TOPK

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S7652 OTS514 hydrochloride OTS514 是一种有效的TOPK抑制剂,IC50为2.6 nM。OTS514 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
Exp Mol Med, 2022, 54(7):999-1010
Mol Oncol, 2021, 15(12):3721-3737
Oncogenesis, 2021, 10(1):9
S7648 OTS964 OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂,Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬,并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
Cancer Lett, 2022, 544:215812
Cell Death Dis, 2022, 13(5):450
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。
S7652 OTS514 hydrochloride OTS514 是一种有效的TOPK抑制剂,IC50为2.6 nM。OTS514 可诱导细胞周期阻滞和凋亡。
Exp Mol Med, 2022, 54(7):999-1010
Mol Oncol, 2021, 15(12):3721-3737
Oncogenesis, 2021, 10(1):9
S7648 OTS964 OTS964 是一种有效的TOPK抑制剂,对TOPK具有高的亲和力和选择性,IC50为28 nM。OTS964 也是 cyclin-dependent kinase CDK11 的有效抑制剂,Kd为40 nM。OTS964 处理可激活胶质瘤细胞中的自噬,并诱导小鼠异种移植物中人肺癌细胞的凋亡。
Nucleic Acids Res, 2023, gkad001
Cancer Lett, 2022, 544:215812
Cell Death Dis, 2022, 13(5):450
S6882 HI-TOPK-032 HI-TOPK-032 是一种有效的、特异性的 TOPK 的抑制剂。HI-TOPK-032 还可以降低 ERK-RSK 磷酸化,调节 p53、裂化的 caspase-7 和裂化的 PARP 的丰度,并在癌细胞中诱导凋亡。

TOPK抑制剂选择性比较

Tags: TOPK Inhibition | TOPK Inhibitor | TOPK activity | TOPK activation | TOPK phosphorylation
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