CCR

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

CCR产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2907

Pirfenidone

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。

S0777New

APX-115 free base

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα

S3205New

Perillaldehyde

Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。

S8512New

Cenicriviroc

Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。

S3032

Bindarit

Bindarit (AF 2838) 是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。

S2003

Maraviroc

Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。

S0085New

BMS-813160

BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。

S0129New

SB-297006

SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性,其IC50值为2.5 μM。

S6555

AZD2098

AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂,pIC50为7.8。

S8501

Adaptavir (DAPTA)

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂,有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。

S8324

ZK756326 2HCl

ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2907

Pirfenidone

Pirfenidone (S-7701, AMR-69) 抑制TGF-β产生和TGF-β刺激的胶原蛋白产生,且降低TNF-α和IL-1β产生,具有抗纤维化和抗炎特性。Pirfenidone可减弱 chemokine (CC motif) ligand-2 (CCL2)CCL12的生成,并具有抗纤维化的活性。Phase 3。

S0777New

APX-115 free base

APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 是一种有效的、口服活性的 pan NADPH oxidase (pan-Nox) 的抑制剂,对Nox1、Nox2和Nox4的Ki值分别为1.08 μM、0.57 μM 和 0.63 μM。APX-115 free base (Ewha-18278 free base) 可在糖尿病性肾中显著地抑制 MCP-1/CCL2IL-6TNFα

S3205New

Perillaldehyde

Perillaldehyde (Perilladehyde, Perillal, PAE, PA) 是紫苏 Perilla frutescens(一种传统的抗氧化剂)的主要成分,可抑制BaP诱导的 AHR 的活化和 ROS 的产生,抑制 BaP/AHR 介导的 CCL2 chemokine 的释放,并激活 NRF2/HO1 抗氧化剂途径。

S8512New

Cenicriviroc

Cenicriviroc (CVC, TAK-652, TBR-652) 是一种有效的、口服活性的 CC chemokine receptor 2 (CCR2)CCR5 的双效抑制剂。Cenicriviroc 还可抑制 HIV-1HIV-2 并具有有效的抗炎和抗感染活性。

S3032

Bindarit

Bindarit (AF 2838) 是天然化合物,具有特定抗炎活性,因为选择性抑制炎症趋化因子亚家族,包括单核细胞趋化蛋白MCP-1/CCL2, MCP-3/CCL7, 和 MCP-2/CCL8。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S2003

Maraviroc

Maraviroc (UK-427857)是一种CCR5拮抗剂,作用于MIP-1αMIP-1βRANTES,无细胞试验中IC50分别为3.3 nM,7.2 nM和5.2 nM。Maraviroc可应用于治疗HIV感染。

S0085New

BMS-813160

BMS-813160 是一种有效的、吸收良好的 CCR2CCR5 趋化因子的双重拮抗剂。BMS-813160 可抑制炎症过程、血管生成、肿瘤细胞迁移、肿瘤细胞的增殖和侵袭。

S0129New

SB-297006

SB-297006 是一种 C-C chemokine receptor 3 (CCR3) 的拮抗剂,可抑制抗原诱导的T(h)2和嗜酸性粒细胞在肺中的累积。SB-297006 可抑制CCL11诱导的Th2趋化性,其IC50值为2.5 μM。

S6555

AZD2098

AZD2098是有效的CCR4 receptor拮抗剂,pIC50为7.8。

S8501

Adaptavir (DAPTA)

Adaptavir (DAPTA, D-Ala-peptide T-amide, peptide T) 是一种水溶性的、有效的、选择性CCR5拮抗剂,有效地抑制特异性依赖于CD4的CCR5与gp120 Bal和CM235的结合,IC50分别为0.06 nM和0.32 nM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8324

ZK756326 2HCl

ZK756326是CCR8(趋化因子受体8)的完全激动剂。IC50为1.8 μM。它可剂量依赖性地引起胞内钙含量的增加以及CCL1与受体的交叉脱敏。