Anlotinib (AL3818) dihydrochloride

SU5402^New

SU5402是一种有效的多靶点受体激酶抑制剂，对VEGFR2，FGFR1，和PDGF-Rβ的IC50分别为20 nM，30 nM，和510 nM。

Erlotinib (OSI-774)^New

Erlotinib (OSI-774, CP358774, NSC 718781, Tarceva)是一种EGFR抑制剂，IC50 为 2 nM，对EGFR的敏感性比对人c-Src 或 v-Ab高1000多倍。Erlotinib可诱导自噬。

Bemcentinib (R428)^New

Bemcentinib (R428, BGB324)是一种Axl抑制剂，IC50为14 nM，作用于Axl比作用于Abl选择性高100倍以上。作用于Axl选择性也比作用于Mer和Tyro3(高50到100倍)及InsR， EGFR， HER2，和PDGFRβ(高100倍以上)高。

Regorafenib (BAY 73-4506)

Regorafenib (BAY 73-4506, Fluoro-Sorafenib, Resihance, Stivarga) 是一个多靶点抑制剂，作用于VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR-β，Kit (c-Kit)，RET (c-RET)和Raf-1，在无细胞试验中IC50分别是13 nM，4.2 nM，46 nM，22 nM，7 nM，1.5 nM和2.5 nM。Regorafenib 可诱导自噬。

Axitinib (AG 013736)

Axitinib (AG 013736)是一种多靶点抑制剂，作用于 VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFRβ和c-Kit，在猪主动脉内皮细胞中IC50分别为0.1 nM，0.2 nM，0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM。

Cabozantinib (BMS-907351)

Cabozantinib (XL184, BMS-907351)是一种有效的VEGFR2抑制剂，在无细胞试验中IC50为0.035 nM，也能有效抑制c-Met、 Ret、 Kit、Flt-1/3/4、Tie2和AXL，IC50分别为1.3 nM，4 nM，4.6 nM，12 nM/11.3 nM/6 nM，14.3 nM 和 7 nM。Cabozantinib 在结肠癌细胞中可通过AKT/GSK-3β/NF-κB信号通路诱导PUMA依赖的凋亡。

Nintedanib (BIBF 1120)

Nintedanib (BIBF 1120, Intedanib, Vargatef, Ofev) 尼达尼布是一种有效的三重血管激酶抑制剂，作用于VEGFR1/2/3， FGFR1/2/3和PDGFRα/β，在无细胞试验中IC50分别为34 nM/13 nM/13 nM， 69 nM/37 nM/108 nM和59 nM/65 nM。Phase 3。

Vandetanib (ZD6474)

Vandetanib (ZD6474) 是一种有效的 VEGFR2 抑制剂，在无细胞试验中IC50为40 nM。同时，也抑制VEGFR3和EGFR，IC50分别为110 nM 和500 nM。对PDGFRβ, Flt-1, Tie-2 和FGFR1作用效果不大，IC50为 1.1-3.6 μM, 对MEK, CDK2, c-Kit, erbB2, FAK, PDK1, Akt 和 IGF-1R几乎没有作用效果，IC50>10 μM。Vandetanib (ZD6474) 可增加凋亡并通过提高 reactive oxygen species (ROS) 的水平来诱导自噬。

Lenvatinib (E7080)

Lenvatinib (E7080)是一种多靶点抑制剂，无细胞试验中，作用于VEGFR2(KDR)/VEGFR3(Flt-4)最有效，IC50为4 nM/5.2 nM，对VEGFR1/Flt-1作用效果稍弱，作用于VEGFR2/3比作用于FGFR1， PDGFRα/β选择性高10倍左右。Lenvatinib (E7080) 也是FGFR1-4、PDGFR、Kit (c-Kit)和RET (c-RET)的抑制剂，并具有强效的抗肿瘤活性。Phase 3。

Pazopanib

Pazopanib (GW786034) 是一种新型多靶点的VEGFR1，VEGFR2，VEGFR3，PDGFR，FGFR，c-Kit 和 c-Fms/CSF1R抑制剂，无细胞试验中IC50分别为10 nM，30 nM，47 nM，84 nM，74 nM，140 nM 和 146 nM。Pazopanib 可诱导 cathepsin B 的活化和自噬。