Aminoglutethimide

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1672 别名: BA-16038, NSC-330915 中文名称:氨鲁米特

Aminoglutethimide  Chemical Structure

CAS No. 125-84-8

Aminoglutethimide (BA-16038, NSC-330915) 是一种芳香化酶抑制剂,IC50为10 μM。

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客户使用Selleck生产的Aminoglutethimide 发表文献1篇:

产品安全说明书

Aromatase抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 Aminoglutethimide (BA-16038, NSC-330915) 是一种芳香化酶抑制剂,IC50为10 μM。
特性 Aminoglutethimide是第一代芳香酶抑制剂,用于治疗雌激素依赖性乳腺癌。
靶点
Aromatase [1]
()
10 μM
体外研究

在体外人类胎盘芳香酶实验中,Aminoglutethimide 抑制芳香酶, IC50 为10 μM,这种酶在雄激素转化为雌激素的过程中涉及,且是乳腺癌的内分泌治疗中的一个重要靶点。[1] Aminoglutethimide作用于绵羊肾上腺皮质细胞,抑制ACTH 受体(ACTH-R) mRNA 表达,这种作用存在时间依赖性。Aminoglutethimide 作用于表达功能性 ACTH受体,产生糖皮质激素,盐皮质激素和雄激素的类固醇通路的人类NCI-h295 肾上腺皮质癌细胞系,通过影响基因表达,或者通过作用于RNA稳定性降低转录累积,显著抑制类固醇激素分泌和ACTH-R mRNA表达,这种作用存在剂量依赖性。[2] Aminoglutethimide抑制芳香酶,这种作用存在剂量依赖性,作用于6种乳腺癌组织匀浆时,IC50为13 μM,作用于胎盘芳香酶时,IC50为 6 μM,作用于下丘脑芳香酶时,IC50为8 μM。[3]

体内研究 用 Aminoglutethimide处理1到2周后,促进其自身代谢,用Aminoglutethimide处理2周后,显著促进合成的糖皮质激素和Dexamethasone代谢。 [3] Aminoglutethimide 按150 mg/kg 剂量 作用于成年雌性鼠卵巢和雄性小鼠未成熟的睾丸,废除鸟氨酸脱羧酶(ODC)的诱导,且几乎耗尽性腺和人绒毛膜促性腺素(hCG)引起的血浆孕酮,与抑制cAMP-依赖性蛋白激酶(IC50为287 μM)而不是抑制甾类产生通路相关。[4]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

浓度-反应的动力学研究:

使用肝微粒体蛋白质(30 μg), [1β-3H] 雄甾烯二酮(6.6×105 dpm)和 NADPH (270 μM) 进行浓度反应实验,温育20分钟。 实验开始时使用浓度为10 μM 和 100 μM 的Aminoglutethimide,随后浓度反应研究中使用至少8种浓度,浓度范围为0.01 μM 到160 μM。为了研究初始速度,[1β-3H] 雄甾烯二酮浓度为7.5 到100 nM,温育时间设计为5分钟。使用液体闪烁计数器测量氚化底物[1β-3H]雄甾烯二酮转化为雌素酉同时形成的氚化水。实验重复进行3次,通过回归曲线分析结果,测定 IC50。
细胞实验:[2]
- 合并
  • Cell lines: NCI-h295肾上腺皮质肿瘤细胞系
  • Concentrations: 溶于65% 乙醇,作为储存液,终浓度为3, 30, 300 μM
  • Incubation Time: 48 小时
  • Method: NCI-h295肿瘤细胞系培养在含转铁蛋白(0.1 mg/mL),胰岛素(5 μg/mL),硒(5.2 μg/mL) 和2% FCS的RPMI 1640 培养基中。用Aminoglutethimide (3, 30, 300 μM)处理细胞48小时。细胞用台酚蓝染色测定细胞活力,用Coulter计数器计数。为了测定ACTH-R mRNA, 收集细胞, 萃取全部RNA, 电泳, 印迹然后与人类ACTH-R cDNA 探针进行杂交。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 雌性和雄性Swiss CD1小鼠
  • Dosages: 150 mg/kg
  • Administration: 注射处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 20 mg/mL (86.1 mM)
Ethanol 7 mg/mL (30.13 mM)
Water Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
1% DMSO+30% polyethylene glycol+1% Tween 80
8 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 232.28
化学式

C13H16N2O2

CAS号 125-84-8
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 BA-16038, NSC-330915

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

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Aromatase Signaling Pathway Map

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