Apixaban

别名: BMS 562247-01 中文名称：阿哌沙班

目录号：S1593 Purity: 99.98%

Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中K_i分别为0.08 nM和0.17 nM。

Apixaban Chemical Structure

CAS: 503612-47-3

规格	价格	库存
10mM (1mL in DMSO)	3449.65	现货
10mg	2607.69	现货
50mg	7940.17	现货
200mg	15700	现货
1g	31900	现货
更大包装有超大折扣
400-668-6834 info@selleck.cn

产品质控

批次：纯度： 99.98%

99.98

Apixaban相关产品

相关化合物库	代谢化合物库抗癌代谢化合物库谷氨酰胺代谢化合物库糖代谢化合物库脂代谢化合物库	点击展开

细胞实验数据示例

细胞系	实验类型	孵育时间	活性描述	文献信息(PMID)
Caco-2	Function assay	48 hrs	Determination of IC50 values for inhibition of SARS-CoV-2 induced cytotoxicity of Caco-2 cells after 48 hours by high content imaging, IC50=5.91μM	ChEMBL
Caco-2	Toxicity assay	48 hrs	Toxicity against Caco-2 cells determined at 48 hours by intracellular ATP concentration using the CellTiter-Glo Luminescent Cell Viability Assay, CC50=18.07μM	ChEMBL
A673	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for A673 cells	29435139
BT-37	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for BT-37 cells	29435139
SJ-GBM2	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for SJ-GBM2 cells	29435139
Rh41	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh41 cells	29435139
RD	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for RD cells	29435139
Rh30	qHTS assay		qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for Rh30 cells	29435139
点击查看更多细胞系数据

生物活性

产品描述

Apixaban是一种高度选择性的，可逆的Factor Xa抑制剂，在人和兔子中K_i分别为0.08 nM和0.17 nM。

特性

Apixaban是高选择性，可逆的Factor Xa抑制剂。

靶点

Factor Xa (human) (Cell-free assay)	Factor Xa (rabbit) (Cell-free assay)
0.08 nM(Ki)	0.17 nM(Ki)

体外研究(In Vitro)
体外研究活性	Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，K_i分别为0.08 nM和 0.17 nM。在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC_2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。

体外研究(In Vitro)

体外研究活性

Apixaban是高度选择且有效作用于，人Factor Xa 兔Factor Xa抑制剂，K_i分别为0.08 nM和 0.17 nM。

在体外, Apixaban 作用于正常人血浆，延长人凝血时间，使凝血酶原时间(PT), 改良凝血酶原时间(mPT), 活化部分凝血活酶时间(APTT) 和HepTest增加一倍，所需的浓度(EC_2x)分别为 3.6 μM, 0.37 μM, 7.4 μM, 和0.4 μM,此外,在PT 和APTT实验中， Apixaban最高效作用于人和兔血浆，而作用于大鼠和犬血浆则效果较低。

体内研究(In Vivo)
体内研究活性	Apixaban作用于犬，具有优良的药代动力学特性，极低间隙(Cl: 0.02 L kg^-1 h^-1), 低体积分布 (V_dss: 0.2 L kg^-1)。此外, Apixaban也具有适度半衰期(T_1/2: 5.8 小时)和良好的口服生物有效性(F: 58%)。 Apixaban 作用于动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT)，和电介导颈动脉血栓(ECAT) 兔子模型，具有抗血血栓形成效果，EC50分别为270 nM, 110 nM和70 nM。
动物实验	Animal Models	动静脉分流血栓形成(AVST), 静脉血栓形成(VT) 和电介导颈动脉血栓 (ECAT)兔模型
	Dosages	≤3 mg/kg/h
	Administration	静脉注射

NCT Number	Recruitment	Conditions	Sponsor/Collaborators	Start Date	Phases
临床试验信息 (data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2024-05-22)
NCT06388239	Not yet recruiting	Healthy Volunteer	International Bio service	August 26 2024	Phase 1
NCT05869591	Recruiting	Liver Cirrhosis	Centre Hospitalier Universitaire Vaudois	January 18 2024	Phase 2
NCT05683808	Not yet recruiting	Glioblastoma\|Astrocytoma\|Venous Thromboembolism	University of Vermont Medical Center\|Dartmouth-Hitchcock Medical Center\|MaineHealth	January 16 2023	Phase 2

参考文献
[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/ [2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/ [3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/ [4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/ + 展开

参考文献

[1]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17914785/
[2]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18315548/
[3]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19851712/

[4]https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21461793/

+ 展开

化学信息&溶解度

分子量	459.5	分子式	C₂₅H₂₅N₅O₄
CAS号	503612-47-3	SDF	Download Apixaban SDF
Smiles	COC1=CC=C(C=C1)N2C3=C(CCN(C3=O)C4=CC=C(C=C4)N5CCCCC5=O)C(=N2)C(=O)N
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1年-80°C溶于溶剂
储存条件(自收到货起)	3年-20°C粉状	储备液保存和期限建议分装储备液，避免反复冻融！	1个月-20°C溶于溶剂

体外溶解度
批次：

DMSO : 18 mg/mL ( (39.17 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 3 mg/mL ( (6.52 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

DMSO : 47 mg/mL ( (102.28 mM) ；DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解配方批次：现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂				动物体内配方计算器
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
澄清溶液	30%PEG400 1 0.5%Tween80 2 5%Propylene glycol 该配方已经过Selleck实验室实测。如果上述溶解方案不能满足您的需求，可联系Selleck销售提供定制化测试。	30.000mg/ml (65.29mM)	以 1 mL 工作液为例，取300μL100mg/ml的澄清PEG400储备液加到5μLTween80中，混合均匀使其澄清；向上述体系中加入50μL Propylene glycol，混合均匀使其澄清；然后继续加入645μL ddH2O定容至 1 mL。工作液请现配现用！
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。
均匀悬浊液	CMC-NA	≥5mg/ml	以 1 mL 工作液为例，取 5 mg该产品加到 1 ml CMC-NA 溶液中，混合均匀，即可得工作液浓度为 5 mg/ml的均匀悬浊液。

实验计算

摩尔浓度计算器

质量	浓度	体积	分子量
=	×	×

稀释计算器分子量计算器

动物体内配方计算器（澄清溶液）

第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）

给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 μL 动物数量只

第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）

% DMSO + % + % Tween 80 + % ddH2O

%DMSO+ %

计算结果：

工作液浓度： mg/ml；

DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH₂O，混匀澄清。

体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。

注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段，您遇到的任何问题，均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834，或者技术支持邮箱tech@selleck.cn，直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题，请给我们留言。

* 必填项

C1=C0/X	C1:	LOG(C1):
C2=C1/X	C2:	LOG(C2):
C3=C2/X	C3:	LOG(C3):
C4=C3/X	C4:	LOG(C4):
C5=C4/X	C5:	LOG(C5):
C6=C5/X	C6:	LOG(C6):
C7=C6/X	C7:	LOG(C7):
C8=C7/X	C8:	LOG(C8):

Apixaban

产品质控

Apixaban相关产品

相关信号通路图

细胞实验数据示例

生物活性

化学信息&溶解度

实验计算

技术支持