PIKfyve

PIKfyve产品

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1219	YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。	Cell, 2020, S0092-8674(20)31626-3 Cancers (Basel), 2020, 10;12(6):E1516 bioRxiv, 2020, 2020.09.24.312298	Validation study for vacuolin-1 and YM201636. (A) HeLa cells were treated with 3 lM vacuolin-1 or YM201636 in the presence or absence of the lysosomal protease inhibitor E64d (10 μg/mL) and pepstatin A (10 μg/mL). After 24 h of treatment, cell lysates (10 μg) were separated by 10% polyacrylamide gel electrophoresis, and LC3 was detected via immunoblotting.
S6912New	Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂，可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂，通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
S0785New	Apilimod mesylate Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。	Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
S6414	Apilimod Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。	Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19 Cell, 2020, 182(3):685-712.e19

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1219	YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。	Cell,2020, S0092-8674(20)31626-3 Cancers (Basel),2020, 10;12(6):E1516 bioRxiv,2020, 2020.09.24.312298	Validation study for vacuolin-1 and YM201636. (A) HeLa cells were treated with 3 lM vacuolin-1 or YM201636 in the presence or absence of the lysosomal protease inhibitor E64d (10 μg/mL) and pepstatin A (10 μg/mL). After 24 h of treatment, cell lysates (10 μg) were separated by 10% polyacrylamide gel electrophoresis, and LC3 was detected via immunoblotting.
S6912New	Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂，可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂，通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
S0785New	Apilimod mesylate Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。	Hum Mol Genet,2021, 29(22):3589-3605
S6414	Apilimod Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。	Hum Mol Genet,2021, 29(22):3589-3605 Cell,2020, 182(3):685-712.e19 Cell,2020, 182(3):685-712.e19