凋亡。
Phytomedicine, 2022, 104:154283
E3037 Solanum lyratum Extract Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)可以增加Bax水平,降低Bcl-2的水平,导致线粒体膜电位(Δæm)丢失,细胞色素C释放,caspase-9和-3激活,最终导致细胞凋亡。Solanum lyratum Extract (300 μg/ml)还促进p53和p27分泌,但降低cyclin B1水平,从而导致S期阻滞。
E4578New Trilaciclib dihydrochloride Trilaciclib dihydrochronide(G1T28 dihydrochloride)是 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3 的有效抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。 Trilaciclib 盐酸盐可调节小鼠和犬骨髓细胞的细胞增殖并防止化疗毒性。
E1520New NSC 663284 NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM, 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2,IC50 为 170 nM。
S0500 Purvalanol B Purvalanol B (NG-95) 是一种有效的、选择性的 cyclin-dependent kinase (CDK) 的抑制剂,其对cdc2-cyclin B、CDK2-cyclin A、CDK2-cyclin E和CDK5-p35的IC50值分别为6 nM、6 nM、9 nM和6 nM。
S3224 Cinobufagin Cinobufagin (Cinobufagine) 是 Venenum Bufonis 的活性成分,可抑制肿瘤发展。Cinobufagin 可提高 ATMChk2 并降低 CDC25CCDK1cyclin B。Cinobufagin 抑制 PI3KAKTBcl-2,同时增加裂解的 caspase-9caspase-3 水平。由此诱导细胞周期停滞在G2/M期及凋亡。
E2668New Cirtuvivint Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK)DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。
S0734 Aminopurvalanol A Aminopurvalanol A是一种选择性的,细胞渗透性的和竞争性的细胞周期蛋白/Cdk 复合物(cyclins/Cdk complexes)抑制剂,通过对获能依赖性肌动蛋白聚合产生负面影响,导致公猪精子的体外受精能力降低。
S9901 KB-0742 Dihydrochloride KB-0742 Dihydrochloride 是一种有效的、选择性的、口服生物可利用的转录延长辅因子 CDK9 的小分子抑制剂,在 10 μM ATP 下抑制 CDK9/cyclin T1 的 IC50 为 6 nM。
S8568 G1T38 G1T38 (Lerociclib)是一种新型有效的、具有口服活性的CDK4/6抑制剂,对CDK4、CDK6和CDK9的IC50值分别为0.001 μM、0.002 μM和0.028 μM。
E2504New Toyocamycin Toyocamycin(Vengicide) 是一种腺苷类似物,可作为 XBP1 的抑制剂。 Toyocamycin 也是CDK9 的特异性抑制剂,IC50 值为 79 nM。
S7371 Fadraciclib (CYC065) Fadraciclib (CYC065) 是一种新型的、可口服的 ATP 竞争性CDK2/CDK9 激酶抑制剂,IC50 分别为 5 nM 和 26 nM。
E0474 7BIO 7-bromoindirubin-3-oxime (7BIO)的衍生物,对周期蛋白依赖性激酶5 (cyclin-dependent kinase-5, CDK5)和糖原合酶激酶-3β (glycogen synthase kinase-3β, GSK3β)具有抑制作用,也能有效抑制Aβ低聚物诱导的神经炎症、突触损伤、tau超磷酸化以及星形胶质细胞和小胶质细胞的激活。
E2642 CGP60474 CGP60474是一种高效的抗内毒素药物,是一种有效的细胞周期蛋白依赖激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂(CDK1/B、CDK2/E、CDK2/ a、CDK4/D、CDK5/p25、CDK7/H和CDK9/T的IC50值分别为26、3、4、216、10、200和13 nM)。
JID Innov, 2024, 4(2):100248
E2404 NVP-LCQ195 NVP-LCQ195 (AT9311, LCQ195)是一种CDK1、CDK2、CDK3和CDK5的小分子杂环抑制剂,IC50为1-42 nM。
E2370 CDK-IN-2 CDK-IN-2是一种有效且特异性的CDK9抑制剂,IC50 <8 nM。
S6531 Bohemine Bohemine是CDK抑制剂,对Cdk2/cyclin E, Cdk2/cyclin A和Cdk9/cyclin T1的IC50值分别为4.6, 83和2.7 μM。
S6540 NG 52 NG-52是三取代嘌呤,可结合酵母CDK的ATP结合区域,抑制Cdc28p和Pho85p,IC50分别为7 μM和2 μM。
E1495New PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对于 CDK4/Cyclin D1CDK4/Cyclin D1 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM 分别为 >CDK6/Cyclin D3。
S7969 THZ2 THZ2 是一种THZ1的类似物,是 CDK7 的选择性抑制剂,其IC50值为13.9 nM。THZ2 可有效抑制TNBC细胞的克隆形成生长,其IC50值约为10 nM。
E2821 RGB-286638 free base RGB-286638 free base是一种细胞周期蛋白依赖性激酶(Cyclin-dependent kinase, CDK)抑制剂,可抑制细胞周期蛋白T1-CDK9、细胞周期蛋白B1-CDK1、细胞周期蛋白E-CDK2、细胞周期蛋白D1-CDK4、细胞周期蛋白E-CDK3和p35-CDK5的激酶活性,其IC50分别为1、2、3、4、5和5 nM;还抑制GSK-3β、TAK1、Jak2和MEK1,IC50分别为3、5、50和54 nM。
S1058 BI-1347 BI-1347是Cyclin-dependent kinase 8(CDK8)的小分子抑制剂,IC50为1.1 nM。
S2009 Indirubin-3'-monoxime Indirubin-3'-monoxime (Indirubin-3'-oxime)是一种选择性的CDK抑制剂,对CDK1-cyclinB, CDK2-cyclinA, CDK2-cyclinE, CDK4-cyclinD1, CDK5-p35的IC50分别为 0.18 μM, 0.44 μM, 0.25 μM, 3.33 μM, 0.065 μM。Indirubin-3'-monoxime是一种直接、选择性的5-lipoxygenase抑制剂,IC50为7.8-10 µM。
S9650 LY3143921 hydrate LY3143921 hydrate 是一种口服的、ATP竞争性的 CDC7 的抑制剂。
S8894 SR-4835 SR-4835 是一种具有高度选择性的 CDK12CDK13 的双重抑制剂,对CDK12的IC50值为99 nM,Kd值为98 nM,对CDK13的IC50值为4.9 nM。SR-4835 可抑制三阴性乳腺癌(TNBC)细胞的增殖。SR-4835 可促进与DNA损伤化学疗法和PARP抑制剂的协同作用。
E0647 (R)-CR8 trihydrochloride (R)-CR8 trihydrochloride是CR8的异构体之一,是一种有效的CDK1/2/5/7/9抑制剂,对CML细胞系具有抗增殖作用和促凋亡作用。
S0354 Alsterpaullone Alsterpaullone (Alp, 9-Nitropaullone, NSC 705701) 是一种 CDK 的有效抑制剂,对CDK1/cyclin B、CDK2/cyclin A、CDK2/cyclin E 和 CDK5/p35的IC50值分别为35 nM、15 nM、200 nM和40 nM。Alsterpaullone 还可作为 glycogen synthase kinase-3 (GSK-3) 的有效抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50值均为4 nM。Alsterpaullone 可通过激活 caspase-9 诱导凋亡。Alsterpaullone 具有抗肿瘤活性,具有治疗神经退行性和增生性疾病的潜力。
S8389 Trilaciclib Trilaciclib 是一种高效的、选择性的 cyclin-dependent kinase 4 and 6 (CDK4/6) 的可逆抑制剂。 Trilaciclib 可抑制 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3,对应的IC50值分别为1 nM和4 nM。
E0072 Indirubin-3′-oxime Indirubin-3'-oxime (IDR3O, I3O) 是一种靛玉红类似物,对 GSK-3β 和 CDK 具有良好的抑制活性。Indirubin-3'-oxime 还抑制 JNKs,对 JNK1、JNK2 和 JNK3 的 IC50 分别为 0.8 μM、1.4 μM 和 1.0 μM。Indirubin-3′-oxime 激活 Wnt/β-catenin 信号并抑制脂肪细胞分化和肥胖。
S8783 JSH-150 JSH-150 是一种有效的、高选择性的 CDK9 的抑制剂,其IC50值为1 nM。
S6885 Ailanthone Ailanthone (AIL, Δ13-Dehydrochaparrinone) 是一种来自臭椿Ailanthus altissima的天然通过抗肝癌(HCC)成分,可通过降低 cyclinsCDKs 的表达、提高 p21p27 的表达来诱导G0/G1期细胞周期阻滞。Ailanthone 可触发DNA损伤,其特征为 ATM/ATR 通路的激活。Ailanthone 可在Huh7细胞中诱导线粒体介导、涉及 PI3K/AKT 信号通路的细胞凋亡。Ailanthone 也是全长 Androgen Receptor (AR-FL)和组成型活性截断AR剪接变体(AR-Vs, AR1-651)的抑制剂,对应的IC50值分别为69 nM和309 nM。
Theranostics, 2024, 14(4):1371-1389
E2914New 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物,可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶,包括酪蛋白激酶 IICDK。 它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡,而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。
S6884 LY3405105 LY3405105 是一种具有口服活性的 CDK7 抑制剂,IC50为92.8 nM。LY3405105显示出潜在的抗肿瘤活性。
S9665 Motixafortide (BL-8040) Motixafortide (BL-8040, BKT140, TF 14016, 4-fluorobenzoyl, 4F-benzoyl-TN14003, T140) 是一种 CXCR4 的拮抗剂,IC50值约为1 nM。BL-8040 通过改变的miR-15a/16-1的表达,下调 ERKBCL-2MCL-1cyclin-D1,诱导AML胚的凋亡。
S8979 THAL-SNS-032 THAL-SNS-032 是一种选择性的 Cyclin-dependent kinase 9 (CDK9) 的降解剂PROTAC,包含一个与CDK结合的SNS-032配体、一个thalidomide衍生物和 E3 ubiquitin ligase Cereblon (CRBN)相结合。
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
S8981 NVP-2 NVP-2 是一种有效的、选择性的、非神经毒性和ATP竞争性的 cyclin dependent kinase 9 (CDK9) 的抑制剂,对CDK9/CycT活性的IC50值为0.514 nM,并可诱导细胞凋亡。
E2202 1-Naphthyl PP1 hydrochloride 1-Naphthyl PP1 hydrochloride (1-NA-PP 1 hydrochloride)是Src家族激酶的选择性抑制剂,抑制v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMKII, IC50分别为1.0、0.6、0.6、18和22 μM。
E2658 FN-1501 FN-1501是Fms样受体酪氨酸激酶3 (Fms-like receptor tyrosine kinase 3, FLT3) 和细胞周期蛋白依赖性激酶(cyclin-dependent kinase, CDK)的有效抑制剂,对CDK2/cyclin A、CDK4/cyclin D1、CDK6/cyclin D1和FLT3的IC50分别为2.47、0.85、1.96和0.28 nM。
E2640 M2N12 M2N12是一种强效的、高选择性的细胞分裂周期25C蛋白磷酸酶(cell division cycle 25C protein phosphatase, Cdc25C)抑制剂,IC50为0.09 μM,M2N12对Cdc25A和Cdc25B也有很好的活性,IC50分别为0.53 μM和1.39 μM。
E1605New Avotaciclib trihydrochloride Avotaciclib trihydrochloride(BEY1107 trihydrochloride)是一种有效的口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (cyclin dependent kinase 1, CDK1) 抑制剂。 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。
S2642 1-Naphthyl PP1(1-NA-PP1) 1-Naphthyl PP1 (1-NA-PP 1)是一种高度选择性的、有效的 pan-PKD 抑制剂,对于PKD1、PKD2和PKD3的IC50值分别为154.6 nM、133.4 nM和109.4 nM。1-Naphthyl PP1是 Src family kinases (v-Src, c-Fyn)the tyrosine kinase c-Abl 的选择性抑制剂, 对于v-Src、c-Fyn、c-Abl、CDK2和CAMK II的IC50值分别为1.0 μM、 0.6 μM、0.6 μM、18 μM 和 22 μM。
S8815 BSJ-03-123 BSJ-03-123 是一种基于邻苯二甲酰亚胺的 cyclin-dependent kinase 6 (CDK6) 降解剂。(PROTAC)
S6383 1-NM-PP1 1-NM-PP1 (PP1 Analog II, 1NM-PP1, analogue 9) 是一种有效的 Src 家族激酶的抑制剂,对 v-Src-as1 和 c-Fyn-as1 的IC50值分别为 4.3 nM 和 3.2 nM。1-NM-PP1 还可抑制 CDK2-as1CAMKII-as1c-Abl-as2,其IC50值分别为 5.0 nM、8.0 nM和 120 nM。
S9878 Tagtociclib (PF-07104091) Tagtociclib (PF-07104091)抑制CDK2,这可能导致细胞周期阻滞,诱导细胞凋亡,抑制肿瘤细胞增殖。
S6768 CC-671 CC-671是一种 TTKCDC like kinase 2 (CLK2) 的选择性双重抑制剂,IC50分别为5 nM 和 3 nM。
E0951 Dalpiciclib Dalpiciclib (SHR-6390)是一种高选择性的、口服生物可利用的CDK4/6抑制剂,对CDK4和CDK6具有类似的疗效,通过抑制磷酸化的肿瘤抑制蛋白视网膜成细胞瘤(Rb)和诱导G1细胞周期阻滞,对食管鳞状细胞癌发挥有效的抗肿瘤活性。此产品溶解度不佳,动物实验可用,细胞实验请谨慎选择!
E2373 CAN508 CAN508 是一种有效的、ATP竞争性抑制CDK9/cyclin T1,IC50为0.35 μM,对CDK9/cyclin T1比对其他的 CDK/cyclin复合物高出38倍的选择性。
S9859 BSJ-4-116 BSJ-4-116 是一种 cyclin-dependent kinase 12 (CDK12) 的特异性降解剂。BSJ-4-116 表现出有效的抗增殖作用。
S9880 MS140 MS140 是一种特异且高效的 CDK4/6 kinase 的抑制剂,也是一种 CDK4/6 降解剂(PROTAC)。
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A5716 CDK2 Rabbit Recombinant mAb
Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00082-3
A5053 p27 KIP1 Rabbit Recombinant mAb
Aging (Albany NY), 2020, 12(16):16390-16409
A5189 Cdk4 Rabbit Recombinant mAb
Exp Cell Res, 2021, S0014-4827(21)00082-3
A5200 Cdc37 Rabbit Recombinant mAb
A5127 Cyclin B2 Rabbit Recombinant mAb
A5128 Cdk9 Rabbit Recombinant mAb
A5268 p57 Kip2 Rabbit Recombinant mAb
A5276 Chk2 Rabbit Recombinant mAb
A5055 CDK5 Rabbit Recombinant mAb
A5073 Retinoblastoma Rabbit Recombinant mAb
A5163 p21 Rabbit Recombinant mAb
A5081 Cdk8 Rabbit Recombinant mAb
A5082 Cyclin D3 Rabbit Recombinant mAb
A5190 Cyclin A1/A2 Rabbit Recombinant mAb
A5197 Cdc16/APC6 Rabbit Recombinant mAb
A5198 CDC34 Rabbit Recombinant mAb
S7981 CCT251545 CCT251545 是一种有效的口服生物利用型的 WNT 信号抑制剂,在7dF3细胞中的IC50值为5 nM。CCT251545 还可作为选择性化学探针,探讨 CDK8CDK19 在人类疾病中的作用。
Science, 2022, 378(6620):eabn5647
Pathol Oncol Res, 2022, 28:1610273
Front Cell Dev Biol, 2020, 8:408
E4578New Trilaciclib dihydrochloride Trilaciclib dihydrochronide(G1T28 dihydrochloride)是 CDK4/cyclin D1CDK6/cyclin D3 的有效抑制剂,对 CDK4 和 CDK6 的 IC50 值分别为 1 nM 和 4 nM。 Trilaciclib 盐酸盐可调节小鼠和犬骨髓细胞的细胞增殖并防止化疗毒性。
E1520New NSC 663284 NSC 663284(DA-3003-10) 是一种有效的、细胞渗透性的、不可逆的 Cdc25 双特异性磷酸酶抑制剂,对 Cdc25B2 的 IC50 为 0.21 μM, 对 Cdc25B2 具有高度选择性。 NSC 663284 还通过与催化 SET 结构域的直接相互作用抑制 NSD2,IC50 为 170 nM。
E2668New Cirtuvivint Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK)DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。
E2504New Toyocamycin Toyocamycin(Vengicide) 是一种腺苷类似物,可作为 XBP1 的抑制剂。 Toyocamycin 也是CDK9 的特异性抑制剂,IC50 值为 79 nM。
E1495New PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) PF-07220060 (CDK4/6-IN-6) 是一种有效的 CDK4/CDK6 抑制剂,对于 CDK4/Cyclin D1CDK4/Cyclin D1 的 Ki 值为 0.6 nM 和 13.9 nM 分别为 >CDK6/Cyclin D3。
E2914New 5,6-Dichlorobenzimidazole 1-beta-D-ribofuranoside 5,6-Dichlorobenzimidazole riboside(DRB)是一种核苷类似物,可抑制多种羧基末端结构域 (CTD) 激酶,包括酪蛋白激酶 IICDK。 它触发人结肠腺癌细胞的 p53 依赖性细胞凋亡,而不会对健康细胞产生遗传毒性应激。
E1605New Avotaciclib trihydrochloride Avotaciclib trihydrochloride(BEY1107 trihydrochloride)是一种有效的口服活性细胞周期蛋白依赖性激酶 1 (cyclin dependent kinase 1, CDK1) 抑制剂。 可用于局部晚期或转移性胰腺癌的研究。

CDK抑制剂选择性比较

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