TGF-beta/Smad

信号通路图

研究领域

  • 抑制剂选择性比较
  • 溶解性比较
目录号 产品目录 溶解度(25°C)
DMSO 酒精
S1067 SB431542 <1 mg/mL 76 mg/mL 3 mg/mL
S2618 LDN-193189 <1 mg/mL <1 mg/mL 1 mg/mL
S2230 Galunisertib (LY2157299) <1 mg/mL 74 mg/mL <1 mg/mL
S2704 LY2109761 <1 mg/mL 2 mg/mL <1 mg/mL
S1476 SB525334 <1 mg/mL 68 mg/mL 68 mg/mL
S8318 Alantolactone <1 mg/mL 46 mg/mL 46 mg/mL
S2186 SB505124 <1 mg/mL 67 mg/mL 67 mg/mL
S2907 Pirfenidone <1 mg/mL 37 mg/mL 37 mg/mL
S2750 GW788388 <1 mg/mL 15 mg/mL <1 mg/mL
S2805 LY364947 <1 mg/mL 1 mg/mL <1 mg/mL
S7223 RepSox <1 mg/mL 57 mg/mL <1 mg/mL
S7507 LDN-193189 HCl 52 mg/mL <1 mg/mL <1 mg/mL
S7359 K02288 <1 mg/mL 70 mg/mL <1 mg/mL
S7624 SD-208 <1 mg/mL 9 mg/mL <1 mg/mL
S7627 LDN-214117 <1 mg/mL 83 mg/mL 83 mg/mL
S7959 SIS3 HCl <1 mg/mL 97 mg/mL 24 mg/mL
S2308 Hesperetin <1 mg/mL 60 mg/mL <1 mg/mL
S7658 Kartogenin <1 mg/mL 63 mg/mL 5 mg/mL
S7530 EW-7197 <1 mg/mL 79 mg/mL 43 mg/mL
S7146 DMH1 <1 mg/mL 22 mg/mL <1 mg/mL
S7147 LDN-212854 <1 mg/mL 81 mg/mL <1 mg/mL
S7148 ML347 <1 mg/mL 10 mg/mL <1 mg/mL

特异性亚型抑制剂

产品目录 产品描述 文献引用 实验数据
S1067

SB431542

SB431542是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为94 nM,对ALK5的作用比对p38、MAPK和其他激酶强100倍。

S2618

LDN-193189

LDN-193189是一种选择性的BMP信号通路抑制剂,抑制BMP I型受体ALK2ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM和30 nM,作用于BMP比作用于TGF-β选择性高200倍。

S2230

Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。

S2704

LY2109761

LY2109761是一种新型的,选择性TGF-β receptor type I/II (TβRI/II)双重抑制剂,无细胞试验中Ki分别为38 nM和300 nM,对Smad2的磷酸化产生负面影响。

S1476

SB525334

SB525334是一种有效的,选择性TGFβ receptor I (ALK5)抑制剂,无细胞试验中IC50为14.3 nM,作用于ALK4比作用于ALK5效果低4倍,对ALK2,3,和 6没有活性。

S8318New

Alantolactone

Alantolactone,一种天然的桉烷类倍半萜内酯,能诱导activin/SMAD3信号、干扰Cripto-1/activin受体ⅡA型受体的相互作用。

S2186

SB505124

SB505124是一种选择性TGFβR抑制剂,作用于ALK4ALK5,无细胞试验中IC50分别为129 nM和47 nM,也抑制ALK7,但不抑制ALK1,2,3或6。

S2907

Pirfenidone

Pirfenidone抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Phase 3。

S2750

GW788388

GW788388是一种有效的,选择性ALK5抑制剂,无细胞试验中IC50为18 nM,也抑制TGF-βII型受体和activin II型受体活性,但不抑制BMP II型受体。

S2805

LY364947

LY364947是一种有效的ATP竞争性TGFβR-I抑制剂,无细胞试验中IC50为59 nM,比作用于TGFβR-II选择性高7倍。

S7223

RepSox

RepSox是一种有效的,选择性TGFβR-1/ALK5抑制剂,作用于ATP与ALK5结合以及ALK5自磷酸化,无细胞试验中IC50分别为23 nM和4 nM。

S7507

LDN-193189 HCl

LDN193189 HCl是LDN193189的盐酸盐,是一种选择性BMP信号抑制剂,它能抑制BMP type I receptors ALK2ALK3的转录活性,在C2C12细胞中IC50分别为5 nM 和 30 nM, 并且对于BMP的选择性是对TGF-β选择性的200倍。

S7359

K02288

K02288是一种高度选择性I型BMP受体抑制剂,针对 ALK2 ALK1ALK6IC50分别为1.1,1.8,6.4 nM,显示对其他ALKS(3,4,5)和的ActRIIa 有轻微抑制作用。

S7624

SD-208

SD-208是一种选择性TGF-βRI (ALK5)抑制剂,with IC50为48 nM,选择性比TGF-βRII高100多倍。

S7627

LDN-214117

LDN-214117是一种有效的选择性 BMP I型受体激酶 ALK2 抑制剂,IC50为 24 nM。

S7959

SIS3 HCl

SIS3是一种新型的特异性Smad3抑制剂,通过抑制Smad3的磷酸化抑制TGF-β和activin信号,而不影响MAPK/p38, ERK或PI3-kinase信号通路。

S2308

Hesperetin

Hesperetin是一种生物类黄酮,更具体而言,是一种二氢黄酮。

S7658

Kartogenin

Kartogenin是一种smad4/smad5通路激活剂,促进多功能间充质干细胞选择性分化为软骨细胞。

S7530

EW-7197

EW-7197是一种高效的,选择性的,口服生物有效的TGF-β receptor ALK4/ALK5抑制剂,IC50分别为13 nM 和 11 nM。Phase 1。

S7146

DMH1

DMH1是选择性BMP receptor抑制剂,抑制ALK2,IC50为107.9 nM,对AMPK, ALK5, KDR (VEGFR-2)和PDGFR没有抑制效果。

S7147

LDN-212854

LDN-212854 是一种强效的选择性BMP receptor抑制剂, 其作用于ALK2的IC50为1.3 nM , 分别超过作用于ALK1, ALK3, ALK4, 和 ALK5的选择性约 2-, 66-, 1641-, 和 7135倍。

S7148

ML347

ML347 是一种选择性的BMP receptor抑制剂,其作用于ALK2的IC50为 32 nM ,选择性高于ALK3 300倍。

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