CDK

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1116 Palbociclib (PD-0332991) HCl 30 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1153 Roscovitine (Seliciclib,CYC202) <1 mg/mL 71 mg/mL 6 mg/mL
S1145 SNS-032 (BMS-387032) <1 mg/mL 76 mg/mL <1 mg/mL
S2768 Dinaciclib (SCH727965) <1 mg/mL 26 mg/mL 8 mg/mL
S1230 Flavopiridol (Alvocidib) <1 mg/mL 15 mg/mL 8 mg/mL
S5316 NU2058 <1 mg/mL 49 mg/mL 49 mg/mL
S8652 Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1) <1 mg/mL 93 mg/mL <1 mg/mL
S1524 AT7519 <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL
S2679 Flavopiridol HCl <1 mg/mL 88 mg/mL <1 mg/mL
S1249 JNJ-7706621 <1 mg/mL 79 mg/mL <1 mg/mL
S2621 AZD5438 <1 mg/mL 74 mg/mL 74 mg/mL
S2735 MK-8776 (SCH 900776) <1 mg/mL 3 mg/mL <1 mg/mL
S1487 PHA-793887 <1 mg/mL 72 mg/mL 72 mg/mL
S1572 BS-181 HCl 3 mg/mL 83 mg/mL 22 mg/mL
S1579 Palbociclib (PD0332991) Isethionate 10 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S2670 A-674563 72 mg/mL 72 mg/mL 18 mg/mL
S7158 abemaciclib (LY2835219) 100 mg/mL 83 mg/mL 24 mg/mL
S2014 BMS-265246 <1 mg/mL 20 mg/mL <1 mg/mL
S2742 PHA-767491 <1 mg/mL 24 mg/mL <1 mg/mL
S2751 Milciclib (PHA-848125) <1 mg/mL 92 mg/mL <1 mg/mL
S2688 R547 <1 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S7440 Ribociclib (LEE011) <1 mg/mL 7 mg/mL <1 mg/mL
S7114 NU6027 <1 mg/mL 50 mg/mL 3 mg/mL
S8058 P276-00 88 mg/mL 88 mg/mL 7 mg/mL
S7549 THZ1 2HCl <1 mg/mL 100 mg/mL <1 mg/mL
S7320 TG003 <1 mg/mL 6 mg/mL <1 mg/mL
S7747 Ro-3306 <1 mg/mL 13 mg/mL <1 mg/mL
S7992 LDC4297 (LDC044297) 27 mg/mL 86 mg/mL 86 mg/mL
S8520 Senexin A <1 mg/mL 54 mg/mL 54 mg/mL
S8387 MSC2530818 <1 mg/mL 68 mg/mL 68 mg/mL
S4743 Wogonin <1 mg/mL 56 mg/mL 3 mg/mL
S7793 Purvalanol A <1 mg/mL 60 mg/mL 13 mg/mL
S7511 LY2857785 <1 mg/mL 23 mg/mL 42 mg/mL
S8100 K03861 <1 mg/mL 100 mg/mL 15 mg/mL
S7509 ML167 <1 mg/mL 67 mg/mL 13 mg/mL
S7917 Kenpaullone <1 mg/mL 65 mg/mL <1 mg/mL
S8161 ON123300 <1 mg/mL 29 mg/mL <1 mg/mL
S7461 LDC000067 <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S7636 SU9516 <1 mg/mL 48 mg/mL 12 mg/mL
S7808 AT7519 HCl 43 mg/mL 52 mg/mL 28 mg/mL
S7547 XL413 (BMS-863233) 46 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1116

Palbociclib (PD-0332991) HCl

Palbociclib (PD-0332991) HCl是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为11 nM/16 nM。它对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR,InsR等没有抑制活性。Phase 3。

S1153

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)

Roscovitine (Seliciclib,CYC202)是一种有效的,选择性CDK抑制剂,作用于Cdc2CDK2CDK5时,无细胞试验中IC50分别为0.65 μM,0.7 μM和0.16 μM,对CDK4/6几乎没有作用。Phase 2。

S1145

SNS-032 (BMS-387032)

SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。

S2768

Dinaciclib (SCH727965)

Dinaciclib (SCH727965)是一种新型有效的CDK抑制剂,作用于CDK2CDK5CDK1CDK9,无细胞试验中IC50分别为1 nM,1 nM,3 nM和4 nM。它也会阻断胸甘(dThd) DNA整合。Phase 3。

S1230

Flavopiridol (Alvocidib)

Flavopiridol (Alvocidib)与ATP竞争性抑制CDKs,包括CDK1CDK2CDK4CDK6CDK9IC50范围为20-100 nM。作用于CDK1, 2, 4, 6,9比作用于CDK7更具有选择性。Flavopiridol最初被发现能抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。

S5316New

NU2058

NU2058 is an inhibitor of CDK2 with IC50 value of 17 μM in an isolated enzyme assay. It also potentiates melphalan (DMF 2.3), and monohydroxymelphalan (1.7), but not temozolomide or ionising radiation.

S8652New

Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)

Skp2 inhibitor C1 (SKPin C1)是一种高选择性的Skp2-mediated p27 degradation小分子抑制剂。

S1524

AT7519

AT7519是多种CDK抑制剂,作用于CDK1, 2, 4, 6和9时,IC50为10-210 nM,对CDK3作用效果稍弱,对CDK7几乎没有抑制活性。Phase 2。

S2679

Flavopiridol HCl

Flavopiridol HCl与ATP竞争性抑制CDKs,作用于CDK1CDK2CDK4CDK6,无细胞试验中IC50为~40 nM。作用于CDK1/2/4/6比作用于CDK7选择性高7.5倍。Flavopiridol最初被发现可抑制EGFR和PKA。Phase 1/2。

S1249

JNJ-7706621

JNJ-7706621是一种泛CDK抑制剂,对CDK1/2抑制作用最强,无细胞试验中IC50为9 nM/4 nM,作用于CDK1/2比作用于CDK3/4/6选择性高6倍以上。也能有效抑制Aurora A/B,对Plk1和Wee1没有抑制活性。

S2621

AZD5438

AZD5438是一种有效的CDK1/2/9抑制剂,无细胞试验中IC50为16 nM/6 nM/20 nM。对CDK5/6作用效果稍弱,对GSK3β也有抑制作用。Phase 1。

S2735

MK-8776 (SCH 900776)

MK-8776 (SCH 900776)是一种选择性Chk1抑制剂,无细胞试验中IC50为3 nM,比作用于Chk2选择性高500倍。Phase 2。

S1487

PHA-793887

PHA-793887是一种新型有效的CDK2CDK5CDK7抑制剂,IC50分别为8 nM, 5 nM 和10 nM,作用于CDK2, 5,和7比作用于CDK1, 4,和9选择性高6倍以上。Phase 1。

S1572

BS-181 HCl

BS-181 HCl是一种高度选择性的CDK7抑制剂,IC50为21 nM,作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6,和9选择性高40倍以上。

S1579

Palbociclib (PD0332991) Isethionate

Palbociclib (PD0332991) Isethionate是一种高度选择性的CDK4/6抑制剂,无细胞试验中IC50为11 nM/16 nM,对CDK1/2/5,EGFR,FGFR,PDGFR, InsR等没有抑制活性。Phase 3。

S2670

A-674563

A-674563是一种Akt抑制剂,在无细胞试验中Ki为11 nM,对PKA适度有效,作用于Akt1比作用于PKC选择性高30多倍。

S7158

abemaciclib (LY2835219)

abemaciclib (LY2835219)是一种有效的,选择性CDK4CDK6抑制剂,无细胞试验中IC50分别为2 nM和10 nM。Phase 3。

S2014

BMS-265246

BMS-265246是一种有效的选择性CDK1/2抑制剂,无细胞试验中IC50为6 nM/9 nM。作用于CDK1/2 比作用于CDK4选择性高25倍。

S2742

PHA-767491

PHA-767491是一种有效的,ATP竞争性的,双重Cdc7/CDK9抑制剂,无细胞试验中IC50分别为10 nM和34 nM,比作用于CDK1/2和GSK3-β选择性高20倍左右,比作用于MK2和CDK5选择性高50倍,比作用于PLK1和CHK2选择性高100倍。

S2751

Milciclib (PHA-848125)

Milciclib (PHA-848125)是一种有效的,ATP竞争性CDK抑制剂,作用于CDK2,IC50为45 nM,作用于CDK2比作用于CDK1, 2, 4, 5和7选择性高3倍以上。Phase 2。

S2688

R547

R547是一种有效的,ATP竞争性CDK1/2/4抑制剂,Ki为2 nM/3 nM/1 nM,对CDK7和GSK3α/β作用效果稍弱,而抑制其他激酶活性。Phase 1。

S7440

Ribociclib (LEE011)

Ribociclib (LEE011)是一种口服具有活性的,高度特异性CDK4/6抑制剂。Phase 3。

S7114

NU6027

NU6027是一种有效的ATR/CDK抑制剂,抑制CDK1/2ATRDNA-PK时,Ki分别为2.5 μM/1.3 μM, 0.4 μM和 2.2 μM ,进入细胞时比6-氨基嘌呤类抑制剂更容易。

S8058

P276-00

P276-00是一种新型的CDK1CDK4CDK9抑制剂,IC50分别为79 nM, 63 nM和20 nM。Phase 2/3。

S7549

THZ1 2HCl

THZ1是共价的CDK7抑制剂,对位于经典的激酶结构域外端的半胱氨酸残基具有结合能力,对CDK7选择性高。

S7320

TG003

TG003是一种强效的ATP竞争性的Cdc2-like激酶(Clk)抑制剂,作用于Clk1, Clk2,和Clk4时IC50分别为20 nM, 200 nM,和15 nM。对Clk3, SRPK1, SRPK2, 或者PKC无抑制效果。

S7747

Ro-3306

RO-3306是一种ATP竞争性的选择性 CDK1 抑制剂,Ki 为20 nM,选择性是其他各种人类激酶的15倍多。

S7992

LDC4297 (LDC044297)

LDC4297是一种新型的CDK7抑制剂,抑制CDK7的IC50为0.13±0.06 nM,对其他CDKs的IC50范围为10-10,000 nM。

S8520

Senexin A

Senexin A是有效的、选择性的CDK8抑制剂,还抑制CDK19Kd值分别为0.83 μM和0.31 μM。

S8387

MSC2530818

MSC2530818是一种CDK8抑制剂,IC50为2.6 nM。具有良好的激酶选择性、生化和细胞效力、微粒体稳定性,并具有生物口服活性。

S4743

Wogonin

Wogonin,在植物中发现的天然活性黄酮类化合物,是CDK9的抑制剂。在抑制CDK9的浓度下,对CDK2、CDK4和CDK6没有抑制作用。也可抑制N-acetyltransferase

S7793

Purvalanol A

Purvalanol A 是一种有效的,细胞渗透性 CDK 抑制剂,对cdc2-cyclin B,cdk2-cyclin A,cdk2-cyclin E,和 cdk4-cyclin D1的 IC50 分别为 4 nM,70 nM,35 nM,和 850 nM。

S7511

LY2857785

LY2857785是一种I型可逆的、ATP竞争性的CDK9抑制剂(IC50=0.011 μM),还可抑制其他转录激酶如CDK8(IC50=0.016 μM)和CDK7 (IC50=0.246 μM)。

S8100

K03861

K03861是II型 CDK2 抑制剂,作用于CDK2(WT),CDK2(C118L),CDK2(A144C),和 CDK2(C118L/A144C)的 Kd 分别为 50 nM,18.6 nM,15.4 nM,和 9.7 nM。

S7509

ML167

ML167 是一种高度选择性Cdc2-like kinase 4 (Clk4)抑制剂,IC50为136 nM, 其选择性高于相近的激酶Clk1-3和Dyrk1A/1B 10倍。

S7917

Kenpaullone

Kenpaullone是CDKs的ATP竞争性抑制剂, 它同样也抑制GSK3β,IC50为0.23 μM。

S8161

ON123300

ON123300是有效的多靶点激酶抑制剂,对CDK4, Ark5, PDGFRβ, FGFR1, RET, Fyn的IC50分别为3.9 nM, 5 nM, 26 nM, 26 nM, 9.2 nM和11nM。

S7461

LDC000067

LDC000067 是高度选择性CDK9抑制剂,IC50为44 nM,比作用于CDK2/1/4/6/7的选择性分别高55/125/210/ >227/ >227倍。

S7636

SU9516

SU9516是一种3位取代的吲哚酮类CDK抑制剂,对CDK2,CDK1,和CDK4的IC50分别为22 nM,40 nM,和200 nM。

S7808

AT7519 HCl

AT7519 HCl是一种多重CDK抑制剂,作用于CDK1,2,4,6 和 9,无细胞试验中IC50为10-210 nM。它对CDK3作用较弱,而对CDK7几乎没有活性。Phase 2。

S7547

XL413 (BMS-863233)

XL413 (BMS-863233) 是强效的选择性的cell division cycle 7 homolog (CDC7) kinase抑制剂,IC50为3.4 nM,其选择性分别超过 CK2, Pim-1 和pMCM2选择性的 63-, 12-和35-倍。 Phase 1/2。

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