S7655 |
Telaglenastat (CB-839)
|
CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。 |
-
Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
-
J Transl Med, 2025, 23(1):435
-
Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
|
|
S7753 |
BPTES
|
BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。
|
-
Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
-
STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
-
Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
|
|
S8620 |
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine
|
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)是一种从链霉菌中分离出来的抗生素,一种 glutaminase 的拮抗剂对cKGA(肾脏型谷氨酰胺酶)的IC50值约为1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛,抗菌,抗病毒和抗癌的特性。 |
-
Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
-
iScience, 2023, 26(10):107790
-
Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10
|
|
S8891 |
JHU-083
|
JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON)是一种新型的DON前药。JHU-083选择性阻断脑CD11b+细胞中glutaminase的活性,并防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。在溶液中不稳定,请现配现用! |
-
Cell Rep, 2025, 44(5):115596
-
iScience, 2023, 26(10):107790
|
|
S6417 |
GK921
|
GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂,IC50为8.93 μM。 |
-
J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
|
|
F1632New |
Glutaminase Rabbit mAb
|
Glutaminase kidney isoform, mitochondrial, GLS, K-glutaminase, L-glutamine amidohydrolase, GLS1, KIAA0838, KGA, GAM, Glutaminase C, GAC |
|
|
F3071New |
TGM2 Rabbit mAb
|
TGM2,Transglutaminase 2 |
|
|
E0373New |
LDN-27219
|
LDN-27219 是一种强效、可逆、缓慢结合的组织型谷氨酰胺转氨酶 (TGase) 抑制剂,其对人谷氨酰胺转氨酶 (hTGase) 的 IC50 为 0.6μM。它很可能与 GTP 结合位点或调控位点结合,而非酶的活性位点。它能够降低血压,并以年龄依赖性的方式改善阻力动脉中的内皮依赖性血管扩张。 |
|
|
S8892 |
JHU395
|
JHU395 是一种新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前药,其可在血浆中呈惰性循环,但在靶向组织内渗透并释放活性的GA。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗剂,并在无可观察的毒性下显著地抑制肿瘤的生长。 |
|
|
S8778 |
UPGL00004
|
UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂,IC50为29 nM,对GAC比对GLS2更具有选择性。 |
|
|
S8998 |
IACS-6274
|
IACS-6274(IPN60090)是一种有效的、选择性的、口服活性的谷氨酰胺酶(glutaminase)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和免疫刺激活性。 |
|
|
E2365 |
Glutaminase C-IN-1
|
Glutaminase C-IN-1是Glutaminase C (GAC)的变构抑制剂,可抑制癌细胞生长而不影响其对应的正常细胞。 |
|
|
E1203 |
Sirpiglenastat
|
Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺拮抗剂。 它通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导具有免疫调节和抗肿瘤活性的有效抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。 |
|
|
E0134 |
L-Albizziin
|
L-albizziin (L-alpha-amino-beta-ureidopropionic
acid) 是一种有效的谷氨酸酶(glutamase)抑制剂。L-albizziin 可能以竞争和可逆的方式干扰 Debaromyces spp. 酶对 L-谷氨酰胺的利用。 |
|
|
S7655 |
Telaglenastat (CB-839)
|
CB-839 (Telaglenastat) 是一种有效的,选择性的,口服生物可利用的 glutaminase 抑制剂,对重组人GAC的 IC50 为 24 nM。CB-839(Telaglenastat)可诱导自噬并具有抗肿瘤活性。Phase 1。 |
- Clin Mol Hepatol, 2025, 10.3350/cmh.2024.0694
- J Transl Med, 2025, 23(1):435
- Cell Death Discov, 2025, 11(1):21
|
|
S7753 |
BPTES
|
BPTES是一种有效的选择性Glutaminase GLS1 (KGA)抑制剂,其IC50为0.16 μM。它对谷氨酸脱氢酶的活性没有影响,对γ谷氨酰转肽酶的活性只有很微弱的抑制作用。
|
- Signal Transduct Target Ther, 2025, 10(1):27
- STAR Protoc, 2025, 6(1):103518
- Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3
|
|
S6417 |
GK921
|
GK921是transglutaminase 2 (TGase 2)抑制剂,IC50为8.93 μM。 |
- J Immunol Res, 2021, 2021:4754454
|
|
E0373New |
LDN-27219
|
LDN-27219 是一种强效、可逆、缓慢结合的组织型谷氨酰胺转氨酶 (TGase) 抑制剂,其对人谷氨酰胺转氨酶 (hTGase) 的 IC50 为 0.6μM。它很可能与 GTP 结合位点或调控位点结合,而非酶的活性位点。它能够降低血压,并以年龄依赖性的方式改善阻力动脉中的内皮依赖性血管扩张。 |
|
|
S8778 |
UPGL00004
|
UPGL00004是有效的glutaminase C (GAC)抑制剂,IC50为29 nM,对GAC比对GLS2更具有选择性。 |
|
|
S8998 |
IACS-6274
|
IACS-6274(IPN60090)是一种有效的、选择性的、口服活性的谷氨酰胺酶(glutaminase)抑制剂,具有潜在的抗肿瘤和免疫刺激活性。 |
|
|
E2365 |
Glutaminase C-IN-1
|
Glutaminase C-IN-1是Glutaminase C (GAC)的变构抑制剂,可抑制癌细胞生长而不影响其对应的正常细胞。 |
|
|
E0134 |
L-Albizziin
|
L-albizziin (L-alpha-amino-beta-ureidopropionic
acid) 是一种有效的谷氨酸酶(glutamase)抑制剂。L-albizziin 可能以竞争和可逆的方式干扰 Debaromyces spp. 酶对 L-谷氨酰胺的利用。 |
|
|
S8620 |
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine
|
6-Diazo-5-oxo-L-norleucine (Diazooxonorleucine, L-6-Diazo-5-oxonorleucine, DON)是一种从链霉菌中分离出来的抗生素,一种 glutaminase 的拮抗剂对cKGA(肾脏型谷氨酰胺酶)的IC50值约为1 mM。6-Diazo-5-oxo-L-norleucine 具有止痛,抗菌,抗病毒和抗癌的特性。 |
- Int J Mol Sci, 2024, 25(18)10183
- iScience, 2023, 26(10):107790
- Cancer Cell, 2022, 40(10):1207-1222.e10
|
|
S8891 |
JHU-083
|
JHU-083 (Ethyl 2-(2-Amino-4-methylpentanamido)-DON)是一种新型的DON前药。JHU-083选择性阻断脑CD11b+细胞中glutaminase的活性,并防止慢性社交挫败压力引起的与抑郁相关的行为。在溶液中不稳定,请现配现用! |
- Cell Rep, 2025, 44(5):115596
- iScience, 2023, 26(10):107790
|
|
S8892 |
JHU395
|
JHU395 是一种新型的可口服生物利用的 GA (glutamine谷氨酰胺 antagonists) 前药,其可在血浆中呈惰性循环,但在靶向组织内渗透并释放活性的GA。JHU395 向恶性周围神经鞘瘤(MPNST)提供活性谷氨酰胺拮抗剂,并在无可观察的毒性下显著地抑制肿瘤的生长。 |
|
|
E1203 |
Sirpiglenastat
|
Sirpiglenastat (DRP-104) 是一种广泛作用的谷氨酰胺拮抗剂。 它通过直接靶向肿瘤代谢并同时诱导具有免疫调节和抗肿瘤活性的有效抗肿瘤免疫反应而具有抗癌作用。 |
|
|