Glutaminase

抑制剂选择性比较

Glutaminase产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7655

CB-839(Telaglenastat)

CB-839(Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。

S7753

BPTES

BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

S8778

UPGL00004

UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂,IC50为29 nM,对GAC比对GLS2更具有选择性。

S6417

GK921

GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂,IC50为8.93 μM。

S8891New

JHU-083

JHU-083是一种新型的DON前药。JHU-083选择性阻断脑CD11b+细胞中glutaminase的活性,并防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。现配现用

S8892New

JHU395

JHU395 是一种新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前药,其可在血浆中呈惰性循环,但在靶向组织内渗透并释放活性的GA。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗剂,并在无可观察的毒性下显著地抑制肿瘤的生长。

S8620New

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 是一种从链霉菌中分离出来的抗生素,一种 glutaminase 的拮抗剂对cKGA(肾脏型谷氨酰胺酶)的IC50值约为1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛,抗菌,抗病毒和抗癌的特性。

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S7655

CB-839(Telaglenastat)

CB-839(Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。

S7753

BPTES

BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。

S8778

UPGL00004

UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂,IC50为29 nM,对GAC比对GLS2更具有选择性。

S6417

GK921

GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂,IC50为8.93 μM。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S8891New

JHU-083

JHU-083是一种新型的DON前药。JHU-083选择性阻断脑CD11b+细胞中glutaminase的活性,并防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。现配现用

S8892New

JHU395

JHU395 是一种新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前药,其可在血浆中呈惰性循环,但在靶向组织内渗透并释放活性的GA。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗剂,并在无可观察的毒性下显著地抑制肿瘤的生长。

S8620New

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine

6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 是一种从链霉菌中分离出来的抗生素,一种 glutaminase 的拮抗剂对cKGA(肾脏型谷氨酰胺酶)的IC50值约为1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛,抗菌,抗病毒和抗癌的特性。