E1 Activating

信号通路图

研究领域

抑制剂选择性比较

E1 Activating产品

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7129

PYR-41

PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。

S7109

Pevonedistat (MLN4924)

Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。

S0309New

COH000

COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。

S8341

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress,抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。

S5841

DKM 2-93

DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。

目录号 产品描述 文献引用 实验数据
S7129

PYR-41

PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。

S7109

Pevonedistat (MLN4924)

Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。

S0309New

COH000

COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。

S8341

TAK-243 (MLN7243)

TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress,抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。

S5841

DKM 2-93

DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。