| S6414 |
Apilimod (STA-5326)
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Apilimod是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。 |
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Nat Commun, 2025, 16(1):8123
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Nat Commun, 2025, 16(1):6397
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J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
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| S1219 |
YM201636
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YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。 |
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Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
-
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
-
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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| S6912 |
Vacuolin-1
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Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂，可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂，通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。 |
-
Autophagy, 2025, 1-15.
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Virulence, 2024, 15(1):2350893
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Nat Commun, 2023, 14(1):3997
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| S0785 |
Apilimod mesylate
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Apilimod mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。 |
-
Cancer Research, 2025, 1479-1495
-
bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
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Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
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| E2933 |
MOMIPP
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MOMIPP 是一种巨胞饮诱导剂，是一种 PIKfyve 抑制剂。 MOMIPP 很容易穿透血脑屏障，并且在抑制脑内胶质母细胞瘤异种移植物的进展方面具有中等效果。 |
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| S6414 |
Apilimod (STA-5326)
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Apilimod是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。 |
- Nat Commun, 2025, 16(1):8123
- Nat Commun, 2025, 16(1):6397
- J Cell Biol, 2025, 224(6)e202408158
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| S1219 |
YM201636
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YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。 |
- Mol Biol Cell, 2024, 35(5):ar70
- Nat Commun, 2022, 13(1):2136
- Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
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| S6912 |
Vacuolin-1
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Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂，可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂，通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。 |
- Autophagy, 2025, 1-15.
- Virulence, 2024, 15(1):2350893
- Nat Commun, 2023, 14(1):3997
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| S0785 |
Apilimod mesylate
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Apilimod mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。 |
- Cancer Research, 2025, 1479-1495
- bioRxiv, 2024, 2024.02.28.582543
- Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
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| E2933 |
MOMIPP
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MOMIPP 是一种巨胞饮诱导剂，是一种 PIKfyve 抑制剂。 MOMIPP 很容易穿透血脑屏障，并且在抑制脑内胶质母细胞瘤异种移植物的进展方面具有中等效果。 |
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