PIKfyve

PIKfyve产品

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1219	YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。	Cell Rep, 2021, 35(1):108940 Front Oncol, 2021, 11:620873 J Biol Methods, 2021, 8(1):e143	Validation study for vacuolin-1 and YM201636. (A) HeLa cells were treated with 3 lM vacuolin-1 or YM201636 in the presence or absence of the lysosomal protease inhibitor E64d (10 μg/mL) and pepstatin A (10 μg/mL). After 24 h of treatment, cell lysates (10 μg) were separated by 10% polyacrylamide gel electrophoresis, and LC3 was detected via immunoblotting.
S6912	Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂，可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂，通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
S0785	Apilimod (STA-5326) mesylate Apilimod (STA-5326) mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。	Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605
S6414	Apilimod (STA-5326) Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。	Mol Cell, 2021, S1097-2765(21)00324-5 Elife, 2021, 10e65962 Hum Mol Genet, 2021, 29(22):3589-3605

目录号	产品描述	文献引用	实验数据
S1219	YM201636 YM201636是一种选择性的PIKfyve抑制剂，IC50为33 nM，对p110α作用效果稍弱，对Fabl(酵母同源基因)不敏感。YM-201636 可通过诱导自噬来抑制肝癌的生长。	Cell Rep,2021, 35(1):108940 Front Oncol,2021, 11:620873 J Biol Methods,2021, 8(1):e143	Validation study for vacuolin-1 and YM201636. (A) HeLa cells were treated with 3 lM vacuolin-1 or YM201636 in the presence or absence of the lysosomal protease inhibitor E64d (10 μg/mL) and pepstatin A (10 μg/mL). After 24 h of treatment, cell lysates (10 μg) were separated by 10% polyacrylamide gel electrophoresis, and LC3 was detected via immunoblotting.
S6912	Vacuolin-1 Vacuolin-1 是一种有效的细胞渗透性抑制剂，可阻断 Ca(2+)-dependent exocytosis of lysosomes，并防止溶酶体内容的释放而不会影响重新封装的过程。Vacuolin-1 还是一种有效的、具有选择性的 PIKfyve 的抑制剂，通过抑制PIKfyve的溶酶体成熟来抑制自噬。
S0785	Apilimod (STA-5326) mesylate Apilimod (STA-5326) mesylate是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod mesylate (STA-5326 mesylate) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。	Hum Mol Genet,2021, 29(22):3589-3605
S6414	Apilimod (STA-5326) Apilimod (STA-5326) 是一种有效的细胞因子 interleukin-12 (IL-12) 和 interleukin-23 (IL-23) 的口服抑制剂，具有治疗某些自身免疫和炎性疾病的潜力。Apilimod (STA-5326) 可抑制IL-12，在IFN-γ/SAC刺激的人PBMC细胞、人单核细胞和小鼠PBMC细胞中，对应的IC50值分别为1 nM、1 nM和2 nM。Apilimod (STA-5326) 也是一种具有细胞通透性的小分子化合物，抑制PIKfyve，IC50为14 nM。	Mol Cell,2021, S1097-2765(21)00324-5 Elife,2021, 10e65962 Hum Mol Genet,2021, 29(22):3589-3605