OSU-03012 (AR-12)

For research use only. Not for use in humans.

目录号:S1106

OSU-03012 (AR-12) Chemical Structure

CAS No. 742112-33-0

OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。

规格 价格 库存 购买数量  
10mM (1mL in DMSO) RMB 1057.05 现货
RMB 568.78 现货
RMB 794.43 现货
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产品安全说明书

PDK抑制剂选择性比较

生物活性

产品描述 OSU-03012 (AR-12)是一种有效的重组PDK-1(phosphoinositide-dependent kinase 1)抑制剂,无细胞试验中IC50为5 μM,比OSU-02067作用效果高2倍。
特性 OSU-03012是celecoxib衍生物,比celecoxib的抗癌活性高,但是不能抑制COX2。
靶点
PDK-1 [1]
(Cell-free assay)
5 μM
体外研究

OSU-03012诱导PC-3细胞凋亡,IC50为5 µM,且降低免疫沉淀的p70S6K的活性。Celecoxib完全抑制肿瘤细胞生长,浓度至少需要50 μM,而OSU-03012浓度为3-5 μM时即可完全抑制多种肿瘤细胞生长。[1] 与作用于正常的胶质细胞相比,OSU-03012作用于神经胶质瘤细胞更有效促进细胞死亡。OSU-03012和电离辐射使caspase非依赖性的细胞死亡增多。OSU-03012促进组织蛋白酶B从溶酶体中释放,及AIF从线粒体中释放。在蛋白激酶R类的内质网激酶-/-细胞中, OSU-03012的药效减弱,和BID的分裂下降有关,且阻断组织蛋白酶B和AIF释放到细胞质中。[2] OSU-03012抑制甲状腺癌细胞(NPA, WRO, 和ARO细胞) 增殖和迁移,且诱导凋亡,结果导致S期细胞增多,G2期细胞没有增多。OSU-03012为ATP竞争性抑制剂,作用于甲状腺癌细胞,抑制PAK活性和AKT磷酸化。[3] OSU-03012抑制肝细胞癌细胞系包括Huh7, Hep3B和HepG2细胞生长,IC50<1 μM。OSU-03012作用于Huh7细胞,不抑制PDK1或AKT 活性,也不诱导细胞凋亡,但是诱导自噬。而且,用OSU-03012处理后,引起活性氧(ROS)积累。[4]最新研究显示OSU-03012可增强(Bcr)-Abl 突变细胞系对imatinib诱导的凋亡的敏感性。[5]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
mouse RAW264.7 cells M{jhe2Z2dmO2aX;uJIF{e2G7 M162bFghcA>? Mo\KRY51cW2rY4LvZolidCCjY4Tpeol1gSCjZ3HpcpN1KFOjbH3vcoVtdGFiZX70[ZJq[2Fic3Xyc5ZieiCWeYDobY12emm3bTDBWGNEKDF2MEK4JIlv\mWldHXkJIlvKG2xdYPlJHJCXzJ4ND63JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJIlvcGmkaYTpc44hd2ZiaX70doFk\WyudXzhdkBj[WO2ZYLpZYwh\3Kxd4ToJIFnfGW{IEigbJJ{NCCLQ{WwQVAvOiEQvF2= MkfDNVk5ODV3Nki=
mouse RAW264.7 cells MmjiR5l1d3SxeHnjxsBie3OjeR?= MXGyOEBp M1e4[mN6fG:2b4jpZ4l1gSCjZ3HpcpN1KG2xdYPlJHJCXzJ4ND63JINmdGy|IHHzd4V{e2WmIHHzJINmdGxidnnhZoltcXS7IHHmeIVzKDJ2IHjyd{BjgSCPVGSgZZN{[XluIFnDOVA:OTBizszN MnLvNVk5ODV3Nki=

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Assay
Methods Test Index PMID
Western blot
p-Akt / Akt ; 

PubMed: 18413750     


OSU-03012 dose-dependently decreased phosphorylation of Akt in H1155, H23 and A549 cells. Cells were treated at the indicated concentrations for 8 hours and immunoblotting was performed as described in Materials and Methods.

18413750
Growth inhibition assay
Cell viability; 

PubMed: 18413750     


Effects of OSU-03012, gefitinib or erlotinib on the viability of H1155, H23 and A549 cells. Cells were treated with drugs as indicated for 24 hours. Cell viability after drug treatment was determined by the MTT or MTS assay. Each data point represents the mean ± SD of three independent experiments. 

18413750
体内研究 OSU-03012 按200 mg/kg剂量作用于 Huh7 移植瘤,抑制57.59%的肿瘤生长。[4] OSU-03012 作用于MDA-MB-435/LCC6移植瘤。明显降低EGFR 蛋白表达,下降约48%,也阻止YB-1结合到EGFR启动子上。[6] 口服处理OSU-03012,抑制HMS-97神经鞘移植瘤的生长达55%。[7]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:[1]
- 合并

PDK-1激酶实验:

根据重组PDK-1的活力进行无细胞实验,对照组用DMSO,实验组 用OSU-03012,激活PDK-1的下游激酶血清和糖皮质激素调节的激酶, 反之, 用 [γ-32P]ATP使Akt/血清和糖皮质激素调节的激酶特定肽底物RPRAATF磷酸化。使用P81磷酸纤维素纸,使32P-磷酸化的肽底物从残余的[γ-32P]-ATP 中分离,用0.75%磷酸冲洗三次后,用闪烁计数器计数。
细胞实验:[1]
- 合并
  • Cell lines: PC-3细胞
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 约为72小时
  • Method: 使用MTT实验测定OSU-03012作用于PC-3 细胞活力的效果,做6次平行实验。细胞生长在含10% FBS的RPMI 1640培养基中,在96孔板中培养24小时,然后在含1%血清RPMI 1640培养基中用溶在DMSO(终浓度≤0.1%)中的不同浓度OSU-03012 (0-10 µM)在不同时间间隔(~72小时)处理。对照组用DMSO处理。移除培养基, 在10%含FBS的 RPMI 1640培养基中加入200 μL 0.5 mg/mL MTT,然后在含CO2的环境中37oC下温育2小时。移除上清液,减少的MTT染料溶解在200 μL DMSO中。 用计数板在570nm 处测定吸光值。
    (Only for Reference)
动物实验:[4]
- 合并
  • Animal Models: 携带Huh7移植瘤的雄性BALB/c 裸鼠
  • Dosages: 100-200mg/kg.
  • Administration: 每天饲喂处理
    (Only for Reference)

溶解度 (25°C)

体外 DMSO 11 mg/mL (23.88 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
体内 从左到右依次将纯溶剂加入产品,现配现用(数据来自Selleck实验检测而非文献):
0.5% methylcellulose+0.2% Tween 80
30 mg/mL

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 460.45
化学式

C26H19F3N4O

CAS号 742112-33-0
储存条件 粉状
溶于溶剂
别名 N/A

动物体内配方计算器 (澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)
给药剂量 mg/kg 动物平均体重 g 每只动物给药体积 ul 动物数量
第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)
% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
计算重置

计算器

摩尔浓度计算器

摩尔浓度计算器

本计算器可帮助您计算出特定溶液中溶质的质量、溶液浓度和体积之间的关系,公式为:

质量 (mg) = 浓度 (mM) x 体积 (mL) x 分子量 (g/mol)

摩尔浓度计算公式

  • 质量
    浓度
    体积
    分子量

*在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。

稀释计算器

稀释计算器

用本工具协助配置特定浓度的溶液,使用的计算公式为:

开始浓度 x 开始体积 = 最终浓度 x 最终体积

稀释公式

稀释公式一般简略地表示为: C1V1 = C2V2 ( 输入 输出 )

  • C1
    V1
    C2
    V2

在配置溶液时,请务必参考Selleck产品标签上、SDS / COA(可在Selleck的产品页面获得)批次特异的分子量使用本工具。.

连续稀释计算器方程

  • 连续稀释

  • 计算结果

  • C1=C0/X C1: LOG(C1):
    C2=C1/X C2: LOG(C2):
    C3=C2/X C3: LOG(C3):
    C4=C3/X C4: LOG(C4):
    C5=C4/X C5: LOG(C5):
    C6=C5/X C6: LOG(C6):
    C7=C6/X C7: LOG(C7):
    C8=C7/X C8: LOG(C8):
分子量计算器

分子量计算器

通过输入化合物的化学式来计算其分子量:

总分子量:g/mol

注:化学分子式大小写敏感。C10H16N2O2 c10h16n2o2

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量
计算

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操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

  • * 必填项
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