LDN-193189
别名: DM3189
LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳，动物实验可用，细胞实验请谨慎选择！
LDN-193189 Chemical Structure
CAS: 1062368-24-4
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产品质控
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| 相关靶点 | ALK1 ALK2 ALK3 ALK4 TGFβRI/ALK5 ALK6 TGFβRII TGF-β Smad3 Smad4 Smad5 ALK7 | 点击展开 |
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| 相关化合物库 | 激酶抑制剂库 PI3K/Akt 抑制剂库 MAPK抑制剂库 细胞周期化合物库 TGF-beta/Smad信号通路库 | 点击展开 |
相关信号通路图
TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较
细胞实验数据示例
| 细胞系 | 实验类型 | 给药浓度 | 孵育时间 | 活性描述 | 文献信息 |
|---|---|---|---|---|---|
| Bx-PC3 | Growth Inhibition Assay | 5-500 nM | 48 h | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 23969729 |
| MIA PaCa-2 | Growth Inhibition Assay | 5-500 nM | 48 h | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 23969729 |
| PANC-1 | Growth Inhibition Assay | 5-500 nM | 48 h | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 23969729 |
| hBMSCs | Function Assay | 0.2 μM | 7 d | abolishes the silibinin-promoted ALP activity partly | 24076187 |
| EOC219 | Growth Inhibition Assay | 2/5 μM | 48 h | decreases the percentage of cells in S phas | 25227893 |
| OVCA429 | Growth Inhibition Assay | 2/5 μM | 48 h | decreases the percentage of cells in S phas | 25227893 |
| SKOV3 | Growth Inhibition Assay | 2/5 μM | 48 h | decreases the percentage of cells in S phas | 25227893 |
| OVAC429 | Growth Inhibition Assay | 2/5 μM | 48 h | decreases the percentage of cells in S phas | 25227893 |
| EOC216 | Growth Inhibition Assay | 0.1-10 μM | 2-10 d | induce cell death in a dose-dependent manner | 25227893 |
| PC3 | Function Assay | 500 nM | 2 h | represses activation of Smad1/5/8 and P-Smad3 levels | 22452883 |
| LNCaP | Function Assay | 0–500 nM | 2 h | reverses rapamycin-induced cell death | 22452883 |
| EOC | Function Assay | 10-1000 nM | 72 h | reduces the phosphorylated BMP R-Smad1/5/8 | 22249415 |
| HaCaT | Function Assay | 0.001-10 μM | 2 h | inhibits BMP2-induced phosphorylation of Smad1/5/8 with an IC50 of ~0.005 μM | 21740966 |
| HaCaT | Function Assay | 0.001-10 μM | 2 h | inhibits the ability of ALK2 to phosphorylate GST-Smad1 with an IC50 of 45 nM | 21740966 |
| HaCaT | Function Assay | 0.001-10 μM | 2 h | inhibits the ability of ALK3 to phosphorylate Smad1 with an IC50 of 100 nM | 21740966 |
| HaCaT | Function Assay | 0.001-10 μM | 2 h | inhibits ALK4 and ALK5 with IC50 values of 0.3 μM and 0.5 μM respectively | 21740966 |
| BEAS-2B | Growth Inhibition Assay | 0.5-16 μM | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 24778011 | |
| A549 | Growth Inhibition Assay | 0.5-16 μM | inhibits cell growth in a dose-dependent manner | 24778011 | |
| C2C12 | Function assay | 0.1 uM | Inhibition of ALK5 in mouse C2C12 cells assessed as decrease in TGFbeta1-induced Smad1/5 phosphorylation at 0.1 uM by Western blot method | 28103025 | |
| C2C12 | Function assay | 30 mins | Inhibition of BMP6-induced ALK2 transcriptional activity in mouse C2C12 cells expressing BRE-Luc after 30 mins by luciferase reporter gene assay, EC50 = 0.014 μM. | 30227946 | |
| C2C12 | Kinase Assay | inhibits the kinase activity of ALK4 and ActRIIA with IC50 values of 101 and 210 nm, respectively | 25368322 | ||
| BT-12 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-12 cells | 29435139 | ||
| fibroblast cell | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for control Hh wild type fibroblast cells | 29435139 | ||
| Rh30 | qHTS assay | qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for Rh30 cells | 29435139 | ||
| KB-3-1 | Function assay | P-glycoprotein substrates identified in KB-3-1 adenocarcinoma cell line, qHTS therapeutic library screen | 31515284 | ||
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生物活性
| 产品描述 | LDN-193189 (DM3189)是一种选择性 BMP 信号抑制剂，抑制 ALK1, ALK2, ALK3和 ALK6，在激酶测定中的 IC50 分别为 0.8 nM、0.8 nM、5.3 nM 和 16.7 nM。LDN-193189 抑制BMP I型受体ALK2和ALK3的转录活性，在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM，作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。如需进行动物实验，建议选择可水溶产品 S7507 LDN-193189 2HCl。此产品溶解度不佳，动物实验可用，细胞实验请谨慎选择！ | ||||||||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | LDN193189有效抑制BMP4介导的Smad1，Smad5和Smad8活化, IC 50为5 nM，并有效地抑制BMP的I型受体ALK2和ALK3的转录活性，IC 50分别为5 nM和30 nM。此外，LDN193189还抑制组成型活性ALK2R206H or ALK2Q207D突变蛋白诱导的转录活性。[1] 最近的一项研究表明在动脉粥样硬化形成的人主动脉内皮细胞中，LDN-193189阻止氧化低密度脂蛋诱导的活性氧生成。[4] |
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|---|---|---|---|---|
| 实验图片 | 检测方法 | 检测指标 | 实验图片 | PMID |
| Western blot | pSMAD1 / pSMAD5 / pSMAD8 / SMAD1 / SMAD5 / SMAD8 / ID1 / SMAD4 / PARP / Cleaved PARP |
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31098401 | |
| Immunofluorescence | Tbx18 / Hcn4 |
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30906456 | |
| Growth inhibition assay | Cell viability |
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31098401 | |
| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 |
在利用Ad.Cre条件性caALK2转基因小鼠中，与对7日龄（P7），LDN-193189（3 mg/kg,腹腔注射）导致邻近的左胫骨和腓骨在P13出现轻度钙化，并防止在P15出现放射线病变而不会造成体重减轻或生长迟缓，自发性骨折，骨质密度下降或行为异常。[1] LDN193189通过抑制骨形态发生蛋白（BMP）6诱导的信号转导途径而斑马鱼胚胎背部化，而对血管发育无影响。[2] 在含PCa-118b瘤小鼠中，LDN-193189削弱肿瘤生长并降低了肿瘤中的骨形成。[3] 在低密度脂蛋白受体缺陷（LDLR-/-）小鼠中，LDN-193189有效地抑制动脉粥样硬化的发展。此外，LDN-193189也表现出对相关的血管炎，成骨活性和钙化的抑制作用。[4] |
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|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | Ad.Cre在第7天注射到条件caALK2–转基因鼠和正常鼠中。 |
| Dosages | 小于等于3 mg/kg | |
| Administration | 腹腔注射 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 406.48 | 分子式 | C25H22N6 |
| CAS号 | 1062368-24-4 | SDF | Download LDN-193189 SDF |
| Smiles | C1CN(CCN1)C2=CC=C(C=C2)C3=CN4C(=C(C=N4)C5=CC=NC6=CC=CC=C56)N=C3 | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
0.01M HCl : 2.5 mg/mL DMSO : Insoluble ( DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
技术支持
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