UK 383367
UK 383367是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶，又称BMP-1）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。
UK 383367 Chemical Structure
CAS: 348622-88-8
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产品质控
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Procollagen C Proteinase抑制剂选择性比较
生物活性
| 产品描述 | UK 383367是procollagen C-proteinase（前胶原C端蛋白酶，又称BMP-1）抑制剂，IC50为44 nM，对MMPs具有优异的选择性。 | ||
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| 靶点 |
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| 体外研究(In Vitro) | ||||
| 体外研究活性 | UK-383367有效穿透人体皮肤。[1]UK-383367抑制胶原沉积, IC50为~2 μM。UK-383367对所有PDE-4亚型具有适度的亲和力，作用于PDE-4a, PDE-4b, PDE-4c 和 PDE-4d， IC50分别为1.8 μM, 1.5 μM, 2.4 μM 和 0.9 μM。[2]UK-383367是一种弱酸性化合物，具有亲脂性。[3] | |||
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| 体内研究(In Vivo) | ||
| 体内研究活性 | UK-383367作用于大鼠，狗和人的血浆蛋白结合值分别为95％，93％和94％。UK-383367在大鼠血浆中温育，半衰期为49分钟。UK-383367按2 mg/kg剂量单独静脉给药处理大鼠，血浆清除率为157 mL min-1kg-1，分布容积为12 L kg-1,消除半衰期为0.8小时。UK-383367按0.5 mg/kg剂量单独静脉给药处理狗，血浆清除率为35 mL min-1kg-1，分布容积为4.6 L kg-1,消除半衰期为1.5小时。UK-383367按2 mg/kg剂量口服处理给药狗，Cmax为110 ng/mL, Tmax为0.5-1.5小时，口服生物有效性为13%。[3] | |
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| 动物实验 | Animal Models | Sprague-Dawley大鼠 |
| Dosages | 2 mg/kg | |
| Administration | 静脉处理 | |
化学信息&溶解度
| 分子量 | 324.38 | 分子式 | C15H24N4O4 |
| CAS号 | 348622-88-8 | SDF | Download UK 383367 SDF |
| Smiles | C1CCC(CC1)CCCC(CC(=O)NO)C2=NC(=NO2)C(=O)N | ||
| 储存条件(自收到货起) | |||
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体外溶解度 |
DMSO : 65 mg/mL ( (200.38 mM)； DMSO吸湿会降低化合物溶解度，请使用新开封DMSO) Ethanol : 65 mg/mL Water : Insoluble |
摩尔浓度计算器 |
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体内溶解度 现配现用，请按从左到右的顺序依次添加，澄清后再加入下一溶剂 |
动物体内配方计算器 | ||||
实验计算
动物体内配方计算器（澄清溶液）
第一步：请输入基本实验信息（考虑到实验过程中的损耗，建议多配一只动物的药量）
第二步：请输入动物体内配方组成（配方适用于不溶于水的药物；不同批次药物配方比例不同，请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方）
计算结果：
工作液浓度： mg/ml；
DMSO母液配制方法： mg 药物溶于μL DMSO溶液（母液浓度mg/mL，注：如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度，请先联系Selleck）；
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL PEG300，混匀澄清后加入μL Tween 80，混匀澄清后加入μL ddH2O，混匀澄清。
体内配方配制方法：取μL DMSO母液，加入μL Corn oil，混匀澄清。
注意：1. 首先保证母液是澄清的；
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入，进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液，可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。
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