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S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。
Gene, 2024, 893:147935
bioRxiv, 2024, 2024.01.03.574002
Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.011
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress,抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):15
Science, 2023, 381(6660):eadh5021
Nature Communications, 2023, Article-number:-611-2023)
S7129 PYR-41 PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):117
Viruses, 2023, 15(10)2001
S8697 ML792 ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。
Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0
Nucleic Acids Res, 2023, 51(7):3185-3204
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02435-3
S0309 COH000 COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。
S8849 TAS4464 TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):603
S3400 NEDD8 inhibitor M22 NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂,在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。
S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。
Gene, 2024, 893:147935
bioRxiv, 2024, 2024.01.03.574002
Mol Cell, 2023, 10.1016/j.molcel.2023.10.011
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress,抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
Cell Mol Biol Lett, 2024, 29(1):15
Science, 2023, 381(6660):eadh5021
Nature Communications, 2023, Article-number:-611-2023)
S7129 PYR-41 PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
Bioact Mater, 2024, 32:277-291
J Nanobiotechnology, 2023, 21(1):117
Viruses, 2023, 15(10)2001
S8697 ML792 ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。
Nat Struct Mol Biol, 2023, 10.1038/s41594-023-01045-0
Nucleic Acids Res, 2023, 51(7):3185-3204
Br J Cancer, 2023, 10.1038/s41416-023-02435-3
S0309 COH000 COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。
S8849 TAS4464 TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。
Nat Commun, 2024, 15(1):603
S3400 NEDD8 inhibitor M22 NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂,在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。

E1 Activating抑制剂选择性比较

E1 Activating信号通路图

E1 Activating信号通路图
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