E1 Activating

E1 Activating抑制剂选择性比较

E1 Activating信号通路图

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S7129 PYR-41 PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
Sci Adv, 2021, 7(21)eabg4168
J Clin Invest, 2021, 146893
Biomaterials, 2021, 271:120720
S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。
Nat Cell Biol, 2022, 24(3):384-399
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
Cell Rep, 2022, 39(2):110690
S0309 COH000 COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。
S8697 ML792 ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。
Cell Rep, 2022, 38(12):110538
Cancer Sci, 2022, 113(2):622-633
Front Pharmacol, 2021, 12:731980
S8849 TAS4464 TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress,抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(12):110538
Free Radic Biol Med, 2022, 183:89-103
Arch Toxicol, 2022, 10.1007/s00204-021-03195-w
S3400 NEDD8 inhibitor M22 NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂,在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。
S7129 PYR-41 PYR-41 是第一个泛素激活酶E1的细胞渗透性抑制剂,对E2没有活性。PYR-41 可诱导凋亡。
Sci Adv, 2021, 7(21)eabg4168
J Clin Invest, 2021, 146893
Biomaterials, 2021, 271:120720
S7109 Pevonedistat (MLN4924) Pevonedistat (MLN4924)是Nedd8激活酶(NAE)的小分子抑制剂,IC50为4 nM。
Nat Cell Biol, 2022, 24(3):384-399
Blood Cancer J, 2022, 12(3):39
Cell Rep, 2022, 39(2):110690
S0309 COH000 COH000 是一种变构性的、共价且不可逆的 ubiquitin-like 1-activating enzyme (SUMO-activating enzyme / E1) 的抑制剂,在体外实验中对类泛素化的IC50值为0.2 μM。
S8697 ML792 ML-792 是一种有效的 SUMO (small ubiquitin-like modifier)-activating enzyme (SAE) 的选择性抑制剂。ML-792 在ATP-无机焦磷酸盐(PPi)交换试验中抑制SAE/SUMO1和SAE/SUMO2,IC50值分别为3 nM和11 nM。
Cell Rep, 2022, 38(12):110538
Cancer Sci, 2022, 113(2):622-633
Front Pharmacol, 2021, 12:731980
S8849 TAS4464 TAS4464 是一种有效且高度选择性的 NEDD8 activating enzyme (NAE) 抑制剂,IC50值为0.955 nM。TAS4464 表现出优异的抗肿瘤活性,并具有延长的靶标抑制作用。
S8341 TAK-243 (MLN7243) TAK-243 (MLN7243)是有效的ubiquitin activating enzyme (UAE)抑制剂,在UBCH10 E2硫代酸酯测定中IC50为1 ± 0.2 nM。在激酶和受体库中的选择性检验中,它对脱靶靶点包括I型和II型人源碳酸酐酶的抑制作用微弱。TAK-243 (MLN7243)可诱导ER stress,抑制NFκB信号通路的激活并促进凋亡。
Cell Rep, 2022, 38(12):110538
Free Radic Biol Med, 2022, 183:89-103
Arch Toxicol, 2022, 10.1007/s00204-021-03195-w
S3400 NEDD8 inhibitor M22 NEDD8 inhibitor M22 (NAE-IN-M22) 是一种新型选择性 NEDD8 激活酶 (NEDD8 activating enzyme, NAE) 抑制剂,在 A549 细胞中的 GI50 为 5.5 μM。
S5841 DKM 2-93 DKM 2-93是泛素样修饰物激活酶5(UBA5)的选择性抑制剂。
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