Ginkgolide B
别名: BN52021 中文名称：银杏内酯 B
Ginkgolide B (BN52021)是一种PAFR拮抗剂，IC50为3.6 μM。
Ginkgolide B Chemical Structure
CAS: 15291-77-7
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产品质控
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PAFR抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | Ginkgolide B (BN52021)是一种PAFR拮抗剂，IC50为3.6 μM。 | ||
|---|---|---|---|
| 特性 | 银杏内酯B是一种天然银杏提取物 | ||
| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | Ginkgolide B可抑制血小板活化因子（PAF）受体[1]。用银杏内酯B处理中性粒细胞（0.5 μM -12 μM）经化学发光测定，可快速但少量的产生活性氧产物。银杏内酯B可通过f蛋氨酸-亮氨酸苯丙氨酸和酵母多糖增强发光反应[2]。银杏内酯B可诱导细胞分化和激活Ras/MAPK信号转导通路[3]。银杏内酯B促进细胞增殖和内皮基因表达，并明显提高血管内皮生长因子所诱导的迁移反应和内皮祖细胞进入血管网络的能力。银杏内酯B可在H2O2 诱导的细胞凋亡中保护内皮祖细胞。银杏内酯B可诱导eNOS, Akt 和p38磷酸化，进而促进细胞的增殖和功能[4]。 | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | 银杏内酯B以剂量依赖方式显着抑制肾囊肿的形成，2μM 银杏苦内酯B即可抑制69%的肾囊肿形成。银杏内酯B也可在MDCK囊肿模型，小鼠胚胎肾囊肿模型和PKD小鼠模型中显著抑制囊肿扩大[3]。 用银杏内酯B（50 mg/kg 灌胃）在缺血前应用于高血糖大鼠能显著降低神经损伤[5]。银杏内酯B（100mg/Kg，皮下注射）预处理小鼠局灶性脑缺血模型30分钟可降低心肌梗死面积。在新生大鼠海马神经元和星形胶质细胞的原代培养中，银杏内酯B（1μM）能拮抗由谷氨酸诱导的神经元损伤。银杏内酯B（100μM）减少由星形孢菌素凋亡的损伤[6]。在戊巴比妥或氨基甲酸乙酯麻醉动物实验中，银杏内酯B（1 mg/kg 静脉注射或10 mg/kg 灌胃）可抑制支气管收缩，增加红细胞，减少由血小板活化因子-酰醚（33 ng/kg–100 ng/kg）诱导的血小板和白细胞活化。剂量为3mg/kg的银杏内酯B可降低由血小板活化因子-酰醚雾剂引发的支气管收缩。剂量为300μM的银杏内酯B可抑制血小板活化因子-酰醚刺激肺泡巨噬细胞产生的的超氧化产物。银杏内酯B阻断血小板活化因子-酰醚（100ng）肺灌注后形成的血栓形成[7]。用银杏内酯B（100 μM）预处理实质肺条可部分抑制由血小板活化因子-酰醚（0.1μM）所引起的收缩和伴随的血栓素释放[7]。银杏内酯B抑制成熟的缺血性损伤[8]。银杏内酯B处理可明显降低脑梗死体积，脑水肿和神经功能缺损，也可抑制由NF-κB诱导的缺血/再灌注（I/R），小胶质细胞激活和促炎细胞因子的产生。银杏内酯B在缺血性脑组织中减低Bax蛋白水平和增加Bcl - 2蛋白水平[9]。银杏内酯B抑制血小板聚集和在凝血酶和胶原活化的血小板中抑制磷脂酰肌醇3激酶（PI3K）和Akt磷酸化。在ApoE−/−小鼠中，银杏内酯B降低血浆PF4和RANTES细胞因子水平，在主动脉拴中降低P -选择素、PF4、RANTES和CD40L的表达，此外，还抑制巨噬细胞和血管细胞粘附蛋白1（VCAM - 1）表达[10] | |
|---|---|---|
| 动物实验 | Animal Models | 8周龄的 ApoE−/−雄鼠 |
| Dosages | 0.6 mg/天 | |
| Administration | 灌胃给药 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 424.4 | 分子式 | C20H24O10 |
| CAS号 | 15291-77-7 | SDF | Download Ginkgolide B SDF |
| Smiles | CC1C(=O)OC2C1(C34C(=O)OC5C3(C2O)C6(C(C5)C(C)(C)C)C(C(=O)OC6O4)O)O | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 85 mg/mL ( (200.28 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Water : Insoluble Ethanol : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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