Glutaminase
抑制剂选择性比较
Glutaminase产品
| 目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S7655 |
Telaglenastat (CB-839)CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。 |
Apoptotic sensitivity of K562 resistant (E) cells exposed to A1331852 (10 nM) for 4 h was restored following pharmacological inhibition of glutamine uptake or metabolism with GPNA (5 mM) for 48 h, CB-839 (10 μM) for 72 h, azaserine (25 μM) for 16 h and AOA (500 μM) for 24 h but not with EGCG (50 μM) for 24 h. Western blots confirmed the knockdown efficiency of the different siRNAs. ***P<0.001, **P<0.01; Error bars = Mean ± SEM (n=3).
|
|
| S7753 |
BPTESBPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。 |
Glu-dependent associates with sensitivity to glycolytic inhibitors 3-BrPA (left) and GLN-addicted associates with sensitivity to glutaminolytic inhibitors BPTEs.
|
|
| S8778 |
UPGL00004UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂，IC50为29 nM，对GAC比对GLS2更具有选择性。 |
||
| S6417 |
GK921GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂，IC50为8.93 μM。 |
||
| S8891New |
JHU-083JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON)是一种新型的DON前药。JHU-083选择性阻断脑CD11b+细胞中glutaminase的活性，并防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。现配现用。 |
||
| S8892New |
JHU395JHU395 是一种新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前药，其可在血浆中呈惰性循环，但在靶向组织内渗透并释放活性的GA。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗剂，并在无可观察的毒性下显著地抑制肿瘤的生长。 |
||
| S8620New |
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)是一种从链霉菌中分离出来的抗生素，一种 glutaminase 的拮抗剂对cKGA（肾脏型谷氨酰胺酶）的IC50值约为1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛，抗菌，抗病毒和抗癌的特性。 |
| 目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S7655 |
Telaglenastat (CB-839)CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的，选择性的，口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂，对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。 |
Apoptotic sensitivity of K562 resistant (E) cells exposed to A1331852 (10 nM) for 4 h was restored following pharmacological inhibition of glutamine uptake or metabolism with GPNA (5 mM) for 48 h, CB-839 (10 μM) for 72 h, azaserine (25 μM) for 16 h and AOA (500 μM) for 24 h but not with EGCG (50 μM) for 24 h. Western blots confirmed the knockdown efficiency of the different siRNAs. ***P<0.001, **P<0.01; Error bars = Mean ± SEM (n=3).
|
|
| S7753 |
BPTESBPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂，其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响，对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。 |
Glu-dependent associates with sensitivity to glycolytic inhibitors 3-BrPA (left) and GLN-addicted associates with sensitivity to glutaminolytic inhibitors BPTEs.
|
|
| S8778 |
UPGL00004UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂，IC50为29 nM，对GAC比对GLS2更具有选择性。 |
||
| S6417 |
GK921GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂，IC50为8.93 μM。 |
| 目录号 | 产品描述 | 文献引用 | 实验数据 |
|---|---|---|---|
| S8891New |
JHU-083JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON)是一种新型的DON前药。JHU-083选择性阻断脑CD11b+细胞中glutaminase的活性，并防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。现配现用。 |
||
| S8892New |
JHU395JHU395 是一种新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前药，其可在血浆中呈惰性循环，但在靶向组织内渗透并释放活性的GA。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗剂，并在无可观察的毒性下显著地抑制肿瘤的生长。 |
||
| S8620New |
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)是一种从链霉菌中分离出来的抗生素，一种 glutaminase 的拮抗剂对cKGA（肾脏型谷氨酰胺酶）的IC50值约为1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛，抗菌，抗病毒和抗癌的特性。 |
沪公网安备 31011502012800号