PIKfyve

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S1219 YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
EMBO J, 2022, 41(19):e110398
S6414 Apilimod Apilimod是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。
Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599
Front Immunol, 2023, 14:1128700
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18
S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes,并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂,通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
Nanomaterials (Basel), 2022, 13(1)84
S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
E2933New MOMIPP MOMIPP 是一种巨胞饮诱导剂,是一种 PIKfyve 抑制剂。 MOMIPP 很容易穿透血脑屏障,并且在抑制脑内胶质母细胞瘤异种移植物的进展方面具有中等效果。
S1219 YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
EMBO J, 2022, 41(19):e110398
S6414 Apilimod Apilimod是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。
Nucleic Acids Res, 2023, 51(4):1583-1599
Front Immunol, 2023, 14:1128700
NPJ Digit Med, 2022, 5(1):18
S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes,并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂,通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
Nat Commun, 2023, 14(1):3997
Nanomaterials (Basel), 2022, 13(1)84
S0785 Apilimod mesylate Apilimod mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
E2933New MOMIPP MOMIPP 是一种巨胞饮诱导剂,是一种 PIKfyve 抑制剂。 MOMIPP 很容易穿透血脑屏障,并且在抑制脑内胶质母细胞瘤异种移植物的进展方面具有中等效果。
E2933New MOMIPP MOMIPP 是一种巨胞饮诱导剂,是一种 PIKfyve 抑制剂。 MOMIPP 很容易穿透血脑屏障,并且在抑制脑内胶质母细胞瘤异种移植物的进展方面具有中等效果。

PIKfyve抑制剂选择性比较

Tags: PIKfyve Inhibitor | PIKfyve modulator | PIKfyve Review
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