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S7338 AZ191 AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。
Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
S7327 ID-8 ID-8能够在长期培养中维持胚胎干细胞自我更新。
Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγcdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。
Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S3406 LDN-192960 LDN-192960 (Compd 1) 是一种有效的 HaspinDual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) 的抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和48 nM。
Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
E2668New Cirtuvivint Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK)DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。
E0779 Paprotrain Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂,抑制MKLP-2 ATP酶活性,IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM,对DYRK1A表现出中度抑制活性,IC50为5.5 μM。
S8395New INDY INDY 是一种苯并噻唑衍生物,是 Dyrk1ADyrk1B 的有效 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 0.24 μM,Ki 值为 0.18 μM。 INDY 降低原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
E2853 GSK626616 GSK-626616是一种双特异性酪氨酸调节激酶(dual-specificity tyrosine-regulated kinase, DYRK3)抑制剂,IC50为0.7 nM,是治疗贫血的潜在药物。
S7338 AZ191 AZ191是一种有效的选择性DYRK1B抑制剂,无细胞试验中IC50为17 nM,比作用于DYRK1A 和 DYRK2选择性分别高5和110倍。
Nucleic Acids Res, 2021, gkaa1290
Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
Cell Death Dis, 2021, 12(1):125
S7327 ID-8 ID-8能够在长期培养中维持胚胎干细胞自我更新。
Cell Chem Biol, 2022, 29(9):1368-1380.e5
S3817 Harmine hydrochloride Harmine (Telepathine)是属于β-咔啉家族化合物的一种荧光harmala生物碱,是一种高细胞渗透性的 DYRK1A 的激酶口袋结合ATP的竞争性抑制剂,与DYRK2结合IC50值高约60倍。Harmine 还可以抑制 monoamine oxidases (MAOs), PPARγcdc-like kinases (CLKs)。Harmine 抑制 5-HT2A serotonin receptor 的Ki值为397 nM。
Cancers (Basel), 2022, 14(2)326
S3406 LDN-192960 LDN-192960 (Compd 1) 是一种有效的 HaspinDual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) 的抑制剂,对应的IC50值分别为10 nM和48 nM。
Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182
E2668New Cirtuvivint Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK)DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。
E0779 Paprotrain Paprotrain是驱动蛋白MKLP-2的细胞透性抑制剂,抑制MKLP-2 ATP酶活性,IC50为1.35 μM, Ki为3.36 μM,对DYRK1A表现出中度抑制活性,IC50为5.5 μM。
S8395New INDY INDY 是一种苯并噻唑衍生物,是 Dyrk1ADyrk1B 的有效 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 0.24 μM,Ki 值为 0.18 μM。 INDY 降低原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。
E2853 GSK626616 GSK-626616是一种双特异性酪氨酸调节激酶(dual-specificity tyrosine-regulated kinase, DYRK3)抑制剂,IC50为0.7 nM,是治疗贫血的潜在药物。
E2668New Cirtuvivint Cirtuvivint (SM08502) 是一种有效的口服活性抑制剂,针对 mRNA 剪接并进行了优化,是 CDC 样激酶 (CLK)DYRK(双特异性酪氨酸激酶)的抑制剂 用于Wnt通路抑制。 Cirtuvivint 抑制富含丝氨酸和精氨酸的剪接因子 (SRSF) 磷酸化并破坏剪接体活性。 Cirtuvivint 可用于实体瘤研究。
S8395New INDY INDY 是一种苯并噻唑衍生物,是 Dyrk1ADyrk1B 的有效 ATP 竞争性抑制剂,IC50 值为 0.24 μM,Ki 值为 0.18 μM。 INDY 降低原代胶质母细胞瘤 (GBM) 细胞系和神经祖细胞中正常细胞和致瘤细胞的自我更新能力。

DYRK抑制剂选择性比较

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