Busulfan

别名: NSC-750 中文名称:白消安

Busulfan是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。它通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。

Busulfan Chemical Structure

Busulfan Chemical Structure

CAS: 55-98-1

规格 价格 库存 购买数量
10mM (1mL in DMSO) RMB 1057.88 现货
50mg RMB 810.69 现货
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DNA alkylator抑制剂选择性比较

细胞实验数据示例

细胞系 实验类型 给药浓度 孵育时间 活性描述 文献信息
Kelly cells  Proliferation assay 10-100 μM 72 h Antiproliferative activity against human Kelly cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay 24814532
SiMa cells Proliferation assay 10-100 μM 72 h Antiproliferative activity against human SiMa cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay 24814532
SK-N-SH cells Proliferation assay 10-100 μM 72 h Antiproliferative activity against human SK-N-SH cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay 24814532
LS cells Proliferation assay 10-100 μM 72 h Antiproliferative activity against human LS cells at 10 to 100 uM after 72 hrs by MTT assay 24814532
K562 Apoptosis assay 48 hrs Induction of apoptosis in imatinib mesylate-resistant human K562 cells after 48 hrs 18339455
SK-N-MC qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for SK-N-MC cells 29435139
NB-EBc1 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Primary screen for NB-EBc1 cells 29435139
A673 qHTS assay qHTS of pediatric cancer cell lines to identify multiple opportunities for drug repurposing: Confirmatory screen for A673 cells) 29435139
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生物活性

产品描述 Busulfan是一种细胞周期非特异性烷化剂抗肿瘤药。它通过交联 DNA 以及 DNA 和蛋白质造成 DNA 损伤。Busulfan 抑制硫氧还蛋白还原酶,也可以诱导细胞凋亡。Busulfan 是一种免疫抑制和清髓性化疗活性分子。
体外研究(In Vitro)
体外研究活性

Busulfan抑制cobblestone区域形成细胞的频率,但不会引起造血干细胞相似的细胞和祖细胞的细胞凋亡显著增加。Busulfan通过依赖细胞凋亡的机制抑制HSC类似细胞和祖细胞的造血功能。Busulfan以时间依赖的方式诱导骨髓造血细胞衰老,这与p16Ink4a和p19Arf的增加有关。[1] 在正常的人类二倍体成纤维细胞WI38中,Busulfan(烷基化剂)通过交联DNA和蛋白质导致DNA损伤,通过胞外信号调节激酶(ERK)和p38丝裂原活化蛋白激酶(p38蛋白)级联独立诱导衰老。Busulfan诱导谷胱甘肽的短暂减少,但不持续增加ROS的产生。 [2] 在睾丸细胞中,Busulfan通过抑制PCNA的表达诱导Rb的低磷酸化而阻止精原干细胞凋亡。[3]

实验图片 检测方法 检测指标 实验图片 PMID
Western blot p-Y534 AR / AR Ack1 / Src 27904688
Growth inhibition assay Cell viability 24815002
体内研究(In Vivo)
体内研究活性

Busulfan治疗的小鼠表现出明显的细胞凋亡增加并且睾丸重量下降。Busulfan(40 毫克/千克)诱导最大数目的细胞凋亡,同时减少坏死的细胞数目。[3] 在NOD/SCID小鼠中,通过有限稀释分析,Busulfan治疗和照射导致HSC的检测灵敏度相似。[4] Busulfan移植小鼠具有缓慢和不完整的淋巴移植。Busulfan(20毫克/公斤至100毫克/千克)剂量依赖性的提供了小鼠中同类系淋巴重组。[5]

NCT Number Recruitment Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04451200 Not yet recruiting
Acute Leukemia|Mielodysplasic Syndrome|Myeloproliferative Neoplasm
Institut Paoli-Calmettes
November 2020 Phase 2
NCT03601286 Recruiting
Severe Combined Immunodeficiency X-Linked
Great Ormond Street Hospital for Children NHS Foundation Trust
December 21 2018 Phase 1
NCT03235973 Unknown status
Leukemia Myeloid Acute|Leukemia Lymphoblastic Acute
Institut Paoli-Calmettes
April 28 2018 Phase 1

化学信息&溶解度

分子量 246.3 分子式

C6H14O6S2

CAS号 55-98-1 SDF Download Busulfan SDF
密度 1.4 g/mL
Smiles CS(=O)(=O)OCCCCOS(=O)(=O)C
储存条件(自收到货起)

体外溶解度
批次:

DMSO : 49 mg/mL ( 198.94 mM; DMSO吸湿会降低化合物溶解度,请使用新开封DMSO)

Water : Insoluble

Ethanol : Insoluble

摩尔浓度计算器

体内溶解度
批次:

现配现用,请按从左到右的顺序依次添加,澄清后再加入下一溶剂

动物体内配方计算器

实验计算

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

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常见问题及建议解决方法

问题 1:
How can I reconstitute the drug for in vivo studies?

回答:
This compound also can be dissolved in 2% DMSO+30% PEG 300+5% Tween 80+ddH2O at 5mg/ml as a clear solution. When preparing the solution, please dissolve the compound in DMSO clearly first. Then add PEG and Tween. After they mixed well, dilute with water. S1692 in this formulation is not suitable for long-term storage. Please make the fresh solution each time before use.

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