PIKfyve

PIKfyve抑制剂选择性比较

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目录号 产品名 产品描述 文献引用 实验数据
S1219 YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
Elife, 2022, 11e71256
S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes,并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂,通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
S0785 Apilimod (STA-5326) mesylate Apilimod (STA-5326) mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
S6414 Apilimod (STA-5326) Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00324-5
Elife, 2021, 10e65962
S1219 YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂,IC50为33 nM,对p110α作用效果稍弱,对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。
Nat Commun, 2022, 13(1):2136
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
Elife, 2022, 11e71256
S6912 Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂,可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes,并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂,通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
S0785 Apilimod (STA-5326) mesylate Apilimod (STA-5326) mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
S6414 Apilimod (STA-5326) Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12)interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂,具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12,在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中,对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物,抑制PIKfyve,IC50为14 nM。
Stem Cell Reports, 2022, 17(2):397-412
Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00324-5
Elife, 2021, 10e65962
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