Anlotinib (AL3818) dihydrochloride

目录号:S8726

仅限科研使用

Anlotinib (AL3818) 是一种高度有效的VEGFR2选择性抑制剂,IC50小于1 nM。它在临床试验中具有广谱性抗肿瘤潜力。稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。

Anlotinib (AL3818) dihydrochloride Chemical Structure

CAS: 1360460-82-7

规格 价格 库存 购买数量
RMB 1204.68 现货
RMB 3850.17 现货
大包装 有超大折扣
大剂量询单有大折扣!

今日订购,明日送达 全国免运费 分装免费 分装成小规格产品(单支最小为1mg)
如1支10mg产品可分装为10支1mg产品

全国免费电话:400-668-6834   |   Email:info@selleck.cn

客户使用Selleck生产的Anlotinib (AL3818) dihydrochloride发表文献22篇:

产品安全说明书

VEGFR抑制剂选择性比较

相关VEGFR产品

生物活性

产品描述 Anlotinib (AL3818) 是一种高度有效的VEGFR2选择性抑制剂,IC50小于1 nM。它在临床试验中具有广谱性抗肿瘤潜力。稀释请用生理盐水,请勿用PBS稀释,可能产生沉淀。
靶点
VEGFR2 [1]
(Cell-free assay)
VEGFR3 [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
c-Kit [1]
(Cell-free assay)
0.2 nM 0.7 nM 14.8 nM 14.8 nM 14.8 nM
体外研究

Anlotinib可占据VEGFR酪氨酸激酶的ATP结合区域,相对于其他酪氨酸激酶,对VEGFR2的选择性和抑制活性较高(IC50<1 nM)。Anlotinib可抑制VEGFR2和VEGFR3,IC50分别为0.2 nM和0.7 nM。Anlotinib对VEGFR1的抑制活性较低,IC50为26.9 nM。anlotinib抑制PDGFR相关激酶c-Kit和PDGFRβ的IC50分别为14.8和115 nM。它对其他激酶,如c-Met, c-Src, EGFR和HER2具有较小的活性。Anlotinib以皮摩尔级别的浓度在HUVEC细胞中抑制VEGF诱导的信号通路和细胞增殖。然而,在体外肿瘤细胞中则需要微摩尔级别浓度的anlotinib来直接抑制其增殖。Anlotinib可显著地抑制HUVEC的迁移和小管生成,在体外还能抑制大鼠主动脉移植体的血管生长[1]

Cell Data
Cell Lines Assay Type Concentration Incubation Time Formulation Activity Description PMID
U-87MG M4PaWmZ2dmO2aX;uJIF{e2G7 NHPWTIIxNjBzLDCwMlEtKDFuIEGwJIFv\CBzMECg{txO NHfCS5AyNjViaB?= Mme3bY5pcWKrdHXkJHBFT0ZvQlKtd5RqdXWuYYTl[EBxcG:|cHjvdplt[XSrb36gc4YhWESJRmNOtkwhSUuWIHHu[EBGWktiaX6gWU05P02JIHPlcIx{ MkfxQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOjl2NE[4OVMoRjJ7NES2PFU{RC:jPh?=
Mo7e NVTrXFVVTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= NIm1VIQxNjBzLDCwMlEtKDFuIEGwJIFv\CBzMECg{txO M2TqblEvPSCq MU\BcoxwfGmwaXKgbY5pcWKrdHXkJHNETuLCkEJihLB{fGmvdXzheIVlKHCqb4PwbI9zgWyjdHnvckBw\iCl4pEQT4l1NCCDS2SgZY5lKEWUSzDpckBOdzenIHPlcIx{ MVq8ZUB1[XKpZYS9K39jdGGwazegbJJm\j1paIT0dJM7Ny:ydXLt[YQvdmOkaT7ucI0vdmmqLnfvek8zQTR2Nki1N{c,Ojl2NE[4OVM9N2F-
HUVEC NUnlXGdFTnWwY4Tpc44h[XO|YYm= MX6wMlAyNCByLkGsJFEtKDFyIHHu[EAyODBizszN NVzIT3FwOS53IHi= Mnu0ZY5td3SrbnniJIlvcGmkaYTl[EBXTUeI4pEQd5RqdXWuYYTl[EBqdnS{YXPlcIx2dGG{IIDoc5NxcG:{eXzheIlwdiCxZjDWSWdHWjJiaX6gZUBkd26lZX70doF1cW:w4pEQ[IVx\W6mZX70JJdigSCrbjDIWXZGSyC5aYToJIEhe3WkbnHuc41wdGG{IFnDOVAhfmGudXW= NHm2dlY9[SC2YYLn[ZQ:L1:kbHHub{chcHKnZk2nbJR1eHN8Lz;weYJu\WRwbnPibU5vdG1wbnnoModwfi9{OUS0Olg2Oyd-Mkm0OFY5PTN:L3G+
A549 NXnmfmJbS2WubDD2bYFjcWyrdImgZZN{[Xl? NInmVFAzPCxiNEigZY5lKDd{4pEJbC=> M4jjUmlEPTB;NkSuPFIh|ryP78{IeF0zPCCq78{JP{BKSzVyPUOwMlM1KM7:Tf-8jJQ:PDhiaP-8jVshUUN3ME2xO{4zQSEQvF5vwKh1RTd{IHlvwKk> MkHIQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB5NUWyOFIoRjNyN{W1NlQzRC:jPh?=
NCI-H1975 MlvlR4VtdCC4aXHibYxqfHliYYPzZZk> Mli4PQKBkc7:Zz;tcC=> NVP4VZFnOjUkgJno NG\LR4ZE\WyuII\pZYJqdGm2eTD3ZZMh\GWlcnXhd4VlKHKnbXHyb4FjdHl? Mk\5QIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB6N{G1NlYoRjNyOEexOVI3RC:jPh?=
Calu-1 NEXGSnlE\WyuII\pZYJqdGm2eTDhd5NigQ>? M1SweFI1NCB2ODDhcoQhPzMkgJno MmWzTWM2OD14MT6yN{DPxE4xvJj0QVI1KGkxvJm7JGlEPTB;M{[uPEDPxE4xvJj0QVQ5KGkxvJm7JGlEPTB;MkiuOlQh|ryP78{IeF04OiCq78{J MkHDQIEhfGG{Z3X0QUdg[myjbnunJIhz\WZ;J3j0eJB{Qi9xcIXicYVlNm6lYnmucoxuNm6raD7nc5YwOzB5NUWyOFIoRjNyN{W1NlQzRC:jPh?=
Assay
Methods Test Index PMID
Western blot TP53 / Cleaved-caspase 3 / Cleaved PARP Beclin-1 / LC3-I / LC3-II Akt / p-Akt / mTOR / p-mTOR 30139768 30755242
Immunofluorescence LC3-II 30755242
Growth inhibition assay Cell viability 30755242
体内研究 在体内肿瘤组织中,Anlotinib可降低血管密度。在某些动物模型中,与sunitinib相比,每天口服一定剂量anlotinib具有更广泛和有效的抗肿瘤活性,在裸鼠中能引起肿瘤消退。在小鼠中,Anlotinib耐受良好,显著抑制其肿瘤生长的有效剂量(1.5-6 mg/kg)比其他TKI低[1]。在体内,anlotinib对多种人源异种移植瘤如SW-620、SK-OV-3、SMMC-7721、Caki-1、U87MG、Calu-3等具有广泛的活性。在Sprague-Dawley大鼠和beagle dogs体内,口服anlotinib能快速地从胃肠道吸收。在大鼠中,其口服生物利用度约为23-45%,而在犬类中为47%-74%。Anlotinib在犬类和大鼠中,分布体积大。在大鼠中,在一些主要的组织器官如肺、肾、肝和心脏中具有较血浆中更高的暴露量,而在大脑中的暴露量与血浆中水平相当。在携瘤小鼠中,肿瘤组织中的anlotinib的浓度比血浆中的高2.4-2.6倍。在人类,anlotinib具有较长的半衰期(t1/2=96 ± 17 h),并呈浓度依赖性关系[2]。在狗中,终末半衰期为22.8±11.0 h,比在大鼠中(5.1±1.6 h)长。这一差异可能与物种间总的血浆清除率差异相关。在人类血浆中,anlotinib主要与白蛋白、脂蛋白相结合[3]

推荐的实验操作(此推荐来自于公开的文献所以Selleck并不保证其有效性)

激酶实验:

[1]

  • Enzyme-linked immunosorbent assay:

    Inhibitory activity of anlotinib against tyrosine kinases was determined using ELISA. Reaction of ATP with tyrosine kinase was initiated in reaction buffer (50 mmol/L HEPES pH 7.4, 50 mmol/L MgCl2, 0.5 mmol/L MnCl2, 0.2 mmol/L Na3VO4, 1 mmol/L DTT) and incubated for 1 hour at 37°C in 96-well plates precoated with 20 μg/mL Poly(Glu,Tyr)4:1. The plate was incubated with PY99 antibody and then with HRP-conjugated anti-mouse IgG. After reaction with o-phenylenediamine solution and then termination with the addition of 2N H2SO4, absorbance was measured at 490 nm using a Synergy H4 Hybrid reader.

细胞实验:

[1]

  • Cell lines: HUVEC, Mo7e, U-87MG and A431 cells
  • Concentrations: 0-10 μM
  • Incubation Time: 1.5 h
  • Method:

    Serum-starved HUVEC, Mo7e, U-87MG and A431 cells are treated with different concentrations of test agents for 1.5 h and then stimulated with vascular endothelial growth factor (VEGF; 20 ng/mL), stem cell factor-1 (SCF-1; 2.5 ng/mL), platelet-derived growth factor-BB (PDGF-BB; 10 ng/mL), or epidermal growth factor (EGF; 10 ng/mL) for 10 min, respectively. Cell lysates are probed with the indicated antibodies.

动物实验:

[1]

  • Animal Models: human colon cancer SW620 xenograft model(Balb/cA-nude mice, 5-6 weeks old)
  • Dosages: 0.75, 1.5, 3 and 6 mg/kg
  • Administration: oral

溶解度(25°C)

体外

* 溶解度检测是由Selleck技术部门检测的,可能会和文献中提供的溶解度有所差异,这是由于生产工艺和批次不同产生的正常现象。请按照顺序依次加入各个纯溶剂。

化学数据

分子量 480.36
化学式

C23H22FN3O3.2HCl

CAS号 1360460-82-7
储存条件 3年 -20°C 粉状
2年 -80°C 溶于溶剂

动物体内配方计算器(澄清溶液)

第一步:请输入基本实验信息(考虑到实验过程中的损耗,建议多配一只动物的药量)

mg/kg g μL

第二步:请输入动物体内配方组成(配方适用于不溶于水的药物;不同批次药物配方比例不同,请联系Selleck为您提供正确的澄清溶液配方)

% DMSO % % Tween 80 % ddH2O
%DMSO %

计算结果:

工作液浓度: mg/ml;

DMSO母液配制方法: mg 药物溶于μL DMSO溶液(母液浓度mg/mL,:如该浓度超过该批次药物DMSO溶解度,请先联系Selleck);

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL PEG300,混匀澄清后加入μL Tween 80,混匀澄清后加入μL ddH2O,混匀澄清。

体内配方配制方法:μL DMSO母液,加入μL Corn oil,混匀澄清。

注意:1. 首先保证母液是澄清的;
2.一定要按照顺序依次将溶剂加入,进行下一步操作之前必须保证上一步操作得到的是澄清的溶液,可采用涡旋、超声或水浴加热等物理方法助溶。

摩尔浓度计算器

质量 浓度 体积 分子量

临床试验信息

NCT Number Recruitment interventions Conditions Sponsor/Collaborators Start Date Phases
NCT04803851 Not yet recruiting Drug: Anlotinib plus AK105 Anlotinib|Anti-PD-1 Antibody|Advanced Pancreatic Cancer Peking Union Medical College Hospital March 2021 Phase 1|Phase 2
NCT02825563 Completed Drug: Anlotinib Advanced Cancer Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co. Ltd. June 2016 Phase 1
NCT02752516 Unknown status Drug: Anlotinib Cancer Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co. Ltd. April 27 2016 Phase 1
NCT02622932 Completed Drug: Anlotinib and 14C-labeled Anlotinib Advanced Solid Tumors Chia Tai Tianqing Pharmaceutical Group Co. Ltd. December 2 2015 Phase 1

(data from https://clinicaltrials.gov, updated on 2022-01-17)

技术支持

在订购、运输、储存和使用我们的产品的任何阶段,您遇到的任何问题,均可以通过拨打我们的热线电话400-668-6834,或者技术支持邮箱tech@selleck.cn,直接联系到我们。我们会在24小时内尽快联系您。

操作手册

如果有其他问题,请给我们留言。

* 必填项

请输入您的姓名
请输入您的邮箱地址 请输入一个有效的邮箱地址
请写点东西给我们