DPP-4
信号通路图
研究领域
- 抑制剂选择性比较
- 溶解性比较
| 目录号 | 产品目录 | 溶解度(25°C) | ||
|---|---|---|---|---|
| 水 | DMSO | 酒精 | ||
| S4002 | Sitagliptin phosphate monohydrate | 41 mg/mL | 100 mg/mL | <1 mg/mL |
| S3031 | Linagliptin | <1 mg/mL | 17 mg/mL | 1 mg/mL |
| S3033 | Vildagliptin (LAF-237) | 60 mg/mL | 60 mg/mL | 60 mg/mL |
| S1540 | Saxagliptin | 63 mg/mL | 63 mg/mL | 24 mg/mL |
| S2868 | Alogliptin（SYR-322）benzoate | 2 mg/mL | 68 mg/mL | <1 mg/mL |
| S5909 | Anagliptin | 20 mg/mL | 77 mg/mL | 77 mg/mL |
| S5365 | Alogliptin | 18 mg/mL | 67 mg/mL | 67 mg/mL |
| S5079 | Sitagliptin | -1 mg/mL | 81 mg/mL | -1 mg/mL |
| S5063 | Trelagliptin succinate | 95 mg/mL | 95 mg/mL | 5 mg/mL |
| S8565 | Omarigliptin (MK-3102) | <1 mg/mL | 79 mg/mL | <1 mg/mL |
| S7513 | Trelagliptin | <1 mg/mL | 71 mg/mL | 3 mg/mL |
| S4697 | Saxagliptin hydrate | 1 mg/mL | 66 mg/mL | 66 mg/mL |
| S4636 | Teneligliptin hydrobromide | 100 mg/mL | 100 mg/mL | 17 mg/mL |
- DPP-4抑制剂（13）
- 新DPP-4产品
| 产品目录 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S4002 |
Sitagliptin phosphate monohydrateSitagliptin phosphate monohydrate是一种有效的、选择性的DPP-4口服抑制剂，在Caco-2细胞提取物种IC50为19 nM。 |
AR staining of non-CAVD and CAVD patient hVICs in the presence or absence of Sitagliptin (100 μM) after 4 weeks of osteogenic stimulation. The bar graph presents the AR-positive area measured in each culture dish.
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| S3031 |
LinagliptinLinagliptin是一种高效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为1 nM。对DPP-4的选择性比对其他二肽基肽酶类如DPP-2、DPP-8和DPP9高10,000倍以上。 |
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| S3033 |
Vildagliptin (LAF-237)Vildagliptin (LAF-237)抑制DPP−4，IC50为2.3 nM。 |
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| S1540 |
SaxagliptinSaxagliptin是一种选择性的，可逆的DPP4抑制剂，IC50为26 nM。 |
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| S2868 |
Alogliptin（SYR-322）benzoateAlogliptin是一种有效的，选择性的DPP-4抑制剂，IC50为<10 nM，比作用于DPP-8和DPP-9选择性高10000倍以上。 |
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| S5909New |
AnagliptinAnagliptin是具有口服活性和高选择性的DPP-4抑制剂，IC50为3.3 nM。它通过抑制对NF-κB的激活，发挥对巨噬细胞、脂肪细胞和小鼠肝脏的抗炎活性。 |
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| S5365New |
AlogliptinAlogliptin (SYR-322) is a potent, selective inhibitor of the serine protease dipeptidyl peptidase IV (DPP-4) with IC50 values of 2.63 nM and exhibits greater than 10,000 fold selectivity over the closely related serine proteases DPP-8 and DPP-9. |
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| S5079New |
SitagliptinSitagliptin是一种具有口服的、具有高度选择性的DPP-4抑制剂，IC50为18 nM。它被用于治疗2型糖尿病。 |
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| S5063New |
Trelagliptin succinateTrelagliptin succinate是DPP-4抑制剂，被用作新型长效药物，用于2型糖尿病的治疗。 |
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| S8565 |
Omarigliptin (MK-3102)Omarigliptin (MK-3102)是一种竞争性的、可逆的DPP-4抑制剂(IC50 = 1.6 nM, Ki = 0.8 nM)。在所有检测的蛋白酶中，包括QPP, FAP, PEP, DPP8和DPP9等，对DPP-4具有高选择性，具有微弱的离子通道活性（IC50 > 30 μM at IKr, Caγ1.2, and Naγ1.5）。 |
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| S7513 |
TrelagliptinTrelagliptin 是高度选择性的长效的DPP-4抑制剂。 |
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| S4697 |
Saxagliptin hydrateSaxagliptin H2O是一种选择性的、可逆的DPP4抑制剂，其IC50为26 nM。 |
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| S4636 |
Teneligliptin hydrobromideTeneligliptin是一种新型的、有效的、长效的dipeptidyl peptidase-4(DPP4)抑制剂。在体外，teneligliptin竞争性地抑制人血浆、大鼠血浆以及人源重组DPP4，IC50约为1 nM。 |
