Galunisertib (LY2157299)

Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。

Galunisertib (LY2157299) Chemical Structure

Galunisertib (LY2157299) Chemical Structure

CAS: 700874-72-2

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10mM (1mL in DMSO) RMB 794.43 现货
5mg RMB 647.01 现货
50mg RMB 3104.01 现货
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相关信号通路图

TGF-beta/Smad抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Panc-1 Function Assay 10 μM 48 h stimulates the cell invasion into the collagen gel and the Matrigel-coated collagen gel 24780821
B16 Antitumor assay 75 mg/kg Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of tumor growth at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control 24786585
B16 Antitumor assay 75 mg/kg Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as suppression of tumor volume at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control 24786585
B16 Antitumor assay 75 mg/kg Antitumor activity against mouse B16 cells in mouse assessed as inhibition of lymph node metastasis at 75 mg/kg, po bid relative to vehicle-treated control 24786585
Sf9 Function assay 1 hr Inhibition of human His-tagged TGFbetaR1 T204D mutant expressed in Sf9 insect cells after 1 hr by HTRF assay, IC50 = 0.0041 μM. 29422332
Sf9 Function assay Inhibition of human recombinant GST-fused ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate by proprietary radioisotopic protein kinase assay, IC50 = 0.0694 μM. 26483198
Sf9 Function assay Inhibition of human ALK5 expressed in Sf9 insect cells using casein as substrate in presence of [gamma-33P]ATP, IC50 = 0.051 μM. 28135685
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生物活性

产品描述 Galunisertib (LY2157299)是有效的TGFβ receptor I (TβRI)抑制剂,无细胞试验中IC50为56 nM。Phase 2/3。
靶点
TβRI [1]
(Cell-free assay)
56 nM
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

LY2157299有效地抑制了TGFβ受体信号。LY2157299抑制了HUVEC细胞中TGFβ诱导的Smad2的磷酸化。在HUVEC细胞中,LY2157299也呈剂量依赖性增强了VEGF或bFGF在血管内皮细胞诱导的细胞增殖作用。LY2157299也促进VEGF诱导的HUVEC细胞迁移。在体外的VEGF刺激的帘线形成测定中,LY2157299可加强血管生成。[2]

在初级造血干细胞中,LY2157299以剂量依赖的方式抑制TGF-β介导的SMAD2活化和造血抑制。LY2157199刺激原发性MDS骨髓的造血功能。[3]

在人类胶质母细胞瘤(GBM)细胞中,LY2157299通过TGFβ受体复合物处抑制信号通路活性,减少活性磷酸化SMAD的水平。[4]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot Periostin / Fibronectin / Snail / Twist / pSmad2 / pERK / pAkt / pFAK TGF-βR1 / p-ERK 29774119
Growth inhibition assay Cell viability 28873435
Immunofluorescence E-cadherin 29467918
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

虽然抗肿瘤活性已经在一些临床前模型中观察到了,但在4T1,Colo205,或A549异种移植模型中,LY2157299并没有显著抑制体内血管生成的作用。[2]

在TGF-β过度表达的转基因骨髓造血功能衰竭小鼠模型中,LY2157299可改善贫血。[3]

在Calu6和MX1异种移植物小鼠中,LY2157299(75 mg/kg/day,口服)给药显示显著抗肿瘤活性。[5]

在体内基质胶栓法检测中,LY2157299诱导血管生成并增强VEGF和碱性成纤维细胞生长因子诱导的血管生成,而在基底膜中添加alpha5-整合素中和抗体抑制这种增强应答。[6]

动物实验 Animal Models 裸鼠皮下植入Calu6或MX1细胞
Dosages 75 mg/kg/day
Administration 口服
NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04031872 Unknown status
Colorectal Cancer Metastatic
The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
February 2020 Phase 1|Phase 2
NCT03470350 Withdrawn
Colorectal Cancer Metastatic
The Netherlands Cancer Institute|Vall d''Hebron Institute of Oncology|Agendia|European Organisation for Research and Treatment of Cancer - EORTC|Azienda Ospedaliera Niguarda Cà Granda|Fundación para la Investigación del Hospital Clínico de Valencia|University of Campania Luigi Vanvitelli|University of Turin Italy|Eli Lilly and Company|Catalan Institute of Health|Universitaire Ziekenhuizen KU Leuven
August 24 2018 Phase 1|Phase 2
NCT02734160 Completed
Metastatic Pancreatic Cancer
Eli Lilly and Company|AstraZeneca
June 15 2016 Phase 1
NCT02452008 Recruiting
Prostate Cancer
Sidney Kimmel Comprehensive Cancer Center at Johns Hopkins|Eli Lilly and Company
May 3 2016 Phase 2
NCT02752919 Completed
Healthy
Eli Lilly and Company
April 2016 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 369.42 分子式

C22H19N5O

CAS号 700874-72-2 SDF Download Galunisertib (LY2157299) SDF
Smiles CC1=NC(=CC=C1)C2=NN3CCCC3=C2C4=C5C=C(C=CC5=NC=C4)C(=O)N
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 73 mg/mL ( 197.6 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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